ایزوترتینوین

ایزوترتینوین
داده‌های بالینی
نام‌های تجاری	Accutane
AHFS/Drugs.com	monograph
مدلاین پلاس	a681043
داده‌ها	US سازمان غذا و دارو (آمریکا): Isotretinoin;
رده‌بندی داروهایبارداری	AU: X (High risk) ; ;
روش مصرف دارو	Oral, topical
کد ATC	D10AD04 ;
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی	AU: فقط با نسخه (اس۴) ; UK: فقط ℞ (POM) ; US: فقط ℞ ;
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی	Variable
پیوند پروتئینی	۹۹٫۹٪
متابولیسم	Hepatic
نیمه‌عمر حذف	10–20 hours
دفع	Renal and fecal
شناسه‌ها
	نام آیوپاک (13cis)-retinoic acid;
شمارهٔ CAS	۴۷۵۹-۴۸-۲;
پاب‌کم CID	۵۲۸۲۳۷۹;
دراگ‌بنک	DB00982;
کم‌اسپایدر	۴۴۴۵۵۳۹;
UNII	EH28UP18IF;
KEGG	D00348;
ChEBI	CHEBI:۶۰۶۷;
ChEMBL	ChEMBL۵۴۷;
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID4023177 ;
ECHA InfoCard	100.022.996
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی	C20H28O۲
جرم مولی	300.44 g/mol g·mol
مدل سه بعدی (جی‌مول)	Interactive image;
	SMILES O=C(O)\C=C(/C=C/C=C(/C=C/C1=C(/CCCC1(C)C)C)C)C;
	InChI InChI=1S/C20H28O2/c1-15(8-6-9-16(2)14-19(21)22)11-12-18-17(3)10-7-13-20(18,4)5/h6,8-9,11-12,14H,7,10,13H2,1-5H3,(H,21,22)/b9-۶+,۱۲–۱۱+,۱۵–۸+,۱۶–۱۴-; Key:SHGAZHPCJJPHSC-XFYACQKRSA-N;
	(verify)

ایزوترتینوین یک دارو برای درمان آکنه شدید است. به ندرت این دارو در پیشگیری نوعی سرطان پوست (scc)، و همچنین در سرطان مغز و پانکراس و … استفاده می‌شود.

این دارو به صورت کپسول خوراکی، بیشتر با نام‌های تجاری روآکوتان (Roaccutane)، آکوتان و آ-کنوترن عرضه می‌شود. ایزوترتینوین از مشتقات ویتامین آ است که به صورت طبیعی با میزان خیلی کم در بدن انسان وجود دارد. این دارو از طریق کاهش چربی پوست (وادار کردن غده‌های چربی پوست به کم کردن تولید چربی) باعث کاهش آکنه در پوست می‌شود.

مصرف

موارد مصرف

معمولآ این دارو در آکنه‌های نوع شدید (جوش‌های چرکی و بزرگ) و در مواردی که داروهای معمول آکنه (مانند بنزوییل پروکساید) مؤثر واقع نشده‌اند به عنوان آخرین درمان استفاده می‌شود. در موارد معمولی نیز قابل استفاده‌است اما اصولاً دارویی با این عوارض جانبی و هزینه نباید برای موارد سطحی هم استفاده شود. در پسوریازیس نیز بکار رفته‌است.

موارد عدم مصرف

هنگام بارداری یا شیردهی: زیرا باعث سقط جنین یا عقب‌ماندگی نوزاد می‌شود و عوارض نامطلوبی روی طفل برجا می‌گذارد.
حساسیت نسبت به ویتامین آ رواکوتان و داروهای مشابه آن
مصرف هم‌زمان با پادزیست (آنتی‌بیوتیک)ها به ویژه تتراسیکلین
داشتن نارسایی کبدی و یا کلیوی
مبتلایان به چربی خون (گلیسرول و تری‌گلیسرید) بالا
وجود سطح بالای ویتامین آ در بدن
مصرف در افراد کهنسال
افراد مبتلا به IBD و بیماری‌های روده ای و گوارشی.(بیماری امکان برگشت و تشدید دارد)

درمان

پیش از آغاز درمان

پزشک خود را در خصوص هر گونه سابقه حساسیت، بیماری قبلی و استفاده از داروهای دیگر آگاه کنید.

آزمایش برای تعیین سطح کلسترول خون و آنزیم‌های کبدی توصیه می‌شود.

نحوه درمان و مقدار مصرف

میزان مصرف دارو بستگی به نظر پزشک معالج شما دارد. مصرف روزانهٔ دارو ۰٫۵ تا ۱ میلی‌گرم برای هر کیلوگرم وزن بدن می‌باشد که بسته به شدت بیماری تعیین می‌گردد. به عنوان مثال یک فرد ۸۰ کیلوگرمی با شدت آکنه متوسط روزانه باید دو کپسول ۲۰ میلیگرمی مصرف کند.

کپسول‌ها باید بلافاصله بعد از غذا میل شود. در صورت فراموش کردن یک وعده، اگر وعده بعد نزدیکتر بود از وعدهٔ بعدی آغاز کنید و هیچگاه دو کپسول را با فاصلهٔ زمانی کوتاه نخورید.

طول دورهٔ درمان

طول درمان با نظر پزشک تعیین می‌گردد. طول درمان آکنه بوسیلهٔ رواکوتان بین ۲ تا ۹ ماه متغیر است.

تأثیر دارو

در هفته‌های آغازی درمان احتمالآ جوش‌های شما شدیدتر می‌شود. این به خاطر آنست که در ابتدا پوست در مقابل دارو واکنش نشان می‌دهد و با تولید چربی بیشتر سعی در تعدیل شرایط دارد که افزایش ترشح چربی منجر به تولید جوش‌های بیشتر می‌گردد. در این باره نگران نباشید. این امر نشان دهندهٔ آنست که دارو مؤثر واقع شده‌است.

پس از این (حدوداً از هفتهٔ سوم به بعد) میزان آکنه به‌طور شگفت‌آوری کاهش می‌یابد و این بهبودی حتی پس از پایان یافتن دارو نیز ادامه پیدا می‌کند.

توصیه‌های طول درمان:

اگر در طول درمان حامله شدید، فورآ دارو را قطع نموده و پزشک خود را در جریان قرار دهید. توصیه شده در طول درمان از داروهای پیشگیری‌کننده استفاده کنید.
در طول درمان همواره با جلسه‌های منظم پزشک را از حال خود مطلع کنید. همچنین سطح کلسترول خون نیز باید به‌طور ماهیانه آزمایش شود.
بدون مشورت پزشک دارو را قطع نکنید و میزان مصرف را نیز تغییر ندهید.
دارو را در موارد مشابه مصرف نکنید و مصرف آن را به دیگران توصیه نکنید.
بدون مشورت پزشک هم‌زمان از داروهای دیگر استفاده نکنید.
در طول دورهٔ درمان و یک ماه پس از آن از اهدای خون اجتناب کنید.
تا حد امکان از قرار گرفتن در معرض نور خورشید دوری کنید و از کرم‌های ضد آفتاب استفاده کنید. در طول درمان حساسیت پوست شما نسبت به آفتاب افزایش می‌یابد.
از کیسه کشیدن پوست اجتناب کنید؛ زیرا به علت حساس شدن پوست احتمال ایجاد گودال (scar) روی پوست افزایش می‌یابد.
از مصرف مشروبات الکلی در طول درمان خودداری کنید؛ زیرا باعث عوارض کبدی خواهد شد.

عوارض جانبی

خشکی لب: عارضهٔ این داروست که با استفاده از کرم‌های چرب‌کننده مثل کرم وازلین مرتفع می‌شود.
خشکی دهان، بینی، چشم: دراین موارد در صورت تمایل می‌توانید از قطره چشمی و کرم داخل بینی استفاده کرد. با توجه به خشکی چشم استفاده از لنزهای چشمی توصیه نمی‌شود.
خون‌ریزی بینی: معمولآ در هفته‌های دوم یا سوم که خود به خود مرتفع می‌شود.
درد خفیف مفاصل و ماهیچه‌ها به ویژه زانو
احساس خستگی و سردرد خفیف
حساس شدن پوست به آفتاب و آفتاب‌سوختگی
افزایش ریزش مو: اکثرآ زودگذر ولی در موارد بسیار نادر ممکن است دائمی شود.

این عوارض عموماً ملایم و زودگذرند. اکثر آن‌ها پس از اتمام دورهٔ درمان رفع می‌شوند.

در صورت مشاهدهٔ این عوارض فورآ دارو را قطع کنید و پزشک خود را در جریان بگذارید:

حالت تهوع
استفراغ
سردرد شدید و مزمن
تاری چشم و اختلال در بینایی
احساس افسردگی شدید
اختلال در سیستم عصبی
اختلال در حافظه

نشانه‌های افسردگی این‌هایند: احساس غمگین‌بودن دائمی، بی‌علاقگی نسبت به کارهایی که قبلآ به آن‌ها علاقه‌مند بوده‌اید، خوابیدن بیش از حد و خواب‌های پریشان، تغییرات اشتها و وزن بدن، احساس اضطراب دائمی، گریز از دوستان و آشنایان، احساس بی‌حوصلگی همیشگی، احساس پوچی و گناه. از سایر عوارض این دارو می‌توان به قرمزی صورت و جای جوش‌ها اشاره کرد که تا چندین ماه بعد از قطع دارو باقی می‌ماند. به ندرت دارو بر روی برخی افراد هیچ اثری ندارد. از عوارض این دارو تمایل به خود کشی است به خصوص در افرادی با سابقه افسردگی.

تداخلات دارویی

منع مصرف با مولتی ویتامین‌ها و ویتامین آ

منع مصرف با تتراسایکلین‌ها

مصرف همزمان با پروژستین‌ها (ضدبارداری) باعث کاهش اثر ضدبارداری آن‍ها می‌شود، پس باید از یک روش ضدبارداری دیگر نیز استفاده شود. در ضمن مینی‌پیل‌ها که فقط پروژستین دارند و فاقد استروژن هستند، گزینه‌ی مناسبی برای مصرف همزمان با ایزوترتینوئین نمی‌باشند.

مصرف همزمان با الکل ممکن است باعث افزایش عوارض جانبی و سمیت راکوتان یا ایزوترتینوئین و همچنین افزایش تری‌گلیسرید شود.

مواد متشکله

هر کپسول حاوی ۲۰ یا ۱۰ میلی‌گرم ایزوترتینوئین است و همچنین مواد زیر نیز در آن بکار رفته‌است:

روغن سویا، موم زرد، روغن نباتی هیدروژنه، ژلاتین، گلیسرول، آب، سوربیتول، مانیتول، نشاسته ذرت فراوری|فراورده‌شده، تیتانیوم دی اکسید و…

در ترکیب رواکوتان قند، گلوتن، ترترزین و دیگر رنگ‌های شیمیایی بکار نرفته‌است.

جستارهای وابسته

ترتینوئین

منابع

↑ Amichai, Boaz; Shemer, Avner; Grunwald, Marcelo H. (2006-04). "Low-dose isotretinoin in the treatment of acne vulgaris". Journal of the American Academy of Dermatology. 54 (4): 644–646. doi:10.1016/j.jaad.2005.11.1061. ISSN 1097-6787. PMID 16546586.

اطلاعات بر پایه نوشتار از شرکت روشه (Roche).

[1] Amichai, Boaz; Shemer, Avner; Grunwald, Marcelo H. (2006-04). "Low-dose isotretinoin in the treatment of acne vulgaris". Journal of the American Academy of Dermatology. 54 (4): 644–646. doi:10.1016/j.jaad.2005.11.1061. ISSN 1097-6787. PMID 16546586.