لیسوراید

لیسوراید
داده‌های بالینی
AHFS/Drugs.com	International Drug Names
روش مصرف دارو	خوراکی، زیرجلدی و پوستی/جلدی
کد ATC	G02CB02 N02CA07 (WHO)‎;
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی	Prescription only;
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی	۱۰-۲۰٪ برای لیسوراید هیدروژن مالئات
پیوند پروتئینی	حدود ۱۵٪
متابولیسم	کبدی
نیمه‌عمر حذف	۲ ساعت
دفع	کلیوی و صفراوی به میزان مساوی
شناسه‌ها
	نام آیوپاک 1,1-Diethyl-3-(7-methyl-4,6,6a,7,8,9-hexahydro-indolo[4,3-fg]quinolin-9-yl)-urea;
شمارهٔ CAS	18016-80-3;
پاب‌کم CID	28864;
IUPHAR/BPS	227;
دراگ‌بنک	DB00589;
کم‌اسپایدر	26847;
UNII	E0QN3D755O;
KEGG	D08132;
ChEBI	CHEBI:51164;
ChEMBL	ChEMBL157138;
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID30274075 DTXSID3023217، DTXSID30274075 ;
ECHA InfoCard	100.038.099
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی	C20H26N4O
جرم مولی	۳۳۸٫۴۵۵ g·mol
مدل سه بعدی (جی‌مول)	Interactive image;
	SMILES [H][C@@]12Cc3c[nH]c4cccc(C1=C[C@H](NC(=O)N(CC)CC)CN2C)c34;
	InChI InChI=1S/C20H26N4O/c1-4-24(5-2)20(25)22-14-10-16-15-7-6-8-17-19(15)13(11-21-17)9-18(16)23(3)12-14/h6-8,10-11,14,18,21H,4-5,9,12H2,1-3H3,(H,22,25)/t14-,18+/m0/s1; Key:BKRGVLQUQGGVSM-KBXCAEBGSA-N;
	(verify)

لیسوراید (انگلیسی: Lisuride) نوعی داروی ضد پارکینسون از گروه ارگولینها است. این مادهٔ شیمیایی نوعی ملح هیدروژن مالئات است و خواص قلیایی دارد.

لیسوراید جهت کاهش سطح پرولاکتین و با دوزهای کمتر در پیشگیری از حملات میگرن نیز استفاده می‌شود. استفاده از این دارو در درمان بیماری پارکینسون سبب می‌شود تا نیاز بیمار به مصرف لوودوپا به تأخیر بیفتد. در کارآزمایی‌های بالینی مشاهده شده که تجویز پوستی/جلدی مداوم این دارو ممکن است در درمان پارکینسون مؤثر باشد؛ چرا که جذب خوراکی آن بسیار اندک و نیمه‌عمرش کم است.

این دارو یک آگونیست دوپامین و آگونیست نسبی برخی گیرنده‌های سروتونین و گیرنده اچ ۱ سروتونین است. لیسوراید همچنین آنتاگونیست گیرنده ۲ بی سروتونین است. این دارو میل ترکیبی فراوانی به گیرنده‌های D2 و D3 و D4 دوپامین و همچنین گیرنده‌های 5-HT_1A و 5-HT_2A/C دارد. با آنکه لیسوراید شباهت فراوانی از لحاظ خواص اتصالِ گیرنده‌ای به مادهٔ شیمیایی ال‌اس‌دی دارد، اما بر خلاف آن فاقد هرگونه اثرات روان‌گردان است.

منابع

↑ Hofmann C, Penner U, Dorow R, Pertz HH, Jähnichen S, Horowski R, Latté KP, Palla D, Schurad B (2006). "Lisuride, a dopamine receptor agonist with 5-HT2B receptor antagonist properties: absence of cardiac valvulopathy adverse drug reaction reports supports the concept of a crucial role for 5-HT2B receptor agonism in cardiac valvular fibrosis". Clin Neuropharmacol. 29 (2): 80–6. doi:10.1097/00002826-200603000-00005. PMID 16614540. S2CID 33849447.
↑ Marona-Lewicka D, Kurrasch-Orbaugh DM, Selken JR, Cumbay MG, Lisnicchia JG, Nichols DE (October 2002). "Re-evaluation of lisuride pharmacology: 5-hydroxytryptamine1A receptor-mediated behavioral effects overlap its other properties in rats". Psychopharmacology. 164 (1): 93–107. doi:10.1007/s00213-002-1141-z. PMID 12373423. S2CID 19825878.
↑ Egan CT, Herrick-Davis K, Miller K, Glennon RA, Teitler M (April 1998). "Agonist activity of LSD and lisuride at cloned 5HT2A and 5HT2C receptors". Psychopharmacology. 136 (4): 409–14. doi:10.1007/s002130050585. PMID 9600588. S2CID 3021798.

[pmid16614540-1] Hofmann C, Penner U, Dorow R, Pertz HH, Jähnichen S, Horowski R, Latté KP, Palla D, Schurad B (2006). "Lisuride, a dopamine receptor agonist with 5-HT2B receptor antagonist properties: absence of cardiac valvulopathy adverse drug reaction reports supports the concept of a crucial role for 5-HT2B receptor agonism in cardiac valvular fibrosis". Clin Neuropharmacol. 29 (2): 80–6. doi:10.1097/00002826-200603000-00005. PMID 16614540. S2CID 33849447.

[pmid12373423-2] Marona-Lewicka D, Kurrasch-Orbaugh DM, Selken JR, Cumbay MG, Lisnicchia JG, Nichols DE (October 2002). "Re-evaluation of lisuride pharmacology: 5-hydroxytryptamine1A receptor-mediated behavioral effects overlap its other properties in rats". Psychopharmacology. 164 (1): 93–107. doi:10.1007/s00213-002-1141-z. PMID 12373423. S2CID 19825878.

[pmid9600588-3] Egan CT, Herrick-Davis K, Miller K, Glennon RA, Teitler M (April 1998). "Agonist activity of LSD and lisuride at cloned 5HT2A and 5HT2C receptors". Psychopharmacology. 136 (4): 409–14. doi:10.1007/s002130050585. PMID 9600588. S2CID 3021798.