ایماتینیب

ایماتینیب
داده‌های بالینی
نام‌های تجاری	Gleevec, Glivec, others
نام‌های دیگر	STI-571
AHFS/Drugs.com	monograph
مدلاین پلاس	a606018
داده‌ها	EU EMA: by INN; US سازمان غذا و دارو (آمریکا): IMATINIB;
رده‌بندی داروهایبارداری	AU: D ; ;
روش مصرف دارو	خوراکی
کد ATC	L01XE01 ;
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی	AU: فقط با نسخه (اس۴) ; CA: فقط ℞ ; UK: فقط ℞ (POM) ; US: فقط ℞ ;
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی	۹۸٪
پیوند پروتئینی	۹۵٪
متابولیسم	کبد (بیشتر از طریق CYP3A4)
نیمه‌عمر حذف	۱۸ ساعت (ایماتینیب); ۴۰ ساعت (متابولیت فعال)
دفع	مدفوع (۶۸٪) و کلیه (۱۳٪)
شناسه‌ها
	نام آیوپاک 4-[(4-methylpiperazin-1-yl)methyl]-N-(4-methyl-3-{[4-(pyridin-3-yl)pyrimidin-2-yl]amino}phenyl)benzamide;
شمارهٔ CAS	۱۵۲۴۵۹-۹۵-۵ ; 220127-57-1 (mesilate);
پاب‌کم CID	۵۲۹۱;
IUPHAR/BPS	۵۶۸۷;
دراگ‌بنک	DB00619;
کم‌اسپایدر	۵۱۰۱;
UNII	BKJ8M8G5HI;
KEGG	D08066;
ChEBI	CHEBI:۴۵۷۸۳;
ChEMBL	ChEMBL۹۴۱;
لیگاند بانک داده پروتئین	STI (PDBe, RCSB PDB);
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID3037125 ;
ECHA InfoCard	100.122.739
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی	C29H31N7O۱
جرم مولی	493.603 g/mol; 589.7 g/mol (mesilate) g·mol
مدل سه بعدی (جی‌مول)	Interactive image;
	SMILES Cc1ccc(cc1Nc2nccc(n2)c3cccnc3)NC(=O)c4ccc(cc4)CN5CCN(CC5)C;
	InChI InChI=1S/C29H31N7O/c1-21-5-10-25(18-27(21)34-29-31-13-11-26(33-29)24-4-3-12-30-19-24)32-28(37)23-8-6-22(7-9-23)20-36-16-14-35(2)15-17-36/h3-13,18-19H,14-17,20H2,1-2H3,(H,32,37)(H,۳۱٬۳۳٬۳۴); Key:KTUFNOKKBVMGRW-UHFFFAOYSA-N;
	(verify)

ایماتینیب (انگلیسی: Imatinib) که با نام تجاری «گلی‌وِک» (Gleevec) هم شناخته می‌شود، یک داروی شیمی‌درمانی است که در درمان برخی سرطان‌ها کاربرد دارد. این دارو به‌ویژه در درمان لوسمی مزمن مغز استخوان (CML)، لوسمی حاد لنفاوی (ALL) که دارای کروموزوم فیلادلفیا باشند (Ph) و همچنین تومور استرومال گوارشی (GIST)، ماستوسیتوز و سندرم میلودیسپلاستیک بکار می‌رود و به صورت خوراکی تجویز می‌شود.

عوارض شایع ایماتینیب شامل استفراغ، اسهال، درد ماهیچه‌ای، سردرد و راش پوستی است. عوارض شدیدتر مشتمل بر احتباس مایعات، خونریزی گوارشی، نارسایی مغز استخوان، مشکلات کبدی و نارسایی قلب است. مصرف این دارو در دوران بارداری ممکن است به جنین صدمه بزند.

این دارو از طریق مهار «تیروزین-کیناز Bcr-Abl» اثر می‌کند که منجر به کاهش رشد سلولی یا آپوپتوز در برخی انواع سلول‌های سرطانی می‌شود.

ایماتینیب در سال ۲۰۰۱ میلادی توسط سازمان غذا و دارو آمریکا پذیرفته شد و هم‌اکنون جزءِ داروهای ضروری سازمان جهانی بهداشت است که مجموعه‌ای از مؤثرترین و کم‌خطرترین داروها در سیستم سلامت هستند.

قیمت عمده‌فروشی ایماتینیب در کشورهای در حال توسعه، بین ۱٬۳۸۶٫۴۹ تا ۱۹٬۱۶۲٫۵۰ دلار آمریکا در سال است. در ایالات متحده آمریکا همین یک دوره کامل درمان ۸۴٬۴۰۸٫۷۸ دلار آمریکا در سال هزینه دربردارد. همین میزان دارو در سال ۲۰۱۶ در بریتانیا، ۲۰٬۹۸۰ پوند استرلینگ برای سرویس سلامت همگانی (ان‌اچ‌اس) هزینه داشت. نمونهٔ ژنریک این دارو از سال ۲۰۱۷ میلادی در بریتانیا در دسترس است.

منابع

↑ "Imatinib Mesylate". The American Society of Health-System Pharmacists. Archived from the original on 16 January 2017. Retrieved 8 January 2017.
↑ "WHO Model List of Essential Medicines (19th List)" (PDF). World Health Organization. April 2015. Retrieved 8 December 2016.
↑ "International Drug Price Indicator Guide - 2014 edition" (PDF). p. A-57. Archived from the original (PDF) on 10 January 2017. Retrieved 8 December 2016.
↑ "NADAC as of 2016-12-07 | Data.Medicaid.gov". Centers for Medicare and Medicaid Services. Archived from the original on 21 December 2016. Retrieved 12 January 2017.
↑ British national formulary : BNF 69 (69 ed.). British Medical Association. 2015. p. 616. ISBN 9780857111562.
↑ "Oxford Pharmacy Store Generic Imatinib : Oxford Pharmacy Store". oxfordpharmacystore.co.uk. Archived from the original on 2 April 2017. Retrieved 1 April 2017.

پیوند به بیرون

اطلاعات دارویی ایماتینیب برای بیماران در مؤسسه ملی سرطان

[AHFS2017-1] "Imatinib Mesylate". The American Society of Health-System Pharmacists. Archived from the original on 16 January 2017. Retrieved 8 January 2017.

[WHO19th-2] "WHO Model List of Essential Medicines (19th List)" (PDF). World Health Organization. April 2015. Retrieved 8 December 2016.

[ERC2014-3] "International Drug Price Indicator Guide - 2014 edition" (PDF). p. A-57. Archived from the original (PDF) on 10 January 2017. Retrieved 8 December 2016.

[4] "NADAC as of 2016-12-07 | Data.Medicaid.gov". Centers for Medicare and Medicaid Services. Archived from the original on 21 December 2016. Retrieved 12 January 2017.

[BNF69-5] British national formulary : BNF 69 (69 ed.). British Medical Association. 2015. p. 616. ISBN 9780857111562.

[6] "Oxford Pharmacy Store Generic Imatinib : Oxford Pharmacy Store". oxfordpharmacystore.co.uk. Archived from the original on 2 April 2017. Retrieved 1 April 2017.