دونپزیل
دونپزیل (به انگلیسی: Donepezil) داروئی است که غالب اوقات به صورت قرص یافت می شود، این دارو یک مهارکننده برگشت پذیر استیل کولین استراز است و از نظر ساختاری با سایر عوامل آنتی کولین استراز ارتباطی ندارد. دونپزیل در بهبود روند بیماری هایی مانند آلزایمر و دمانس واسکولار موثر است. عوارض جانبی شایع این دارو عبارتند از تهوع، مشکل در خواب، پرخاشگری، اسهال، احساس خستگی و گرفتگی عضلات که در برخی اوقات می تواند شامل تپش قلب ، میل مکرر به ادرار و تشنج نیز باشد.
دادههای بالینی | |
---|---|
نامهای تجاری | Aricept |
AHFS/Drugs.com | monograph |
مدلاین پلاس | a697032 |
ردهبندی داروهایبارداری |
|
روش مصرف دارو | Oral tablet, 5,10 & 23mg |
کد ATC | |
وضعیت قانونی | |
وضعیت قانونی |
|
دادههای فارماکوکینتیک | |
زیست فراهمی | 100 (%) |
پیوند پروتئینی | 96% |
نیمهعمر حذف | 70 hours |
دفع | 0,11-0,13 (l/h/kg) |
شناسهها | |
| |
شمارهٔ CAS | |
پابکم CID | |
دراگبنک | |
کماسپایدر | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.125.198 |
دادههای فیزیکی و شیمیایی | |
فرمول شیمیایی | C24H29NO3 |
جرم مولی | 379.492 g/mol g·mol |
مدل سه بعدی (جیمول) | |
| |
| |
(verify) |
موارد مصرف
مصرف این دارو در مراحل خفیف متوسط و شدید بیماری آلزایمر تائید شدهاست . این دارو روی روند دژنراسیون عصبی تاثیر ندارد و تنها علایم درک و شناخت، فعالیت ذهنی، حافظه، توجه، ارتباط اجتماعی، تعقل، قدرت صحبت و فعالیت روزانه بیمار را بهبود میبخشد. گاهی مصرف دونپزیل با ممانتین در درمان بیماری آلزایمر به مصرف دونپزیل به تنهایی برتری دارد.
مکانیسم اثر
بلوک آنزیم استیل کولین استراز. دونپزیل یک مهارکننده اختصاصی غیر رقابتی و بازگشتپذیر استیل کولین استراز است که باعث افزایش استیل کولین خارج سلولی میشود.
متابولیسم دارو
فراهمی زیستی دارو ۱۰۰% است. دونپزیل به خوبی از طریق دستگاه گوارش جذب میشود و حداکثر غلظت پلاسمایی آن ۴-۳ ساعت بعد از تجویز حاصل میشود. ۹۶% دونپزیل به پروتئینهای پلاسما به خصوص آلبومین باند میشود. دونپزیل در کبد از طریق ایزوآنزیمهای سیتوکروم P۴۵۰، ۳A۴ و ۲D۶ به چهار متابولیت اصلی متابولیزه میشود که دو متابولیت آن فعالند. غلظت ثابت پلاسمایی ۳ هفته پس از شروع درمان به دست میآید. دفع دارو و متابولیتهای آن به طور غالب از طریق ادرار (۷۹%) و به مقدار کمتر (۲۱%) از طریق مدفوع صورت میگیرد. نیمه عمر دفع دونپزیل ۷۰ ساعت است.
عوارض جانبی
تهوع، استفراغ، اسهال، خستگی، بیخوابی، گیجی، بیاشتهایی، کاهش وزن، زخم معده و دوازدهه، کرامپهای عضلانی، ترمور، اختلالات هدایتی قلب، برادیکاردی، عوارض اکستراپیرامیدال افسردگی، کنفوزیون تغییرات رفتاری، رویاهای غیر طبیعی، قرمزی پوست، تغییر رنگ پوست و اختلال کبدی، کرامپهای عضلانی، تعریق، عفونت ادراری و عفونت مجاری تنفسی.
فضایی
دونپزیل یک ترکیب 1: 1 از دو ایزومر زیر است:
انانتیومر از دونپزیل | |
---|---|
انانتیومر-(R) | انانتیومر-(S) |
جستارهای وابسته
منابع
- ↑ Birks JS, Harvey RJ (June 2018). "Donepezil for dementia due to Alzheimer's disease". The Cochrane Database of Systematic Reviews. 6: CD001190. doi:10.1002/14651858.CD001190.pub3. PMC 6513124. PMID 29923184.
- ↑ British national formulary : BNF 76 (76 ed.). Pharmaceutical Press. 2018. p. 300. ISBN 9780857113382.
- ↑ "The Top 300 of 2021". ClinCalc. Retrieved 18 February 2021.
- ↑ "Donepezil Hydrochloride Monograph for Professionals". Drugs.com (به انگلیسی). American Society of Health-System Pharmacists. Retrieved 4 February 2019.
- ↑ Kumar, A; Sharma, S (2020), "article-20656", Donepezil, Treasure Island (FL): StatPearls Publishing, PMID 30020629, retrieved 2020-04-12
- ↑ Rote Liste Service GmbH (Hrsg.): Rote Liste 2017 - Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (einschließlich EU-Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte). Rote Liste Service GmbH, Frankfurt/Main, 2017, Aufl. 57, ISBN 978-3-946057-10-9, S. 178.
- فرهنگ داروهای ژنریک ایران، دکتر حشمتی ، ۱۳۸۷
- سایت دانشکده داروسازی دانشگاه شهید بهشتی