کلرپرومازین

کلرپرومازین
داده‌های بالینی
نام‌های تجاری	Diabinese
AHFS/Drugs.com	monograph
مدلاین پلاس	a682479
داده‌ها	US سازمان غذا و دارو (آمریکا): Chlorpropamide;
رده‌بندی داروهایبارداری	C;
روش مصرف دارو	Oral
کد ATC	A10BB02 ;
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی	>۹۰٪
پیوند پروتئینی	۹۰٪
متابولیسم	<۱٪
نیمه‌عمر حذف	36 hours
دفع	گرده (کالبدشناسی) (glomerular filtration → reabsorption → tubular secretion)
شناسه‌ها
	نام آیوپاک 4-chloro-N-(propylcarbamoyl)benzenesulfonamide;
شمارهٔ CAS	۹۴-۲۰-۲;
پاب‌کم CID	۲۷۲۷;
دراگ‌بنک	DB00672;
کم‌اسپایدر	۲۶۲۶;
UNII	WTM2C3IL2X;
KEGG	D00271;
ChEBI	CHEBI:۳۶۵۰;
ChEMBL	ChEMBL۴۹۸;
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID0022808 ;
ECHA InfoCard	100.000.042
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی	C10H13ClN2O3S۱
جرم مولی	۲۷۶٫۷۴ g/mol g·mol
مدل سه بعدی (جی‌مول)	Interactive image;
نقطه ذوب	۱۲۶ تا
	SMILES O=S(=O)(c1ccc(Cl)cc1)NC(=O)NCCC;
	InChI InChI=1S/C10H13ClN2O3S/c1-2-7-12-10(14)13-17(15,16)9-5-3-8(11)4-6-9/h3-6H,2,7H2,1H3,(H2,۱۲٬۱۳٬۱۴); Key:RKWGIWYCVPQPMF-UHFFFAOYSA-N;
	(verify)

کلرپرومازین (به انگلیسی: Chlorpromazine) که تحت نام‌های تجاری Thorazine و Largactil در میان دیگران به بازار عرضه می‌شود، یک داروی ضد روان پریشی است. این ماده در درجه اول برای درمان اختلالات روانی مانند اسکیزوفرنی استفاده می‌شود. سایر کاربردها شامل درمان اختلال دو قطبی، بی خوابی، مشکلات شدید رفتاری در کودکان از جمله کسانی که دارای نقص توجه بیش فعالی، تهوع و استفراغ، اضطراب قبل از عمل و سکسکه هستند که به دنبال اقدامات دیگر بهبود نمی‌یابند. می‌توان از طریق دهان، یا تزریق به عضله تجویز کرد.

رده درمانی: فنوتیازینها، آنتی سایکوتیک

اشکال دارویی: قرص، آمپول

موارد مصرف

کلرپرومازین در اختلالات شدید روانی (سایکوز) یا حملات حاد مانیا و به عنوان آرامبخش، بی اشتهایی عصبی، میگرن و فشار خون حاملگی، درمان وابستگی به مخدرها و در نوزادان دیستونی گردنی بکار می‌رود. کلرپرومازین همچنین در پورفیری و به عنوان بخشی از درمان کزاز مورد استفاده قرار گرفته‌است. هنوز هم برای مدیریت کوتاه مدت اضطراب شدید و پرخاشگری روانی توصیه می‌شود. درمان سکسکه‌های مقاوم و شدید، تهوع و استفراغ شدید از دیگر کاربردها هستند. علائم هذیان در بیماران مبتلا به ایدز در بیمارستان بستری با دوزهای پایین کلرپرومازین درمان شده‌است. کلرپرومازین همانند سایر داروهای ضد روانپریشی نسل اول علائم منفی اسکیزوفرنی را تشدید می‌کند.

مکانیسم اثر

کلرپرومازین اثر درمانی خودرا به‌طور عمده با آنتاگونیزه کردن گیرنده‌های D2 دوپامین در سیستم اعصاب‌مرکزی در مسیر مزولیمبیک ومزوکورتیکال اعمال می‌نماید. همچنین‌گیرنده‌های موسکارینی، هیستامینی، سروتونینی و آلفا ـ آدرنرژیک بوسیله این‌دارو تحت تأثیر قرار می‌گیرند. مسدود شدن گیرنده‌های دوپامین در مزوکورتیکال توسط کلرپرومازین سبب تشدید علائم منفی اسکیزوفرنی مانند انزوای اجتماعی، ناتوانی در ابراز احساسات و افسردگی می‌گردد.

عوارض جانبی

علائم خارج هرمی و درمصرف طولانی مدت دیسکینزی دیررس، کاهش دمای بدن، افزایش وزن، خواب آلودگی، بی‌ثباتی خلقی، رنگ‌پریدگی، کابوس شبانه، بی‌خوابی وافسردگی ممکن است ایجاد گردد. آثار ضدموسکارینی نظیر خشکی دهان، احتقان‌بینی، یبوست، اشکال در دفع ادرار و تاری‌دید از عوارض شایع دارو هستند. کاهش فشار خون، عوارض چشمی، کهیر، آسم، تورم حنجره، تغییر رنگ پوست

موارد منع مصرف مطلق عبارتند از

نارسایی کبد، فئوکروموسیتوما، بیماری کبدی حاد، کما، مسمومیت با مواد، سرکوب کننده مغز استخوان، دپرسانت CNS

موارد منع مصرف نسبی شامل موارد زیر است

تشنج، میاستنی گراویس، بیماری پارکیسنسون، هایپوپاراتیروییدیسم، هایپرتروفی پروستاتیک

تداخلات

مصرف مواد غذایی قبل از مصرف کلرپرومازین به صورت خوراکی میزان جذب آن را محدود می‌کند، به همین ترتیب تزریق بنزروپین نیز می‌تواند جذب کلرپرومازین را کاهش دهد. الکل همچنین می‌تواند جذب کلرپرومازین را کاهش دهد. آنتی اسیدها جذب کلرپرومازین را کند می‌کنند. لیتیم و درمان مزمن با باربیتوراتها می‌توانند ترشح کلرپرومازین را به میزان قابل توجهی افزایش دهند. داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای (TCAs) می‌توانند ترشح کلرپرومازین را کاهش دهند و از این رو قرار گرفتن در معرض کلرپرومازین را افزایش دهند. تزریق همراه با مهار کننده‌های CYP1A2 مانند سیپروفلوکساسین، فلووکسامین یا vemurafenib می‌تواند کلیرانس کلرپرومازین را کاهش دهد و از این رو باعث افزایش قرار گرفتن در معرض و اثرات بالقوه ای نیز می‌شود. کلرپرومازین همچنین می‌تواند اثرات مهار کننده CNS داروهایی مانند باربیتورات‌ها، بنزودیازپین‌ها، مواد افیونی، لیتیوم و بیهوشی را تقویت کرده و از این رو پتانسیل عوارض جانبی مانند سرکوب تنفسی و آرام بخشی را افزایش دهد.

همچنین می‌تواند از کلیرانس سوبستراهای CYP2D6 مانند دکسترومتورفان جلوگیری کند و از این رو اثرات آنها را نیز تقویت می‌کند. سایر داروها مانند کدئین و تاموکسیفن که نیاز به فعال شدن با CYP2D6 در متابولیتهای فعال مربوطه دارند، ممکن است اثرات درمانی آنها ضعیف باشد. به همین ترتیب، مهارکننده‌های CYP2D6 مانند پاروکستین یا فلوکستین می‌توانند ترشح کلرپرومازین را کاهش دهند و از این رو سطح سرمی کلرپرومازین را افزایش داده و از این رو اثرات منفی آن را نیز افزایش می‌دهد. کلرپرومازین همچنین باعث کاهش سطح فنی توئین و افزایش سطح اسید والپروئیک می شود. همچنین باعث کاهش ترشح پروپرانولول می‌شود و اثرات درمانی داروهای ضد دیابتی، لوودوپا (داروی پارکینسون) ، آمفتامین و داروهای ضد انعقاد را تضعیف می‌کند.. همچنین ممکن است برای ایجاد هیپوگلیسمی (قند خون پایین) با داروهای آنتی کولینرژیک مانند اورفنادرین تعامل داشته باشد.

جستارهای وابسته

سایکوز

منابع

↑ "Chlorpromazine Hydrochloride". The American Society of Health-System Pharmacists. Archived from the original on 8 December 2015. Retrieved Dec 1, 2015.
↑ Brunton, L; Chabner, B; Knollman, B (2010). Goodman and Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (12th ed.). New York: McGraw-Hill Professional. ISBN 978-0-07-162442-8.
↑ American Society of Health-System Pharmacists (November 1, 2008). "Chlorpromazine". PubMed Health. National Center for Biotechnology Information. Archived from the original on 6 July 2010.
↑ Brunton, L; Chabner, B; Knollman, B (2010). Goodman and Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (12th ed.). New York: McGraw-Hill Professional. ISBN 978-0-07-162442-8.

فرهنگ داروهای ژنریک ایران، دکتر حشمتی، ۱۳۸۷

[AHFS2015-1] "Chlorpromazine Hydrochloride". The American Society of Health-System Pharmacists. Archived from the original on 8 December 2015. Retrieved Dec 1, 2015.

[GG-2] Brunton, L; Chabner, B; Knollman, B (2010). Goodman and Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (12th ed.). New York: McGraw-Hill Professional. ISBN 978-0-07-162442-8.

[ashp-3] American Society of Health-System Pharmacists (November 1, 2008). "Chlorpromazine". PubMed Health. National Center for Biotechnology Information. Archived from the original on 6 July 2010.

[GG2-4] Brunton, L; Chabner, B; Knollman, B (2010). Goodman and Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (12th ed.). New York: McGraw-Hill Professional. ISBN 978-0-07-162442-8.