لیناکلوتید

لیناکلوتید
	Linaclotide structure. A 2D line-angle schematic of linaclotide (sequence CCEYCCNPACTGCY). The phenolic ring of terminal tyrosine (Y) is in the lower left corner. Exaggerated bond lengths emphasize 3 disulfide (-S—S-) bonds between 6 cysteines (C's).
داده‌های بالینی
نام‌های تجاری	Linzess
داده‌ها	EU EMA: by INN; US سازمان غذا و دارو (آمریکا): Linaclotide;
روش مصرف دارو	خوراکی
کد ATC	A06AX04 ;
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی	US: فقط ℞ ;
شناسه‌ها
	نام آیوپاک L-Cysteinyl-L-cysteinyl-L-glutamyl-L-tyrosyl-L-cysteinyl-L-cysteinyl-L-asparaginyl-L-prolyl-L-alanyl-L-cysteinyl-L-threonylglycyl-L-cysteinyl-L-tyrosine cyclo(1-6),(2-10),(5-13)-tris(disulfide);
شمارهٔ CAS	851199-59-2;
پاب‌کم CID	16158208;
IUPHAR/BPS	5017;
کم‌اسپایدر	17314504;
UNII	N0TXR0XR5X;
KEGG	D09355;
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID90234256 ;
ECHA InfoCard	100.243.239
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی	C59H79N15O21S6
جرم مولی	1526.74 g/mol g·mol
مدل سه بعدی (جی‌مول)	Interactive image;
	SMILES O=C(O)[C@@H](NC(=O)[C@H]4NC(=O)CNC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@H]2NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@H]5N(C(=O)[C@@H](NC(=O)[C@H]1NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@@H](N)CSSC1)CSSC2)CCC(=O)O)Cc3ccc(O)cc3)CSSC4)CC(=O)N)CCC5)C)[C@H](O)C)Cc6ccc(O)cc6;
	InChI InChI=1S/C59H79N15O21S6/c1-26-47(82)69-41-25-101-99-22-38-52(87)65-33(13-14-45(80)81)49(84)66-34(16-28-5-9-30(76)10-6-28)50(85)71-40(54(89)72-39(23-97-96-20-32(60)48(83)70-38)53(88)67-35(18-43(61)78)58(93)74-15-3-4-42(74)56(91)63-26)24-100-98-21-37(64-44(79)19-62-57(92)46(27(2)75)73-55(41)90)51(86)68-36(59(94)95)17-29-7-11-31(77)12-8-29/h5-12,26-27,32-42,46,75-77H,3-4,13-25,60H2,1-2H3,(H2,61,78)(H,62,92)(H,63,91)(H,64,79)(H,65,87)(H,66,84)(H,67,88)(H,68,86)(H,69,82)(H,70,83)(H,71,85)(H,72,89)(H,73,90)(H,80,81)(H,94,95)/t26-,27+,32-,33-,34-,35-,36-,37-,38-,39-,40-,41-,42-,46-/m0/s1; Key:KXGCNMMJRFDFNR-WDRJZQOASA-N;
	(what is this?) (verify)

لیناکلوتید (انگلیسی: Linaclotide) که در آمریکا و مکزیک با نام تجاری لینزس و در سایر نقاط جهان با نام کانستلا شناخته می‌شود، دارویی است که جهت درمان «سندرم روده تحریک‌پذیر با یبوست غالب» (IBS-C) و «یبوست مزمن بدون دلیل مشخص» به‌کار می‌رود. این دارو در ایالات متحده آمریکا دارای هشدار ثبت‌شده بر روی جعبهٔ دارو دربارهٔ خطر دهیدراسیون در کودکان است و اصولاً شایعترین عارضهٔ جانبی آن عوارض گوارشی است.

این دارو یک اُلیگو-پپتید آگونیست گوانیل‌سیکلاز 2C است که در پس از مصرف خوراکی، در مجرای گوارشی باقی می‌ماند. این دارو در سال ۲۰۱۲ در ایالات متحده آمریکا و اروپا تأیید شد.

این دارو در بانوان باردار آزمایش و بررسی نشده و معلوم نیست که در شیر مادر ترشح می‌شود یا خیر.

جستارهای وابسته

منابع

↑ Oh, See Arr (August 17, 2011). "Macrocycle Milestone for Ironwood Pharma". The Haystack. Retrieved 11 February 2017 – via CENBlog.org.
↑ "Linaclotide - Ironwood Pharmaceuticals" (به انگلیسی). AdisInsight. Retrieved 15 April 2018.
↑ "US label for linaclotide" (PDF). FDA. January 2017. Retrieved 15 April 2018. For label updates see FDA index page for NDA 202811
↑ "UK label: Linaclotide Summary of Product Characteristics" (به انگلیسی). Electronic Medicines Compendium. September 2017. Retrieved 15 April 2018.
↑ Hussain ZH, Everhart K, Lacy BE (2015). "Treatment of Chronic Constipation: Prescription Medications and Surgical Therapies". Gastroenterol Hepatol (NY). 11 (2): 104–114, esp. 108f. PMC 4836568. PMID 27099579.
↑ Linzess package insert, Allergan, Plc, revised November 2015. Accessed August 18, 2016.
↑ Love, Bryan L.; Johnson, Audrey; Smith, Lisa S. (2014). "Linaclotide: A Novel Agent For Chronic Constipation and Irritable Bowel Syndrome". American Journal of Health-System Pharmacy. 71 (13): 1081–1091. doi:10.2146/ajhp130575. ISSN 1079-2082. PMID 24939497.
↑ Yu, Siegfried W.B.; Rao, Satish S.C. (11 February 2017). "Advances in the management of constipation-predominant irritable bowel syndrome: the role of linaclotide". Therap Adv Gastroenterol. 7 (5): 193–205. doi:10.1177/1756283X14537882. PMC 4107700. PMID 25177366.

[1] Oh, See Arr (August 17, 2011). "Macrocycle Milestone for Ironwood Pharma". The Haystack. Retrieved 11 February 2017 – via CENBlog.org.

[2] "Linaclotide - Ironwood Pharmaceuticals" (به انگلیسی). AdisInsight. Retrieved 15 April 2018.

[USlabel-3] "US label for linaclotide" (PDF). FDA. January 2017. Retrieved 15 April 2018. For label updates see FDA index page for NDA 202811

[UKlabel-4] "UK label: Linaclotide Summary of Product Characteristics" (به انگلیسی). Electronic Medicines Compendium. September 2017. Retrieved 15 April 2018.

[Hussain2015-5] Hussain ZH, Everhart K, Lacy BE (2015). "Treatment of Chronic Constipation: Prescription Medications and Surgical Therapies". Gastroenterol Hepatol (NY). 11 (2): 104–114, esp. 108f. PMC 4836568. PMID 27099579.

[PI-6] Linzess package insert, Allergan, Plc, revised November 2015. Accessed August 18, 2016.

[:0-7] Love, Bryan L.; Johnson, Audrey; Smith, Lisa S. (2014). "Linaclotide: A Novel Agent For Chronic Constipation and Irritable Bowel Syndrome". American Journal of Health-System Pharmacy. 71 (13): 1081–1091. doi:10.2146/ajhp130575. ISSN 1079-2082. PMID 24939497.

[Siegfried-8] Yu, Siegfried W.B.; Rao, Satish S.C. (11 February 2017). "Advances in the management of constipation-predominant irritable bowel syndrome: the role of linaclotide". Therap Adv Gastroenterol. 7 (5): 193–205. doi:10.1177/1756283X14537882. PMC 4107700. PMID 25177366.

داده‌های بالینی
Linaclotide structure. A 2D line-angle schematic of linaclotide (sequence CCEYCCNPACTGCY). The phenolic ring of terminal tyrosine (Y) is in the lower left corner. Exaggerated bond lengths emphasize 3 disulfide (-S—S-) bonds between 6 cysteines (C's).
نام‌های تجاری	Linzess
داده‌ها	EU EMA: by INN US سازمان غذا و دارو (آمریکا): Linaclotide
روش مصرف دارو	خوراکی
کد ATC	A06AX04
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی	US: فقط ℞
شناسه‌ها
نام آیوپاک L-Cysteinyl-L-cysteinyl-L-glutamyl-L-tyrosyl-L-cysteinyl-L-cysteinyl-L-asparaginyl-L-prolyl-L-alanyl-L-cysteinyl-L-threonylglycyl-L-cysteinyl-L-tyrosine cyclo(1-6),(2-10),(5-13)-tris(disulfide)
شمارهٔ CAS	851199-59-2
پاب‌کم CID	16158208
IUPHAR/BPS	5017
کم‌اسپایدر	17314504
UNII	N0TXR0XR5X
KEGG	D09355
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID90234256
ECHA InfoCard	100.243.239
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی	C₅₉H₇₉N₁₅O₂₁S₆
جرم مولی	1526.74 g/mol g·mol
مدل سه بعدی (جی‌مول)	Interactive image
SMILES O=C(O)[C@@H](NC(=O)[C@H]4NC(=O)CNC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@H]2NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@H]5N(C(=O)[C@@H](NC(=O)[C@H]1NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@@H](N)CSSC1)CSSC2)CCC(=O)O)Cc3ccc(O)cc3)CSSC4)CC(=O)N)CCC5)C)[C@H](O)C)Cc6ccc(O)cc6
InChI InChI=1S/C59H79N15O21S6/c1-26-47(82)69-41-25-101-99-22-38-52(87)65-33(13-14-45(80)81)49(84)66-34(16-28-5-9-30(76)10-6-28)50(85)71-40(54(89)72-39(23-97-96-20-32(60)48(83)70-38)53(88)67-35(18-43(61)78)58(93)74-15-3-4-42(74)56(91)63-26)24-100-98-21-37(64-44(79)19-62-57(92)46(27(2)75)73-55(41)90)51(86)68-36(59(94)95)17-29-7-11-31(77)12-8-29/h5-12,26-27,32-42,46,75-77H,3-4,13-25,60H2,1-2H3,(H2,61,78)(H,62,92)(H,63,91)(H,64,79)(H,65,87)(H,66,84)(H,67,88)(H,68,86)(H,69,82)(H,70,83)(H,71,85)(H,72,89)(H,73,90)(H,80,81)(H,94,95)/t26-,27+,32-,33-,34-,35-,36-,37-,38-,39-,40-,41-,42-,46-/m0/s1 Key:KXGCNMMJRFDFNR-WDRJZQOASA-N
(what is this?) (verify)