حساب کاربری
​
زمان تقریبی مطالعه: 1 دقیقه
لینک کوتاه

داکتولیسیب


داکتولیسیب (انگلیسی: Dactolisib) یا «BEZ-235» یک ایمیدازوکینولین است که به‌عنوان یک بازدارنده فسفواینوزیتید ۳-کیناز عمل می‌کند. این مولکول، بازدارندهٔ mTOR هم هست و پژوهش‌هایی در حالِ انجام است تا از آن، در درمان سرطان استفاده شود.

داکتولیسیب
نام‌گذاری آیوپاک

2-Methyl-2-{4-[3-methyl-2-oxo-8-(quinolin-3-yl)-23-dihydro-1H-imidazo[45-c]quinolin-1-yl]phenyl}propanenitrile

دیگر نام‌ها

NVP-BEZ235; BEZ-235

شناساگرها
شماره ثبت سی‌ای‌اس 915019-65-7
پاب‌کم 11977753
کم‌اسپایدر 10151099
KEGG D10552
ChEMBL CHEMBL1879463
IUPHAR ligand 7950
جی‌مول-تصاویر سه بعدی Image 1
SMILES

  • N#CC(c6ccc(N5c4c(cnc3ccc(c1cc2ccccc2nc1)cc34)N(C5=O)C)cc6)(C)C

InChI

  • InChI=1S/C30H23N5O/c1-30(2,18-31)22-9-11-23(12-10-22)35-28-24-15-19(21-14-20-6-4-5-7-25(20)32-16-21)8-13-26(24)33-17-27(28)34(3)29(35)36/h4-17H,1-3H3
    Key: JOGKUKXHTYWRGZ-UHFFFAOYSA-N

خصوصیات
فرمول مولکولی C30H23N5O
جرم مولی ۴۶۹٫۵۴ g mol
به استثنای جایی که اشاره شده‌است در غیر این صورت، داده‌ها برای مواد به وضعیت استانداردشان داده شده‌اند (در 25 °C (۷۷ °F)، ۱۰۰ kPa)
 N (بررسی) (چیست: ✔Y/N؟)
Infobox references

این دارو برای سلول‌های سرطانی در «ماکروگلوبولینمی والدنشتروم» کُشنده بوده‌است.

داکتولیسیب نخستین بازدارنده فسفواینوزیتید ۳-کیناز بود که در سال ۲۰۰۶ میلادی به مرحلهٔ کارآزمایی‌های بالینی رسید.

تاکنون فاز ۱-بی و فاز ۲ از کارآزمایی بالینی آن، جهت درمانِ سرطان پیشرفتهٔ موضعی یا متاستاز دادهٔ پستان به اتمام رسیده‌است.

همچنین نتایج مطالعهٔ فاز ۲ آن در درمان تومور نورواندوکرین لوزالمعده (pNET) منتشر شده‌است.

منابع

  1. ↑ Liu, TJ; Koul, D; LaFortune, T; Tiao, N; Shen, RJ; Maira, SM; Garcia-Echevrria, C; Yung, WKA (11 August 2009). "NVP-BEZ235, a Novel Dual Phosphatidylinositol 3-kinase/Mammalian Target of Rapamycin Inhibitor, Elicits Multifaceted Antitumor Activities in Human Gliomas". Molecular Cancer Therapeutics. 8 (8): 2204–10. doi:10.1158/1535-7163.MCT-09-0160. PMC 2752877. PMID 19671762.
  2. ↑ Awasthi, N; Yen, PL; Schwarz, MA; Schwarz, RE (March 2012). "The Efficacy of a Novel, Dual PI3K/mTOR Inhibitor NVP-BEZ235 to Enhance Chemotherapy and Antiangiogenic Response in Pancreatic Cancer". Journal of Cellular Biochemistry. 113 (3): 784–91. doi:10.1002/jcb.23405. PMID 22020918.
  3. ↑ Maira, SM; Stauffer, F; Schnell, C; García-Echeverría, C (1 February 2009). "PI3K Inhibitors for Cancer Treatment: Where Do We Stand?" (PDF). Biochemical Society Transactions. 37 (1): 265–72. doi:10.1042/BST0370265. PMID 19143644. Retrieved 16 July 2016.
  4. ↑ Sacco, A; Roccaro, A; Ghobrial, IM (November 2010). "Role of Dual PI3/Akt and mTOR Inhibition in Waldenström's Macroglobulinemia". Oncotarget. 1 (7): 578–82. doi:10.18632/oncotarget.101105 (inactive 2017-08-12). PMC 3248138. PMID 21317453.
  5. ↑ "A Phase I/II Study of BEZ235 in Patients with Advanced Solid Malignancies Enriched by Patients with Advanced Breast Cancer". ClinicalTrials.gov. Retrieved 16 July 2016.
  6. ↑ Phase Ib/II Trial of BEZ235 With Paclitaxel in Patients With HER2 Negative, Locally Advanced or Metastatic Breast Cancer
  7. ↑ BEZ235 Phase II Trial in Patients With Advanced Pancreatic Neuroendocrine Tumors (pNET) After Failure of mTOR Inhibitor Therapy.
    آخرین نظرات
    کلیه حقوق این تارنما متعلق به فرا دانشنامه ویکی بین است.