مدافینیل
«مُدافینیل» (انگلیسی: Modafinil) یک داروی محرک است که برای افزایش هوشیاری و کاهش خوابآلودگی و افزایش تمرکز استفاده میشود. این دارو در آمریکا با نام تجاری پروویجیل (به انگلیسی: Provigil) و در ایران با نامهای مختلفی همچون پروفینیل، نارکوفینیل، مدافینیل و مفینال عرضه میشود.
(R)-(−)-modafinil (armodafinil; top) (S)-(+)-modafinil (bottom) | |
| دادههای بالینی | |
|---|---|
| نامهای تجاری | Provigil, others (see below) |
| نامهای دیگر | CRL-40476; Diphenylmethylsulfinylacetamide |
| AHFS/Drugs.com | monograph |
| مدلاین پلاس | a602016 |
| دادهها | |
| ردهبندی داروهایبارداری |
|
| میزان وابستگی | وابستگی روانی: بسیار کم وابستگی جسمی: ناچیز |
| اعتیادآوری | بسیار اندک |
| روش مصرف دارو | خوراکی (قرص) |
| کد ATC | |
| وضعیت قانونی | |
| وضعیت قانونی |
|
| دادههای فارماکوکینتیک | |
| زیست فراهمی | Not determined due to the aqueous insolubility |
| پیوند پروتئینی | ۶۲٪ |
| متابولیسم | Hepatic (primarily via amide hydrolysis; CYP1A2, CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5 involved |
| نیمهعمر حذف | 15 hours (R-enantiomer), 4 hours (S-enantiomer) |
| دفع | ادرار (۸۰٪) |
| شناسهها | |
| |
| شمارهٔ CAS | |
| پابکم CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| دراگبنک | |
| کماسپایدر | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.168.719 |
| دادههای فیزیکی و شیمیایی | |
| فرمول شیمیایی | C15H15NO2S۱ |
| جرم مولی | 273.35 g/mol g·mol |
| مدل سه بعدی (جیمول) | |
| |
| |
| (what is this?) (verify) | |
موارد مصرف
این دارو برای کنترل نارکولپسی، اختلالات خواب ناشی از شیفت کاری و اختلالات خواب ناشی از آپنه خواب استفاده میشود.
ممکن است مدافینیل برای افزایش تمرکز، کنترل اختلال کمتوجهی - بیشفعالی و کاهش خستگی استفاده شود ولی برای این موارد تأیید نشدهاست.
مدافینیل توسط خلبانان نیروی هوایی آمریکا، هند و بریتانیا در زمان عملیات برای کاهش خستگی و افزایش هوشیاری استفاده میشود.این دارو به شکل دهانی مصرف میشود.
عوارض جانبی
اعتیاد
این دارو برخلاف دیگر محرکها اعتیادآور نیست و باعث وابستگی نمیشود و ایجاد نشئگی نمیکند ولی ممکن است با قطع مصرف دارو دوباره عوارض بیماری عود کند.
عوارض عمده
یک سوم بیماران ممکن است دچار سردرد شوند.
در ۱۱٪ بیماران تهوع و در ۱۰٪ بیماران هیجان، عصبانیت، اضطراب، سرگیجه و اسهال گزارش شدهاست. عوارض جانبی رایج شامل سردرد، اضطراب، مشکل در خواب و حالت تهوع است. عوارض جانبی جدی ممکن است شامل واکنشهای آلرژیک مانند آنافیلاکسی، سندرم استیونز-جانسون، سوء استفاده و توهم باشد. هنوز مشخص نیست که آیا استفاده در دوران بارداری بی خطر است یا خیر. ممکن است مقدار داروی مورد استفاده در افرادی که مشکلات کلیوی یا کبدی دارند نیاز به تنظیم داشته باشد. این دارو در افرادی که آریتمی، فشار خون بالا یا هیپرتروفی بطن چپ دارند توصیه نمیشود. نحوه کار آن کاملاً مشخص نیست. یک احتمال این است که ممکن است مناطقی از مغز درگیر با چرخه خواب را تحت تأثیر قرار دهد.فلج عضلی
مکانیسم اثر
مکانیسم اصلی این دارو هنوز بهطور کامل شناخت شده نیست.
مدافینیل به صورت ضعیف بازجذب دوپامین را مهار میکند و همچنین میزان هیستامین را در هیپوتالاموس افزایش میدهد، نوراپینفرین را هم در مغز و هم در خون افزایش میدهد، آگونیست نسبی گیرنده D2 دوپامینی است و همچنین Catechol-O-methyltransferase را مهار میکند.
جستارهای وابسته
منابع
- ↑ Case reports:
• Krishnan R, Chary KV (March 2015). "A rare case modafinil dependence". Journal of Pharmacology & Pharmacotherapeutics. 6 (1): 49–50. doi:10.4103/0976-500X.149149. PMC 4319252. PMID 25709356.He claimed to have symptoms of worsening of lethargy, tremors of hands, anxiety and erratic sleep hours when he skipped modafinil, patient reported a sense of well-being only with the drug and with the above dose [(1200mg/day)]. ... He reported sleep disturbance, increased sense of body warmth, lethargy and low mood during the process of tapering the drug. Low dose of clonazepam was added to reduce the withdrawal symptoms.
• Kate N, Grover S, Ghormode D (2012). "Dependence on supratherapeutic doses of modafinil: a case report". The Primary Care Companion for CNS Disorders. 14 (5). doi:10.4088/PCC.11l01333. PMC 3583757. PMID 23469316. - ↑ Mignot EJ (Oct 2012). "A practical guide to the therapy of narcolepsy and hypersomnia syndromes". Neurotherapeutics. 9 (4): 739–52. doi:10.1007/s13311-012-0150-9. PMC 3480574. PMID 23065655.
Because of the relatively low risk of addiction, modafinil can be more easily prescribed in patients without a clear, biochemically defined central hypersomnia syndrome, and is also easier to stop, if needed. It is also a schedule IV compound.
- ↑ «Nuvigil Prescribing Information» (PDF). بایگانیشده از اصلی (PDF) در ۷ ژانویه ۲۰۱۸. دریافتشده در ۲۷ ژوئن ۲۰۱۷.
- ↑ Robertson P, Hellriegel ET (2003). "Clinical pharmacokinetic profile of modafinil". Clinical Pharmacokinetics. 42 (2): 123–37. doi:10.2165/00003088-200342020-00002. PMID 12537513.
- ↑ Robertson P, DeCory HH, Madan A, Parkinson A (Jun 2000). "In vitro inhibition and induction of human hepatic cytochrome P450 enzymes by modafinil". Drug Metabolism and Disposition. 28 (6): 664–71. PMID 10820139.
- ↑ Air Force Special Operations Command Instruction 48–101 بایگانیشده در ۱۱ ژوئن ۲۰۱۴ توسط Wayback Machine (sects. 1.7.4), U.S. Air Force Special Operations Command, November 30, 2012.
- ↑ "Pilot pill project". News – City. PuneMirror. February 16, 2011. Archived from the original on 19 March 2012. Retrieved July 4, 2012.
- ↑ Wheeler B (October 26, 2006). "BBC report on MoD research into modafinil". BBC News. Retrieved July 4, 2012.
- ↑ "Modafinil Monograph for Professionals". Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. Retrieved 24 June 2018.
- ↑ BNF 74 (74 ed.). Pharmaceutical Press. September 2017. p. 468. ISBN 978-0-85711-298-9.
