سلکوکسیب

سلکوکسیب
داده‌های بالینی
نام‌های تجاری	Celebrex
AHFS/Drugs.com	monograph
مدلاین پلاس	a699022
رده‌بندی داروهایبارداری	AU: B3 ; ;
روش مصرف دارو	Oral
کد ATC	L01XX33 M01AH01 (WHO)‎;
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی	℞ (Prescription only);
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی	۴۰٪
پیوند پروتئینی	97% (mainly to serum albumin)
متابولیسم	Hepatic (mainly CYP2C9)
نیمه‌عمر حذف	~11 h
دفع	Renal 27%, faecal 57%
شناسه‌ها
	نام آیوپاک 4-[5-(4-methylphenyl)-3-(trifluoromethyl); pyrazol-1-yl]benzenesulfonamide;
شمارهٔ CAS	۱۶۹۵۹۰-۴۲-۵;
پاب‌کم CID	۲۶۶۲;
دراگ‌بنک	APRD00373;
کم‌اسپایدر	۲۵۶۲;
UNII	JCX84Q7J1L;
KEGG	D00567;
ChEBI	CHEBI:۴۱۴۲۳;
ChEMBL	ChEMBL۱۱۸;
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID0022777 ;
ECHA InfoCard	100.211.644
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی	C17H14F3N3O2S۱
جرم مولی	381.373 g/mol g·mol
مدل سه بعدی (جی‌مول)	Interactive image;
	SMILES O=S(=O)(c3ccc(n1nc(cc1c2ccc(cc2)C)C(F)(F)F)cc3)N;
	InChI InChI=1S/C17H14F3N3O2S/c1-11-2-4-12(5-3-11)15-10-16(17(18,19)20)22-23(15)13-6-8-14(9-7-13)26(21,24)25/h2-10H,1H3,(H2,۲۱٬۲۴٬۲۵); Key:RZEKVGVHFLEQIL-UHFFFAOYSA-N;
	(what is this?) (verify)

سلکوکسیب (به انگلیسی: Celecoxib)

رده درمانی: داروهای ضد التهاب غیر استروئیدی از نوع کوکسیب

اشکال دارویی: کپسول

این دارو طی پژوهش‌هایی در سال ۲۰۱۸ مورد تأیید سازمان FDA قرار گرفت.

عوارض قلبی و عروقی داروی سلکوکسیب ناچیز و اندک شمرده شده و به عنوان انتخاب اصلح برای بیمارانی که مشکل گوارشی در درمان با آسپرین یا ایبوپروفن دارند معرفی شده‌است.

موارد مصرف

این دارو در درمان بسیاری از بیماری‌ها مانند استئوآرتریت، آرتریت روماتوئید، دیسمنوره، نقرس، سنگ صفرا، آرتریتها، دردهای مختلف اندامها، تب و … به کار می‌رود.

مکانیسم اثر

سلکوکسیب از مهارکننده‌های قوی آنزیم سیکلواکسیژناز است. آنزیم سیکلواکسیژناز باعث تبدیل آراشیدونیک اسید به پروستاگلاندین‌ها می‌شود. حداقل دو ایزوفرم سیکلواکسیژناز وجود دارد: Cox-۱ و Cox-۲. تفاوت سلکوکسیب با سایر مهارکننده‌های سیکلواکسیژناز در این است که سلکوکسیب به صورت اختصاصی Cox-۲ را که در سلول‌های التهابی است مهار می‌کند و به Cox-۱ که در سایرسلول‌ها مانند سلول‌های معده است تأثیری ندارد. این دارو با مهار سیکلواکسیژناز تولید پروستاگلاندین‌ها را کاهش می‌دهد و به این روش اثر ضد درد و التهاب خود را نشان می‌دهد.

آنزیم کوکس۱ در تمام ارگان‌ها مانند معده و کبد و غیره پاسخگوی نیاز ایمنی در برابر آسیب‌ها بوده ولی آنزیم کوکس۲ تنها در محل بروز التهاب وجود دارد. ضد التهاب‌های کلاسیک مانند پروفن با بلوک کردن هردونوع آنزیم، در کنار مهار التهاب پی‌آمدهای ناخواسته چون آسیب‌های گوارشی و غیره را نیز همراه دارند، حال‌آن‌که داروهای کوکسیب به‌خاطر شکل کوکس۲ با بلوک کردن آن باعث رفع التهاب می‌شوند ولی قادر به بلوک کردن کوکس۱ نیستند.

کوکسیب

کوکسیب (از سرنام COX-2 inhibitor) نسل نوین داروهای ضدالتهاب‌غیراستروئید انتخابی (سلکتیو) هستند که بر خلاف انواع سنتی مانند آسپیرین و پروفن با بازداشتن انتخابی Cox-۲ و بدون بلوک کردن آنزیم اسیکلوکسیژناز نوع یک (COX-1) عوارض گوارشی کمتری ایجاد می‌کنند. این رده دارو هنوز به‌طور کامل مورد استفاده قرار نگرفته و گمان می‌رود که عوارض کاردیوپاتی (قلبی) و کلیوی حادتری از انواع قدیمی ضد التهاب‌ها داشته باشد. داروی روفیوکوکسیب به همین دلیل از سال ۲۰۰۴ از فهرست داروهای داروخانه‌ها حذف شد.

عوارض جانبی

این دارو هرچند عوارض گوارشی کمتری از مهارکننده‌های غیراختصاصی سیکلواکسیژناز مانند دیکلوفناک و آسپرین دارد ولی عوارض کلیوی آن‌ها مشابه مهارکننده‌های غیراختصاصی Cox-۲ است.

عوارض قلبی عروقی در هفته ابتدایی ممکن است بیشتر دیده شود به ویژه با دوز بالاتر.

هرچند ک بروز مشکلات قلبی و عروقی سلکوکسیب بیشتر از ناپروکسن و سایر NSAIDs نیست. اما کماکان احتیاط در بیمارانی ک مشکلات قلبی عروقی حاد دارند و تحت درمان با دوز بالا قرار می‌گیرند لازم شمرده می‌شود.

جستارهای وابسته

داروهای ضد التهاب غیر استروئیدی

منابع

↑ «Merial Animal Health». بایگانی‌شده از اصلی در ۲۷ آوریل ۲۰۱۴. دریافت‌شده در ۱۷ مارس ۲۰۱۴.
↑ Agenzia Italiana del Farmaco : (COXIB)

فرهنگ داروهای ژنریک ایران، دکتر حشمتی، ۱۳۸۷

[1] «Merial Animal Health». بایگانی‌شده از اصلی در ۲۷ آوریل ۲۰۱۴. دریافت‌شده در ۱۷ مارس ۲۰۱۴.

[2] Agenzia Italiana del Farmaco : (COXIB)