گیرنده هیستامین

گیرنده‌های هیستامین دسته ای از گیرنده‌های جفت شده با پروتئین G هستند که به هیستامین، به عنوان لیگاند درون زاد اولیه خود متصل می‌شوند.

چهار گیرنده هیستامین شناخته شده وجود دارد:

گیرنده H_۱
گیرنده H_۲
گیرنده H_۳
گیرنده H_۴

مقایسه

گیرنده‌های هیستامین
گیرنده	سازوکار	عملکرد	آنتاگونیست‌ها
H_۱	Gq	انقباض درازروده تنظیم چرخه شبانه‌روزی خارش اتساع عروق سیستمیک انقباض برونش (آسم ناشی از آلرژی)	آنتاگونیست‌های گیرنده H_۱ دیفن‌هیدرامین لوراتادین ستیریزین فکسوفنادین کلماستین روپاتادین
H_۲	Gs ↑ cAMP	افزایش ریتم سینوسی تحریک ترشح اسید معده آرامش عضلات صاف مهار سنتز آنتی‌بادی، تکثیر سلول‌های T و تولید سیتوکین	آنتاگونیست‌های گیرنده H_۲ رانیتیدین سایمتیدین فاموتیدین نیزاتیدین
H_۳	Gi	کاهش انتشار استیل کولین، سروتونین و نوراپی نفرین در دستگاه عصبی مرکزی گیرنده‌های خود پیش سیناپسی	آنتاگونیست‌های گیرنده H_۳ ABT-239 Ciproxifan Clobenpropit Thioperamide
H_۴	Gi	واسطه کموتاکسی ماست‌سل.	آنتاگونیست‌های گیرنده H_۴ Thioperamide JNJ 7777120

چندین پیرایش دگرسان از H_۳ در گونه‌های مختلف وجود دارد. اگرچه همه گیرنده‌های ۷-تراغشائی جفت‌شده با پروتئین G هستند، اما H_۱ و H_۲ در فعالیت‌های خود کاملاً با H_۳ و H_۴ متفاوت هستند. H_۱ باعث افزایش هیدرولیز PIP₂ می‌شود، H_۲ ترشح اسید معده را تحریک می‌کند و H_۳ واسطه مهار بازخورد هیستامین است.

منابع

↑ Hill SJ, Ganellin CR, Timmerman H, Schwartz JC, Shankley NP, Young JM, Schunack W, Levi R, Haas HL (1997). "International Union of Pharmacology. XIII. Classification of histamine receptors". Pharmacol. Rev. 49 (3): 253–78. PMID 9311023.
↑ Hofstra CL, Desai PJ, Thurmond RL, Fung-Leung WP (2003). "Histamine H₄ receptor mediates chemotaxis and calcium mobilization of mast cells". J. Pharmacol. Exp. Ther. 305 (3): 1212–21. doi:10.1124/jpet.102.046581. PMID 12626656.

پیوند به بیرون

"Histamine Receptors". IUPHAR Database of Receptors and Ion Channels. International Union of Basic and Clinical Pharmacology.
Holger Stark: Histamine Receptors, BIOTREND Reviews No. 01, November 2007
The Histamine Receptor
Histamine Receptor در سرعنوان‌های موضوعی پزشکی (MeSH) در کتابخانهٔ ملی پزشکی ایالات متحدهٔ آمریکا

[pmid_9311023-1] Hill SJ, Ganellin CR, Timmerman H, Schwartz JC, Shankley NP, Young JM, Schunack W, Levi R, Haas HL (1997). "International Union of Pharmacology. XIII. Classification of histamine receptors". Pharmacol. Rev. 49 (3): 253–78. PMID 9311023.

[pmid_12626656-2] Hofstra CL, Desai PJ, Thurmond RL, Fung-Leung WP (2003). "Histamine H₄ receptor mediates chemotaxis and calcium mobilization of mast cells". J. Pharmacol. Exp. Ther. 305 (3): 1212–21. doi:10.1124/jpet.102.046581. PMID 12626656.