بازدارنده فسفواینوزیتید ۳-کیناز
بازدارنده فسفواینوزیتید ۳-کیناز (انگلیسی: Phosphoinositide 3-kinase inhibitor) گروهی از داروها هستند که کارشان را از طریق مهار یک یا چند آنزیم فسفواینوزیتید ۳-کیناز انجام میدهند که بخشی از مسیر سیگنالینگ «PI3K/AKT/mTOR» محسوب میشوند و نقش مهمی در پیامدهی و اعمالِ سلولی نظیر رشد، متابولیسم و رمزخوانی دارند. در درون این مسیر مهم سیگنالینگ، بخشهایی وجود دارد که مهار هر یک از آنان، سبب سرکوب سلولهای سرطانی میشود. این داروهای ضد سرطان، نمونههایی برای «هدفدرمانی» در پزشکی محسوب میشوند.
در حال حاضر مطالعات گستردهای بر روی این داروها جهت استفاده در درمان سرطانهای گوناگون در حالِ انجام است.
این داروها همچنین ممکن است در درمان «بیماریهای التهابی تنفسی» هم نقش داشته باشند.
نمونههای مشهور
- ورتمانین: یک بازدارندهٔ غیرقابلبازگشت «فسفواینوزیتید ۳-کیناز»
- دمتوکسیویریدین: یکی از مشتقات ورتمانین است.
- الوای۲۹۴۰۰۲: یک بازدارندهٔ قابلبازگشت «فسفواینوزیتید ۳-کیناز»
منابع
- ↑ Kurtz, J.E.; Ray-Coquard, I. (2012). "PI3 kinase inhibitors in the clinic: an update. [Review]". Anticancer Research. 32 (7): 2463–70.
- ↑ "PI3K inhibitors: Targeting multiple tumor progression pathways". 2003. Archived from the original on February 28, 2009.
- ↑ Neri, LM; Borgatti, P; Tazzari, PL; Bortul, R; Cappellini, A; Tabellini, G; Bellacosa, A; Capitani, S; Martelli, AM (2003). "The phosphoinositide 3-kinase/AKT1 pathway involvement in drug and all-trans-retinoic acid resistance of leukemia cells". Molecular cancer research : MCR. 1 (3): 234–46. PMID 12556562.
- ↑ Flanagan (Dec 2008). "Zeroing in on PI3K Pathway". Archived from the original on 24 January 2013. Retrieved 2 February 2018.
- ↑ Wu, P; Liu, T; Hu, Y (2009). "PI3K inhibitors for cancer therapy: what has been achieved so far?". Current medicinal chemistry. 16 (8): 916–30. doi:10.2174/092986709787581905. PMID 19275602.
- ↑ Maira, Sauveur-Michel; Stauffer, Frédéric; Schnell, Christian; García-Echeverría, Carlos (2009). "PI3K inhibitors for cancer treatment: where do we stand?". Biochemical Society Transactions. 37 (Pt 1): 265–72. doi:10.1042/BST0370265. PMID 19143644.
- ↑ Ito, K; Caramori, G; Adcock, IM (2007). "Therapeutic potential of phosphatidylinositol 3-kinase inhibitors in inflammatory respiratory disease". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 321 (1): 1–8. doi:10.1124/jpet.106.111674. PMID 17021257.
- ↑ Crabbe, T (2007). "Exploring the potential of PI3K inhibitors for inflammation and cancer". Biochemical Society Transactions. 35 (Pt 2): 253–6. doi:10.1042/BST0350253. PMID 17371252.
بیشتر بخوانید
- Williams, Roger; Berndt, Alex; Miller, Simon; Hon, Wai-Ching; Zhang, Xuxiao (2009). "Form and flexibility in phosphoinositide 3-kinases". Biochemical Society Transactions. 37 (Pt 4): 615–626. doi:10.1042/BST0370615. PMID 19614567.