حساب کاربری
​
زمان تقریبی مطالعه: 1 دقیقه
لینک کوتاه

پالونوسترون

پالونوسترون(به انگلیسی: Palonosetron) (INN، با نام تجاری Aloxi ) یک آنتاگونیست 5-HT3 است که در پیشگیری و درمان تهوع و استفراغ ناشی از شیمی درمانی (CINV) استفاده می‌شود. این دارو برای کنترل CINV تأخیری—حالت تهوع و استفراغ استفاده می‌شود و داده‌های آزمایشی وجود دارد که نشان می‌دهد ممکن است موثرتر از گرانیسترون باشد.

پالونوسترون
داده‌های بالینی
تلفظ‎/pæləˈnoʊsətrɒn/‎ pal-ə-NOH-sə-tron
AHFS/Drugs.commonograph
مدلاین پلاسa610002
داده‌ها
  • EU EMA: by INN
  • US سازمان غذا و دارو (آمریکا): Palonosetron
رده‌بندی داروهایبارداری
  • AU: B1
روش مصرف داروتزریق وریدی، خوراکی
کد ATC
  • A04AA05
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی
  • US: فقط ℞
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی۹۷٪ (خوراکی)
پیوند پروتئینی۶۲٪
متابولیسمکبد, ۵۰٪ (عمدتاً CYP2D6-mediated, CYP3A4 و CYP1A2 also involved)
نیمه‌عمر حذفتقریباً ۴۰–۵۰ ساعت
دفعکلیه، ۸۰٪ (که ۴۹٪ بدون تغییر است)، مدفوع (۵ تا ۸٪)
شناسه‌ها
نام آیوپاک
  • (3aS)-2-[(3S)-1-Azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl]-2,3,3a,4,5,6-hexahydro-1H-benz[de]isoquinolin-1-one
شمارهٔ CAS
  • 135729-61-2
پاب‌کم CID
  • 148211
IUPHAR/BPS
  • 7486
دراگ‌بنک
  • DB00377
کم‌اسپایدر
  • 4892289
UNII
  • 5D06587D6R
KEGG
  • D07175
ChEBI
  • CHEBI:85161
ChEMBL
  • ChEMBL1189679
لیگاند بانک داده پروتئین
  • 7A9 (PDBe, RCSB PDB)
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیاییC19H24N2O
جرم مولی۷۰۰۲۲۹۶۴۱۴۰۰۰۰۰۰۰۰۰♠۲۹۶٫۴۱۴ g·mol
مدل سه بعدی (جی‌مول)
  • Interactive image
چرخش ویژه[α]D −136°
[α]D –94.1° (HCl)
نقطه ذوب۸۷ تا
SMILES
  • O=C5N([C@H]2C1CCN(CC1)C2)C[C@@H]4c3c5cccc3CCC4
InChI
  • InChI=1S/C19H24N2O/c22-19-16-6-2-4-14-3-1-5-15(18(14)16)11-21(19)17-12-20-9-7-13(17)8-10-20/h2,4,6,13,15,17H,1,3,5,7-12H2/t15-,17-/m1/s1
  • Key:CPZBLNMUGSZIPR-NVXWUHKLSA-N
  (verify)

پالونوسترون به صورت داخل وریدی، به صورت یک دوز، ۳۰ دقیقه قبل از شیمی درمانی، یا به صورت کپسول خوراکی تنها یک ساعت قبل از شیمی درمانی تجویز می‌شود. مدت زمان اثرگذاری آن نسبت به سایر آنتاگونیست‌های 5-HT3 بیشتر است. شکل خوراکی این دارو در ۲۲ آگوست ۲۰۰۸ تنها برای پیشگیری از CINV حاد تأیید شد، زیرا یک آزمایش بالینی بزرگ نشان داد که مصرف خوراکی آن نمی‌تواند به اندازه استفاده وریدی در برابر CINV تأخیری موثر باشد.

ترکیب خوراکی netupitant/palonosetron برای هر دو حالت CINV حاد و تأخیری تأیید شده‌است.

منابع

  1. ↑ Billio A, Morello E, Clarke MJ (January 2010). Billio A (ed.). "Serotonin receptor antagonists for highly emetogenic chemotherapy in adults". The Cochrane Database of Systematic Reviews (1): CD006272. doi:10.1002/14651858.CD006272.pub2. PMID 20091591.
  2. ↑ De Leon A (October 2006). "Palonosetron (Aloxi): a second-generation 5-HT₃ receptor antagonist for chemotherapy-induced nausea and vomiting". Proceedings. 19 (4): 413–6. doi:10.1080/08998280.2006.11928210. PMC 1618755. PMID 17106506.
  3. ↑ Waknine, Yael (September 4, 2008). "FDA Approvals: Nplate, Aloxi, Vidaza". Medscape. Retrieved 2008-09-04. Freely available with registration.
  4. ↑ "Akynzeo: Summary of Product Characteristics" (PDF). آژانس دارویی اروپا. Retrieved 12 July 2016.
آخرین نظرات
کلیه حقوق این تارنما متعلق به فرا دانشنامه ویکی بین است.