امپرازول

امپرازول
داده‌های بالینی
تلفظ	‎/oʊˈmɛprəzoʊl/‎
نام‌های تجاری	Losec, Prilosec, Zegerid, others
AHFS/Drugs.com	monograph
مدلاین پلاس	a693050
داده‌ها	US DailyMed: امپرازول; US سازمان غذا و دارو (آمریکا): اومپرازول;
رده‌بندی داروهایبارداری	AU: B3 ; ;
روش مصرف دارو	By mouth, IV
گروه دارویی	مهارکننده‌های پروتون پمپ
کد ATC	A02BC01 ;
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی	AU: اس4 ; UK: جی‌اس‌ال ; US: اوتی‌سی / Rx-only;
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی	35–76%
پیوند پروتئینی	95%
متابولیسم	Hepatic (CYP2C19, CYP3A4)
نیمه‌عمر حذف	یک تا یک‌نیم ساعت
دفع	۸۰٪ (ادرار); ۲۰٪ (صفرا از طریق مدفوع)
شناسه‌ها
	نام آیوپاک 5-Methoxy-2-[(4-methoxy-3,5-dimethylpyridin-2-yl)methanesulfinyl]-1H-benzimidazole;
شمارهٔ CAS	73590-58-6;
پاب‌کم CID	4594;
IUPHAR/BPS	4279;
دراگ‌بنک	DB00338;
کم‌اسپایدر	4433;
UNII	KG60484QX9;
KEGG	D00455;
ChEBI	CHEBI:7772;
ChEMBL	ChEMBL1503;
لیگاند بانک داده پروتئین	1C6 (PDBe, RCSB PDB);
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID6021080 ;
ECHA InfoCard	100.122.967
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی	C17H19N3O3S
جرم مولی	۳۴۵٫۴۲ g·mol
مدل سه بعدی (جی‌مول)	Interactive image;
دست‌سانی	Racemic mixture
چگالی	۱٫۴±0.1 g/cm
نقطه ذوب	۱۵۶ درجه سلسیوس (۳۱۳ درجه فارنهایت)
	SMILES CC1=CN=C(C(=C1OC)C)CS(=O)C2=NC3=C(N2)C=C(C=C3)OC;
	InChI InChI=1S/C17H19N3O3S/c1-10-8-18-15(11(2)16(10)23-4)9-24(21)17-19-13-6-5-12(22-3)7-14(13)20-17/h5-8H,9H2,1-4H3,(H,19,20); Key:SUBDBMMJDZJVOS-UHFFFAOYSA-N;
	(verify)

اُمِپِرازول (به انگلیسی: Omeprazole)، که با نام‌های تجاری پریلوسس(Prilosec) و لوسس نیز ارائه می‌شود، دارویی است که در درمان بیماری ریفلاکس معده (GERD)، زخم معده و سندرم زولینگر-الیسون استفاده می‌شود. همچنین برای جلوگیری از خونریزی دستگاه گوارش فوقانی در افرادی که در معرض خطر زیادی هستند، استفاده می‌شود. امپرازول یک مهار کننده پمپ پروتون (پی‌پی‌آی) است و اثر آن مانند سایر مهارکننده‌های پی‌پی‌آی است. می‌توان آن را از طریق دهان یا از طریق تزریق داخل ورید مصرف کرد.

عوارض جانبی شایع شامل حالت تهوع، استفراغ، سردرد، شکم درد و افزایش گاز روده است. عوارض جانبی جدی ممکن است شامل کولیت کلستریدیوم دیفیسیل، افزایش خطر ذات الریه، افزایش خطر شکستگی استخوان و احتمال مخفی ماندن ابتلا به سرطان معده باشد. مشخص نیست که داروی فوق در دوران بارداری بی خطر باشد یا نه. کارکرد دارو جلوگیری از ترشح اسید معده است.

امپرازول در سال ۱۹۷۸ ثبت اختراع شد و در سال ۱۹۸۸ برای استفاده پزشکی تأیید شد. این دارو در فهرست داروهای ضروری سازمان بهداشت جهانی جای دارد. امپرازول به عنوان یک داروی ژنریک ارائه می‌شود. امپرازول در سال ۲۰۱۷، با بیش از ۵۸ میلیون نسخه، هفتمین داروی رایج در ایالات متحده بود. این دارو بدون نسخه در ایالات متحده نیز موجود است.

مصارف پزشکی

از امپرازول می‌توان در درمان بیماری ریفلاکس معده (GERD)، زخم معده، ازوفاژیت فرسایشی، سندرم زولینگر-الیسون و ازوفاژیت ائوزینوفیل استفاده کرد.

زخم معده

زخم معده ممکن است با امپرازول درمان شود. درمان عفونت هلیکوباکتر پیلوری را می‌توان با استفاده از یک ترکیب درمانی سه‌گانه از امپرازول، آموکسی سیلین و کلاریترومایسین به مدت ۷ تا ۱۴ روز پیش برد. آموکسی سیلین ممکن است در بیمارانی که به پنی سیلین حساسیت دارند با مترونیدازول جایگزین شود.

عوارض جانبی

عوارض جانبی حداقل در ۱٪ از افراد بروز می‌کند:

سیستم عصبی مرکزی: سردرد (۷٪)، سرگیجه (۲٪)
تنفسی: عفونت دستگاه تنفسی فوقانی (۲٪)، سرفه (۱٪)
دستگاه گوارش: درد شکم (۵٪)، اسهال (۴٪)، حالت تهوع (۴٪)، استفراغ (۳٪)، نفخ شکم (۳٪)، نارسایی اسیدی (۲٪)، یبوست (۲٪)
عصب عضلانی و اسکلتی: کمر درد (۱٪)، ضعف (۱٪)
پوست: بثورات (۲٪)

نگرانی‌های دیگر مربوط به عوارض جانبی عبارتند از:

عود اسهال مرتبط با کلستریدیوم دیفیسیل
شکستگی‌های مربوط به پوکی استخوان
کمبود منیزیوم

نگرانی‌هایی در مورد سو جذب ویتامین ب12 و آهن وجود دارد اما به نظر می‌رسد اثرات آن ناچیز باشد، به ویژه هنگامی که مکمل درمانی ارائه می‌شود.

استفاده طولانی‌مدت

بین استفاده طولانی مدت از داروهای مهار کننده پمپ پروتون (PPI) یا (پی‌پی‌آی) شامل امپرازول و بروز پولیپ‌های (تومور) خوش‌خیم و سرطان ارتباطی دیده نمی‌شود، اما استفاده از پی‌پی‌آی ممکن است سرطان معده یا سایر مشکلات جدی معده را پنهان کند و پزشکان باید از این اثر آگاه باشند.

یک آزمایش بین استفاده طولانی مدت از دارو فوق و زوال عقل را نشان داد که برای تأیید آن نیاز به مطالعه بیشتر است.

یک مقاله علمی چاپ شده در ایالات متحده در سال ۲۰۱۳ منتشر شد که نشان می‌داد استفاده طولانی مدت از پی‌پی‌آیها منجر به کاهش جذب کلسیم (باعث افزایش خطر پوکی استخوان و شکستگی)، کمبود منیزیم (باعث بروز عدم تعادل الکترولیت می‌شود) و افزایش ریسک ابتلا به کلستریدیوم دیفیسیل و سینه‌پهلوی اکتسابی از جامعه شود.

بارداری و شیردهی

سالم بودن استفاده از امپرازول در زنان باردار یا شیرده ثابت نشده‌است. داده‌های اپیدمیولوژیکی افزایش خطر نقص مادرزادی عمده پس از استفاده مادر از امپرازول در دوران بارداری را نشان نمی‌دهد.

منابع

↑ "Omeprazole". The American Society of Health-System Pharmacists. Retrieved 21 October 2018.
↑
↑ "Omeprazole Use During Pregnancy". Drugs.com. 11 April 2019. Retrieved 15 February 2020.
↑ "Prilosec- omeprazole magnesium capsule, delayed release Prilosec- omeprazole magnesium granule, delayed release". DailyMed. 22 December 2016. Retrieved 15 February 2020.
↑ Vaz-Da-Silva, Manuel; Loureiro, Ana I.; Nunes, Teresa; Maia, Joana; Tavares, Susana; Falcão, Amilcar; Silveira, Pedro; Almeida, Luis; Soares-Da-Silva, Patricio (2005). "Bioavailability and Bioequivalence of Two Enteric-Coated Formulations of Omeprazole in Fasting and Fed Conditions". Clinical Drug Investigation. 25 (6): 391–399. doi:10.2165/00044011-200525060-00004. PMID 17532679. S2CID 22082780. Archived from the original on 13 March 2013. Retrieved 21 October 2018.
↑ "Omeprazole MSDS". Retrieved 21 October 2018.
↑ "[99] Comparative effectiveness of proton pump inhibitors| Therapeutics Initiative". 28 June 2016. Retrieved 14 July 2016.
↑ "Omeprazole 40 mg Powder for Solution for Infusion". EMC. 10 February 2016. Archived from the original on 7 April 2016. Retrieved 21 October 2018.
↑ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (به انگلیسی). John Wiley & Sons. p. 445. ISBN 978-3-527-60749-5.
↑ "The Top 300 of 2020". ClinCalc. 23 December 2019. Retrieved 27 February 2020.
↑ "Omeprazole - Drug Usage Statistics, ClinCalc DrugStats Database". ClinCalc. 23 December 2019. Retrieved 27 February 2020.
↑ Research, Center for Drug Evaluation and (3 November 2018). "Questions and Answers on Prilosec OTC (omeprazole)". FDA. Retrieved 2 March 2020.
↑ Cheng, Edaire (21 July 2013). "Proton Pump Inhibitors for Eosinophilic Esophagitis". Current Opinion in Gastroenterology. 29 (4): 416–420. doi:10.1097/MOG.0b013e32835fb50e. ISSN 0267-1379. PMC 4118554. PMID 23449027.
↑ Fuccio, Lorenzo; Minardi, Maria Eugenia; Zagari, Rocco Maurizo; Grilli, Diego; Magrini, Nicola; Bazzoli, Franco (2007). "Meta-analysis: Duration of First-Line Proton-Pump Inhibitor–Based Triple Therapy for Helicobacter pylori Eradication". Annals of Internal Medicine. 147 (8): 553–62. doi:10.7326/0003-4819-147-8-200710160-00008. PMID 17938394.
↑ Malfertheiner P, Megraud F, O'Morain C, Bazzoli F, El-Omar E, Graham D, Hunt R, Rokkas T, Vakil N, Kuipers EJ (21 June 2007). "Current concepts in the management of Helicobacter pylori infection: the Maastricht III Consensus Report". Gut. 56 (6): 772–81. doi:10.1136/gut.2006.101634. PMC 1954853. PMID 17170018.
↑ McTavish D, Buckley MM, Heel RC (1991). "Omeprazole. An updated review of its pharmacology and therapeutic use in acid-related disorders". Drugs. 42 (1): 138–70. doi:10.2165/00003495-199142010-00008. PMID 1718683.
↑ Abou Chakra, CN; et al. (21 June 2014). "Risk factors for recurrence, complications and mortality in Clostridium difficile infection: a systematic review". PLOS One. 9 (6): e98400. Bibcode:2014PLoSO...998400A. doi:10.1371/journal.pone.0098400. PMC 4045753. PMID 24897375.
↑ Yang, Yu-Xiao; et al. (2006). "Long-term proton pump inhibitor therapy and risk of hip fracture". JAMA. 296 (24): 2947–2953. doi:10.1001/jama.296.24.2947. PMID 17190895.
↑ Yu, Elaine W.; et al. (2011). "Proton pump inhibitors and risk of fractures: a meta-analysis of 11 international studies". The American Journal of Medicine. 124 (6): 519–526. doi:10.1016/j.amjmed.2011.01.007. PMC 3101476. PMID 21605729.
↑ Hess, M. W.; et al. (2012). "Systematic review: hypomagnesaemia induced by proton pump inhibition". Alimentary Pharmacology & Therapeutics. 36 (5): 405–413. doi:10.1111/j.1365-2036.2012.05201.x. PMID 22762246.
↑ Neal, Keith; Logan, Richard (2001). "Potential gastrointestinal effects of long‐term acid suppression with proton pump inhibitors". Alimentary Pharmacology & Therapeutics. 15 (7): 1085–6. doi:10.1046/j.1365-2036.2001.0994a.x. PMID 11421886.
↑ Sarzynski, Erin; et al. (2011). "Association between proton pump inhibitor use and anemia: a retrospective cohort study". Digestive Diseases and Sciences. 56 (8): 2349–2353. doi:10.1007/s10620-011-1589-y. PMID 21318590.
↑ McColl, Kenneth EL (2009). "Effect of proton pump inhibitors on vitamins and iron". The American Journal of Gastroenterology. 104: S5–S9. doi:10.1038/ajg.2009.45. PMID 19262546.
↑ Corleto, V.D. (21 February 2014). "Proton pump inhibitor therapy and potential long-term harm". Curr Opin Endocrinol Diabetes Obes. 21 (1): 3–8. doi:10.1097/med.0000000000000031. PMID 24310148.
↑ Eusebi, LH; Rabitti, S; Artesiani, ML; Gelli, D; Montagnani, M; Zagari, RM; Bazzoli, F (21 July 2017). "Proton pump inhibitors: Risks of long-term use". Journal of Gastroenterology and Hepatology. 32 (7): 1295–1302. doi:10.1111/jgh.13737. PMID 28092694.
↑ Vallerand, A.H.; Sanoski, C.A.; Deglin, J.H. (2015). Davis's Drug Guide for Nurses (14th ed.). F.A. Davis Company. pp. 924–925. ISBN 978-0-8036-4085-6. OCLC 881473728.
↑ Pasternak, Björn; Hviid, Anders (2010). "Use of Proton-Pump Inhibitors in Early Pregnancy and the Risk of Birth Defects". New England Journal of Medicine. 363 (22): 2114–23. doi:10.1056/NEJMoa1002689. PMID 21105793.

[AHFS2015-1] "Omeprazole". The American Society of Health-System Pharmacists. Retrieved 21 October 2018.

[Drugs.com_international-2] ↑

[Drugs.com_pregnancy-3] "Omeprazole Use During Pregnancy". Drugs.com. 11 April 2019. Retrieved 15 February 2020.

[4] "Prilosec- omeprazole magnesium capsule, delayed release Prilosec- omeprazole magnesium granule, delayed release". DailyMed. 22 December 2016. Retrieved 15 February 2020.

[5] Vaz-Da-Silva, Manuel; Loureiro, Ana I.; Nunes, Teresa; Maia, Joana; Tavares, Susana; Falcão, Amilcar; Silveira, Pedro; Almeida, Luis; Soares-Da-Silva, Patricio (2005). "Bioavailability and Bioequivalence of Two Enteric-Coated Formulations of Omeprazole in Fasting and Fed Conditions". Clinical Drug Investigation. 25 (6): 391–399. doi:10.2165/00044011-200525060-00004. PMID 17532679. S2CID 22082780. Archived from the original on 13 March 2013. Retrieved 21 October 2018.

[chemsrc-6] "Omeprazole MSDS". Retrieved 21 October 2018.

[TI2016-7] "[99] Comparative effectiveness of proton pump inhibitors| Therapeutics Initiative". 28 June 2016. Retrieved 14 July 2016.

[UK2016-8] "Omeprazole 40 mg Powder for Solution for Infusion". EMC. 10 February 2016. Archived from the original on 7 April 2016. Retrieved 21 October 2018.

[9] Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (به انگلیسی). John Wiley & Sons. p. 445. ISBN 978-3-527-60749-5.

[10] "The Top 300 of 2020". ClinCalc. 23 December 2019. Retrieved 27 February 2020.

[11] "Omeprazole - Drug Usage Statistics, ClinCalc DrugStats Database". ClinCalc. 23 December 2019. Retrieved 27 February 2020.

[12] Research, Center for Drug Evaluation and (3 November 2018). "Questions and Answers on Prilosec OTC (omeprazole)". FDA. Retrieved 2 March 2020.

[13] Cheng, Edaire (21 July 2013). "Proton Pump Inhibitors for Eosinophilic Esophagitis". Current Opinion in Gastroenterology. 29 (4): 416–420. doi:10.1097/MOG.0b013e32835fb50e. ISSN 0267-1379. PMC 4118554. PMID 23449027.

[14] Fuccio, Lorenzo; Minardi, Maria Eugenia; Zagari, Rocco Maurizo; Grilli, Diego; Magrini, Nicola; Bazzoli, Franco (2007). "Meta-analysis: Duration of First-Line Proton-Pump Inhibitor–Based Triple Therapy for Helicobacter pylori Eradication". Annals of Internal Medicine. 147 (8): 553–62. doi:10.7326/0003-4819-147-8-200710160-00008. PMID 17938394.

[Maastricht_2_Consensus_Report-15] Malfertheiner P, Megraud F, O'Morain C, Bazzoli F, El-Omar E, Graham D, Hunt R, Rokkas T, Vakil N, Kuipers EJ (21 June 2007). "Current concepts in the management of Helicobacter pylori infection: the Maastricht III Consensus Report". Gut. 56 (6): 772–81. doi:10.1136/gut.2006.101634. PMC 1954853. PMID 17170018.

[16] McTavish D, Buckley MM, Heel RC (1991). "Omeprazole. An updated review of its pharmacology and therapeutic use in acid-related disorders". Drugs. 42 (1): 138–70. doi:10.2165/00003495-199142010-00008. PMID 1718683.

[17] Abou Chakra, CN; et al. (21 June 2014). "Risk factors for recurrence, complications and mortality in Clostridium difficile infection: a systematic review". PLOS One. 9 (6): e98400. Bibcode:2014PLoSO...998400A. doi:10.1371/journal.pone.0098400. PMC 4045753. PMID 24897375.

[18] Yang, Yu-Xiao; et al. (2006). "Long-term proton pump inhibitor therapy and risk of hip fracture". JAMA. 296 (24): 2947–2953. doi:10.1001/jama.296.24.2947. PMID 17190895.

[19] Yu, Elaine W.; et al. (2011). "Proton pump inhibitors and risk of fractures: a meta-analysis of 11 international studies". The American Journal of Medicine. 124 (6): 519–526. doi:10.1016/j.amjmed.2011.01.007. PMC 3101476. PMID 21605729.

[20] Hess, M. W.; et al. (2012). "Systematic review: hypomagnesaemia induced by proton pump inhibition". Alimentary Pharmacology & Therapeutics. 36 (5): 405–413. doi:10.1111/j.1365-2036.2012.05201.x. PMID 22762246.

[21] Neal, Keith; Logan, Richard (2001). "Potential gastrointestinal effects of long‐term acid suppression with proton pump inhibitors". Alimentary Pharmacology & Therapeutics. 15 (7): 1085–6. doi:10.1046/j.1365-2036.2001.0994a.x. PMID 11421886.

[22] Sarzynski, Erin; et al. (2011). "Association between proton pump inhibitor use and anemia: a retrospective cohort study". Digestive Diseases and Sciences. 56 (8): 2349–2353. doi:10.1007/s10620-011-1589-y. PMID 21318590.

[23] McColl, Kenneth EL (2009). "Effect of proton pump inhibitors on vitamins and iron". The American Journal of Gastroenterology. 104: S5–S9. doi:10.1038/ajg.2009.45. PMID 19262546.

[Corleto2014-24] Corleto, V.D. (21 February 2014). "Proton pump inhibitor therapy and potential long-term harm". Curr Opin Endocrinol Diabetes Obes. 21 (1): 3–8. doi:10.1097/med.0000000000000031. PMID 24310148.

[25] Eusebi, LH; Rabitti, S; Artesiani, ML; Gelli, D; Montagnani, M; Zagari, RM; Bazzoli, F (21 July 2017). "Proton pump inhibitors: Risks of long-term use". Journal of Gastroenterology and Hepatology. 32 (7): 1295–1302. doi:10.1111/jgh.13737. PMID 28092694.

[Dav20152-26] Vallerand, A.H.; Sanoski, C.A.; Deglin, J.H. (2015). Davis's Drug Guide for Nurses (14th ed.). F.A. Davis Company. pp. 924–925. ISBN 978-0-8036-4085-6. OCLC 881473728.

[27] Pasternak, Björn; Hviid, Anders (2010). "Use of Proton-Pump Inhibitors in Early Pregnancy and the Risk of Birth Defects". New England Journal of Medicine. 363 (22): 2114–23. doi:10.1056/NEJMoa1002689. PMID 21105793.