پاریتاپرویر

پاریتاپرویر
داده‌های بالینی
نام‌های تجاری	Viekira Pak (به صورت ترکیبی با امبیتاسویر، ریتوناویر و داسابوویر)، Technivie/Viekirax (به صورت ترکیب با امبیتاسویر و ریتوناویر)
نام‌های دیگر	Veruprevir; ABT-450
داده‌ها	EU EMA: by INN;
روش مصرف دارو	خوراکی
کد ATC	J05AP52 J05AP53 (WHO)‎;
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی	US: فقط ℞ ;
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی	مورد ارزیابی قرار نگرفته
پیوند پروتئینی	۹۷–۹۸٫۶٪
متابولیسم	کبدی، CYP3A4 و CYP3A5
اثر دارو	۴ تا ۵ ساعت
نیمه‌عمر حذف	۵٫۵ ساعت
دفع	مدفوع (۸۸٪)، ادرار (۸٬۸٪)
شناسه‌ها
	نام آیوپاک (2R,6S,12Z,13aS,14aR,16aS)-N-(Cyclopropylsulfonyl)-6-{[(5-methyl-2-pyrazinyl)carbonyl]amino}-5,16-dioxo-2-(6-phenanthridinyloxy)-1,2,3,6,7,8,9,10,11,13a,14,15,16,16a-tetradecahydrocyclopropa[e]pyrrolo [1,2-a][1,4]diazacyclopentadecine-14a(5H)-carboxamide;
شمارهٔ CAS	۱۲۱۶۹۴۱-۴۸-۸;
پاب‌کم CID	۴۵۱۱۰۵۰۹;
دراگ‌بنک	DB09297;
کم‌اسپایدر	۳۲۷۰۰۶۳۴;
UNII	OU2YM37K86;
KEGG	D10580;
ChEBI	CHEBI:۸۵۱۸۸;
ChEMBL	ChEMBL۳۳۹۱۶۶۲;
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی	C۴۰H۴۳N۷O۷S۱
جرم مولی	۷۶۵٫۸۹ g·mol
مدل سه بعدی (جی‌مول)	;
	SMILES Cc1cnc(cn1)C(=O)N[C@H]2CCCCC/C=C\[C@@H]3C[C@]3(NC(=O)[C@@H]4C[C@H](CN4C2=O)Oc5c6ccccc6c7ccccc7n5)C(=O)NS(=O)(=O)C8CC8;
	InChI InChI=1S/C40H43N7O7S/c1-24-21-42-33(22-41-24)35(48)43-32-16-6-4-2-3-5-11-25-20-40(25,39(51)46-55(52,53)27-17-18-27)45-36(49)34-19-26(23-47(34)38(32)50)54-37-30-14-8-7-12-28(30)29-13-9-10-15-31(29)44-37/h5,7-15,21-22,25-27,32,34H,2-4,6,16-20,23H2,1H3,(H,43,48)(H,45,49)(H,46,51)/b11-5-/t25-,26-,32+,34+,40-/m1/s1; Key:UAUIUKWPKRJZJV-QPLHLKROSA-N;

پاریتاپرویر (انگلیسی: Paritaprevir) (که پیش‌تر با نام ABT-450 شناخته می‌شد) یک مهارکننده آسیل سولفونامید پروتئاز سرین NS3-4A است که توسط آزمایشگاه‌های آبوت تولید می‌شود و نتایج امیدوارکننده‌ای را به عنوان درمان هپاتیت ث نشان می‌دهد. هنگامی که همراه با ریتوناویر به مدت ۱ هفته و ریباویرین تجویز می‌شود. پاسخ ویروسی پایدار در ۲۴ هفته پس از درمان برای مبتلایان به ژنوتیپ ۱ ویروس هپاتیت ث ۹۵ درصد برآورد شده‌است. مقاومت در برابر درمان با پاریتاپرویر غیر معمول است، زیرا محل اتصال را هدف قرار می‌دهد، اما دیده شده‌است که به دلیل جهش در موقعیت‌ها ایجاد می‌شود. ۱۵۵ و ۱۶۸ در NS3.

منابع

↑ Tan SL, He Y, eds. (2011). Hepatitis C: antiviral drug discovery and development. Norfolk: Caister academic press. p. 210. ISBN 978-1-904455-78-3. Retrieved 28 April 2014.
↑ Jensen D, Reau N, eds. (2013). Hepatitis C. New York: Oxford University Press. p. 144. ISBN 978-0-19-984429-6. Retrieved 28 April 2014.
↑ "Abbott Announces Phase 3 Hepatitis C Program Details". Abbott company website. Abbott Laboratories. Retrieved 28 April 2014.
↑ Kowdley KV, Lawitz E, Poordad F, Cohen DE, Nelson DR, Zeuzem S, et al. (January 2014). "Phase 2b trial of interferon-free therapy for hepatitis C virus genotype 1". The New England Journal of Medicine. 370 (3): 222–32. doi:10.1056/NEJMoa1306227. PMID 24428468.
↑ Lange C, Sarrazin C (2013). "Hepatitis C: New Drugs". In Mauss S, Berg T, Rockstroh J, Sarrazin C (eds.). Hepatology 2013 a clinical textbook (PDF) (4th ed.). Düsseldorf: Flying Publisher. ISBN 978-3-924774-90-5. Archived from the original (PDF) on 29 April 2014. Retrieved 28 April 2014.

پیوند به بیرون

[Drugdisc-1] Tan SL, He Y, eds. (2011). Hepatitis C: antiviral drug discovery and development. Norfolk: Caister academic press. p. 210. ISBN 978-1-904455-78-3. Retrieved 28 April 2014.

[OUP-2] Jensen D, Reau N, eds. (2013). Hepatitis C. New York: Oxford University Press. p. 144. ISBN 978-0-19-984429-6. Retrieved 28 April 2014.

[AbbottPR-3] "Abbott Announces Phase 3 Hepatitis C Program Details". Abbott company website. Abbott Laboratories. Retrieved 28 April 2014.

[KowdleyLawitz2014-4] Kowdley KV, Lawitz E, Poordad F, Cohen DE, Nelson DR, Zeuzem S, et al. (January 2014). "Phase 2b trial of interferon-free therapy for hepatitis C virus genotype 1". The New England Journal of Medicine. 370 (3): 222–32. doi:10.1056/NEJMoa1306227. PMID 24428468.

[Hep2013-5] Lange C, Sarrazin C (2013). "Hepatitis C: New Drugs". In Mauss S, Berg T, Rockstroh J, Sarrazin C (eds.). Hepatology 2013 a clinical textbook (PDF) (4th ed.). Düsseldorf: Flying Publisher. ISBN 978-3-924774-90-5. Archived from the original (PDF) on 29 April 2014. Retrieved 28 April 2014.