ارلوتینیب

ارلوتینیب
داده‌های بالینی
نام‌های تجاری	Tarceva
AHFS/Drugs.com	monograph
مدلاین پلاس	a605008
داده‌ها	EU EMA: by INN; US سازمان غذا و دارو (آمریکا): Erlotinib;
روش مصرف دارو	خوراکی (قرص)
کد ATC	L01XE03 ;
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی	UK: فقط ℞ (POM) ; US: فقط ℞ ;
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی	۵۹٪
پیوند پروتئینی	۹۵٪
متابولیسم	کبدی (بیشتر CYP3A4 و کمتر CYP1A2)
نیمه‌عمر حذف	۳۶٫۲ ساعت (میانه)
دفع	>۹۸٪ به‌صورت متابولیت‌هایش که از این میان>۹۰٪ از طریق مدفوع و ۹٪ از طریق ادرار
شناسه‌ها
	نام آیوپاک N-(3-ethynylphenyl)-6,7-bis(2-methoxyethoxy); quinazolin-4-amine;
شمارهٔ CAS	۱۸۳۳۲۱-۷۴-۶;
پاب‌کم CID	۱۷۶۸۷۰;
IUPHAR/BPS	۴۹۲۰;
دراگ‌بنک	DB00530;
کم‌اسپایدر	۱۵۴۰۴۴;
UNII	J4T82NDH7E;
KEGG	D07907;
ChEBI	CHEBI:۱۱۴۷۸۵;
ChEMBL	ChEMBL۵۵۳;
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID8046454 ;
ECHA InfoCard	100.216.020
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی	C22H23N3O۴
جرم مولی	393.436 g/mol g·mol
مدل سه بعدی (جی‌مول)	Interactive image;
	SMILES COCCOc1cc2c(cc1OCCOC)ncnc2Nc3cccc(c3)C#C;
	InChI InChI=1S/C22H23N3O4/c1-4-16-6-5-7-17(12-16)25-22-18-13-20(28-10-8-26-2)21(29-11-9-27-3)14-19(18)23-15-24-22/h1,5-7,12-15H,8-11H2,2-3H3,(H,۲۳٬۲۴٬۲۵); Key:AAKJLRGGTJKAMG-UHFFFAOYSA-N;
	(verify)

ارلوتینیب هیدروکلراید (انگلیسی: Erlotinib hydrochloride) با نام تجاری تارسِـوا (Tarceva) دارویی است که در درمان برخی سرطان‌ها کاربرد دارد.

این دارو یک بازدارنده تیروزین-کیناز که بر روی EGFR اثر می‌کند.

در سال ۲۰۱۵ میلادی هر قرص ۱۵۰ میلی‌گرمی این دارو در ایالات متحده آمریکا بین ۲۰۰ تا ۲۴۲ دلار آمریکا قیمت داشت.

سازمان غذا و دارو آمریکا این دارو را برای درمان «سرطان ریه از نوعِ سلولِ غیر کوچک» (NSCLC) که دست‌کم به یک دوره شیمی‌درمانی پاسخ نداده باشد، تأیید کرده‌است. همچنین در سال ۲۰۰۵ میلادی این سازمان، ارلوتینیب را در ترکیب با جمسیتابین برای درمان سرطان لوزالمعده با پیشرفت موضعی و غیرقابل جراحی مورد پذیرش قرار داد.

در مورد سرطان ریه، این دارو در بیماران با و بدون جهش EGFR مؤثر است، اما در کسانی که دارای جهش EGFR باشند، تأثیر بهتری دارد.

از اين دارو به عنوان درمان سرطان پانكراس هم استفاده مي شود كه تا كنون نتايجي از آن مشاهده نشده است.

عوارض جانبی شایع دارو شامل راش (ضایعه پوستی)، اسهال، خستگی، بی‌اشتهایی و گاهی هم ریزش مو است. در برخي بيماران اين عوارض بسيار جدي بوده تا جايي كه بيمار از زندگي عادي باز مي ماند. همچنين امكان اعتياد به اين دارو در بيمار بسيار بالاست.

منابع

↑ Langreth, Robert (June 29, 2016). "Decoding Big Pharma's Secret Drug Pricing Practices". Bloomberg. Retrieved 15 July 2016.
↑ Takimoto CH, Calvo E. "Principles of Oncologic Pharmacotherapy" بایگانی‌شده در ۱۵ مه ۲۰۰۹ توسط Wayback Machine in Pazdur R, Wagman LD, Camphausen KA, Hoskins WJ (Eds) Cancer Management: A Multidisciplinary Approach بایگانی‌شده در ۲۰۱۳-۱۰-۰۴ توسط Wayback Machine. 11 ed. 2008.
↑ Kobayashi, K.; Hagiwara, K. (2013). "Epidermal growth factor receptor (EGFR) mutation and personalized therapy in advanced nonsmall cell lung cancer (NSCLC)". Targeted Oncology. 8 (1): 27–33. doi:10.1007/s11523-013-0258-9. PMC 3591525. PMID 23361373.
↑ Qi, W. X.; Shen, Z.; Lin, F.; Sun, Y. J.; Min, D. L.; Tang, L. N.; He, A. N.; Yao, Y. (2012). "Comparison of the efficacy and safety of EFGR tyrosine kinase inhibitor monotherapy with standard second-line chemotherapy in previously treated advanced non-small-cell lung cancer: A systematic review and meta-analysis". Asian Pacific Journal of Cancer Prevention. 13 (10): 5177–5182. doi:10.7314/APJCP.2012.13.10.5177. PMID 23244131.

پیوند به بیرون

وبگاه رسمی

[1] Langreth, Robert (June 29, 2016). "Decoding Big Pharma's Secret Drug Pricing Practices". Bloomberg. Retrieved 15 July 2016.

[2] Takimoto CH, Calvo E. "Principles of Oncologic Pharmacotherapy" بایگانی‌شده در ۱۵ مه ۲۰۰۹ توسط Wayback Machine in Pazdur R, Wagman LD, Camphausen KA, Hoskins WJ (Eds) Cancer Management: A Multidisciplinary Approach بایگانی‌شده در ۲۰۱۳-۱۰-۰۴ توسط Wayback Machine. 11 ed. 2008.

[3] Kobayashi, K.; Hagiwara, K. (2013). "Epidermal growth factor receptor (EGFR) mutation and personalized therapy in advanced nonsmall cell lung cancer (NSCLC)". Targeted Oncology. 8 (1): 27–33. doi:10.1007/s11523-013-0258-9. PMC 3591525. PMID 23361373.

[Qi-4] Qi, W. X.; Shen, Z.; Lin, F.; Sun, Y. J.; Min, D. L.; Tang, L. N.; He, A. N.; Yao, Y. (2012). "Comparison of the efficacy and safety of EFGR tyrosine kinase inhibitor monotherapy with standard second-line chemotherapy in previously treated advanced non-small-cell lung cancer: A systematic review and meta-analysis". Asian Pacific Journal of Cancer Prevention. 13 (10): 5177–5182. doi:10.7314/APJCP.2012.13.10.5177. PMID 23244131.