حساب کاربری
​
زمان تقریبی مطالعه: 1 دقیقه
لینک کوتاه

ساکویناویر

ساکویناویر، با نام تجاری اینویریس و فورتوویس هم شناخته می‌شود. این دارو که یک داروی ضد ویروس است همراه با ریتوناویر یا لوپیناویر/ریتوناویر برای درمان یا پیشگیری از HIV/AIDS به صورت داروی خوردنی مصرف می‌شود.

ساکویناویر
داده‌های بالینی
نام‌های تجاریInvirase, Fortovase
AHFS/Drugs.commonograph
مدلاین پلاسa696001
رده‌بندی داروهایبارداری
  • B1 Australia
کد ATC
  • J05AE01
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی~4% (without ritonavir boosting)
پیوند پروتئینی98%
متابولیسمHepatic, mainly by CYP3A4
نیمه‌عمر حذف9–15 hours
دفعfeces (81%) and urine (3%)
شناسه‌ها
نام آیوپاک
  • (2S)-N-[(2S,3R)-4-[(3S)-3-(tert-butylcarbamoyl)-decahydroisoquinolin-2-yl]-3-hydroxy-1-phenylbutan-2-yl]-2-(quinolin-2-ylformamido)butanediamide
شمارهٔ CAS
  • 127779-20-8
پاب‌کم CID
  • 441243
IUPHAR/BPS
  • 4813
دراگ‌بنک
  • DB01232
کم‌اسپایدر
  • 390016
UNII
  • L3JE09KZ2F
KEGG
  • D00429
ChEMBL
  • ChEMBL114
NIAID ChemDB
  • 000640
CompTox Dashboard (EPA)
  • DTXSID6044012
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیاییC38H50N6O5
جرم مولی670.841 g/mol g·mol
مدل سه بعدی (جی‌مول)
  • Interactive image
SMILES
  • O=C(N)C[C@H](NC(=O)c1nc2c(cc1)cccc2)C(=O)N[C@@H](Cc3ccccc3)[C@H](O)CN5[C@H](C(=O)NC(C)(C)C)C[C@@H]4CCCC[C@@H]4C5
InChI
  • InChI=1S/C38H50N6O5/c1-38(2,3)43-37(49)32-20-26-14-7-8-15-27(26)22-44(32)23-33(45)30(19-24-11-5-4-6-12-24)41-36(48)31(21-34(39)46)42-35(47)29-18-17-25-13-9-10-16-28(25)40-29/h4-6,9-13,16-18,26-27,30-33,45H,7-8,14-15,19-23H2,1-3H3,(H2,39,46)(H,41,48)(H,42,47)(H,43,49)/t26-,27+,30-,31-,32-,33+/m0/s1
  • Key:QWAXKHKRTORLEM-UGJKXSETSA-N
  (verify)

عوارض جانبی شامل تهوع، استفراغ، اسهال و احساس خستگی است. عوارض جانبی شدیدتر عبارتند از: طولانی شدن QT، بلوک قلب و چربی خون بالا و مشکلات کبدی. به نظر می‌رسد در دوران بارداری ایمن است. آن را در کلاس مهار کننده پروتئاز رده‌بندی کردن و مکانیسم اثرش با مسدود کردن HIV پروتئاز است.

ساکویناویر برای نخستین بار در سال ۱۹۹۵ به بازار آمد. در فهرست داروهای ضروری سازمان جهانی بهداشت قرار دارد. هزینه درمان با این دارو ۴۵۰ دلار در هر روز است.

فهرست

  • ۱ عوارض جانبی
  • ۲ فرمول
  • ۳ منابع
  • ۴ پیوند به بیرون

عوارض جانبی

شایع‌ترین عوارض جانبی با ساکویناویر علائم گوارشی از جمله اسهال و تهوع و درد شکم است.

فرمول

دو فرمولاسیون به بازار عرضه شده‌اند:

  • کپسول سخت-ژل: فرمول mesylate با نام تجاری Invirase که نیاز به ترکیب با ریتوناویر دارد تا باعث افزایش فراهمی زیستی ساکویناویرشود؛
  • کپسول نرم-ژل: فرمول ساکویناویر (microemulsionهای خوراکی-اداره فرمولاسیون) با نام تجاری Fortovase.

منابع

  1. ↑ "Invirase (saquinavir mesylate) Capsules and Tablets, for Oral Use. Full Prescribing Information" (PDF). Genentech, Inc. Retrieved 23 November 2015.
  2. ↑ "Saquinavir". The American Society of Health-System Pharmacists. Retrieved Sep 5, 2015.
  3. ↑ Minor, Lisa K. (2006). Handbook of Assay Development in Drug Discovery. Hoboken: CRC Press. p. 117. ISBN 978-1-4200-1570-6.
  4. ↑ "WHO Model List of Essential Medicines" (PDF). World Health Organization. October 2013. Retrieved 22 April 2014.
  5. ↑ Hamilton, Richart (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. p. 72. ISBN 978-1-284-05756-0.
  6. ↑ "Saquinavir". International Drug Price Indicator Guide. Retrieved 6 September 2015.
  7. ↑ Gibaud, S. P.; Attivi, D. (2012). "Microemulsions for oral administration and their therapeutic applications". Expert Opinion on Drug Delivery: 1. doi:10.1517/17425247.2012.694865.
  8. ↑ News-Medical.

پیوند به بیرون

  • ساکویناویر محدود به پروتئین در PDB
آخرین نظرات
کلیه حقوق این تارنما متعلق به فرا دانشنامه ویکی بین است.