جفیتینیب
جفیتینیب (انگلیسی: Gefitinib; /ɡɛˈfɪtɪnɪb/) با نام تجاری «ایرِسا» (Iressa) دارویی است که برای درمان برخی انواع سرطان پستان، سرطان ریه و سایر انواع سرطان بکار میرود. این دارو همچون ارلوتینیب یک «بازدارندهٔ گیرنده فاکتور رشد اپیدرمی» که پیامرسانی از طریق این گیرندهها را در سلولهای هدف مختل میکند. در نتیجه، این دارو تنها در درمانِ سرطانهایی مؤثر است که جهش و بیش فعالی ژن و گیرندهٔ فاکتور رشد اپیدرمی داشته باشند.
دادههای بالینی | |
---|---|
نامهای تجاری | Iressa |
AHFS/Drugs.com | monograph |
مدلاین پلاس | a607002 |
دادهها | |
ردهبندی داروهایبارداری |
|
روش مصرف دارو | خوراکی |
کد ATC | |
وضعیت قانونی | |
وضعیت قانونی |
|
دادههای فارماکوکینتیک | |
زیست فراهمی | ۵۹٪ (خوراکی) |
پیوند پروتئینی | ۹۰٪ |
متابولیسم | کبدی (بیشتر از طریق CYP3A4) |
نیمهعمر حذف | ۶ تا ۴۹ ساعت |
دفع | مدفوع |
شناسهها | |
| |
شمارهٔ CAS | |
پابکم CID | |
IUPHAR/BPS | |
دراگبنک | |
کماسپایدر | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.171.043 |
دادههای فیزیکی و شیمیایی | |
فرمول شیمیایی | C22H24ClFN4O۳ |
جرم مولی | 446.902 g/mol g·mol |
مدل سه بعدی (جیمول) | |
| |
| |
(verify) |
سازمان غذا و دارو آمریکا ابتدا در ماه مه ۲۰۰۳ میلادی، این دارو را بهعنوان خط سوم درمان «سرطان ریه سلول غیر کوچک» (NSCLC)، در آنهایی که به درمانهای مبتنی بر دارویهای شیمیدرمانی پلاتینی و همچنین رژیمهای حاوی دوستاکسول پاسخ ندادهاند، پذیرفت. سپس در ژوئن ۲۰۰۵ میلادی، این تأئیدیه را به سبب فقدان شواهد کافی علمی در اثربخش بودن آن در افزایش بقا و طولِ عمرِ بیماران، پس گرفت. سرانجام در ۱۳ ژوئیه ۲۰۱۵ میلادی، سازمان غذا و دارو آمریکا مجدداً این دارو را بهعنوان خط اول درمان این نوع سرطان، مورد تأیید قرار داد.
در اروپا نیز از سال ۲۰۰۹ میلادی، از جفیتینیب در درمان «سرطان ریه سلول غیر کوچک» که دارای بیش فعالی ژن و گیرندهٔ فاکتور رشد اپیدرمی باشد، استفاده میشود.
پژوهشهایی در زمینه استفاده از این دارو، در درمان نوعی از سرطان مری انجام شدهاست.
شایعترین عارضهٔ این دارو راشهای آکنهمانند است. سایر عوارض نسبتاً شایع (در بیش از ۱٪ بیماران) عبارتند از: اسهال، تهوع، استفراغ، بیاشتهایی، استوماتیت، دهیدراسیون، عقربک، افزایش بدون علامتِ آنزیمهای کبدی، سستی ماهیچه، التهاب ملتحمه و بلفاریت. عوارض ناشایع آن شامل بیماری بینابینی ریه، خراش قرنیه، تریکیازیس و رشد موی اضافی است.
جستارهای وابسته
منابع
- ↑ "Gefitinib" (به انگلیسی). AdisInsight. Retrieved 28 February 2017.
- ↑ IRESSA (gefitinib) Tablets. 5-2-03
- ↑ Research, Center for Drug Evaluation and. "Postmarket Drug Safety Information for Patients and Providers - Gefitinib (marketed as Iressa) Information".
- ↑ "Press Announcements - FDA approves targeted therapy for first-line treatment of patients with a type of metastatic lung cancer".
- ↑ Petty, Russell D.; Dahle-Smith, Asa; Miedzybrodzka, Zosia; Dutton, Susan J.; Murray, Graeme I.; Stevenson, David; Massie, Doreen; Osbourne, Aileen; Clark, Caroline; Mansoor, Wasat; Thompson, Joyce; Harrison, Mark; Chatterjee, Anirban; Falk, Stephen; Elyan, Sean; Garcia-Alonso, Angel; Fyfe, David Walter; Chau, Ian; Collinson, Diane; Ferry, David (1 January 2014). "Epidermal growth factor receptor copy number gain (EGFR CNG) and response to gefitinib in esophageal cancer (EC): Results of a biomarker analysis of a phase III trial of gefitinib versus placebo (TRANS-COG)". J. Clin. Oncol. 32:5s (suppl, abstr 4016) – via ASCO Meeting Library.
- ↑ Rossi S, editor. Australian Medicines Handbook 2004. Adelaide: Australian Medicines Handbook; 2004. شابک ۰−۹۵۷۸۵۲۱−۴−۲.