اپلرنون

اپلرنون
داده‌های بالینی
تلفظ	‎/ɛpˈlɛrənoʊn/‎
نام‌های تجاری	Inspra, Epnone, Dosterep
نام‌های دیگر	SC-66110; CGP-30083; 9-11α-Epoxymexrenone; 9,11α-Epoxy-7α-methoxycarbonyl-3-oxo-17α-pregn-4-ene-21,17-carbolactone
AHFS/Drugs.com	monograph
مدلاین پلاس	a603004
رده‌بندی داروهایبارداری	AU: B3 ; ;
روش مصرف دارو	خوراکی (قرص)
کد ATC	C03DA04 ;
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی	AU: فقط با نسخه (اس۴) ; US: فقط ℞ ;
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی	~70%
پیوند پروتئینی	~50% (33–60%) (primarily to α1-acid glycoprotein)
متابولیسم	کبد (CYP3A4)
متابولیت‌ها	6β-OH-EPL, 6β,21-OH-EPL, 21-OH-EPL, 3α,6β-OH-EPL (All inactive)
نیمه‌عمر حذف	4–6 hours
دفع	ادرار (67%), مدفوع (32%)
شناسه‌ها
	نام آیوپاک methyl (4aS,4bR,5aR,6aS,7R,9aS,9bR,10R)-4a,6a-dimethyl-2,5'-dioxo-2,4,4',4a,5',5a,6,6a,8,9,9a,9b,10,11-tetradecahydro-3H,3'H-spiro[cyclopenta[7,8]phenanthro[4b,5-b]oxirene-7,2'-furan]-10-carboxylate;
شمارهٔ CAS	107724-20-9;
پاب‌کم CID	5282131;
IUPHAR/BPS	2876;
دراگ‌بنک	DB00700;
کم‌اسپایدر	10203511;
UNII	6995V82D0B;
KEGG	D01115;
ChEBI	CHEBI:31547;
ChEMBL	ChEMBL1095097;
لیگاند بانک داده پروتئین	YNU (PDBe, RCSB PDB);
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID2046094 ;
ECHA InfoCard	100.106.615
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی	C24H30O6
جرم مولی	۴۱۴٫۴۹۸ g·mol
مدل سه بعدی (جی‌مول)	Interactive image;
	SMILES COC(=O)[C@@H]4C\C1=C\C(=O)CC[C@]1(C)[C@@]65O[C@@H]6C[C@@]3(C)[C@@H](CC[C@]23CCC(=O)O2)[C@H]45;
	InChI InChI=1S/C24H30O6/c1-21-7-4-14(25)10-13(21)11-15(20(27)28-3)19-16-5-8-23(9-6-18(26)30-23)22(16,2)12-17-24(19,21)29-17/h10,15-17,19H,4-9,11-12H2,1-3H3/t15-,16+,17-,19+,21+,22+,23-,24-/m1/s1; Key:JUKPWJGBANNWMW-VWBFHTRKSA-N;
	(verify)

اپلرنون (انگلیسی: Eplerenone) (با نام تجاری Inspra) یک نوع آنتاگونیست آلدوسترون از مدرهای نگهدارنده پتاسیم است که برای درمان نارسایی مزمن قلبی و فشار خون بالا، به ویژه برای بیماران مبتلا به فشار خون بالا به دلیل افزایش آلدوسترون به کار می‌رود. این ماده یک آنتی مینرالوکورتیکوئید استروئیدی از گروه اسپیرونولاکتون و یک آنتاگونیست انتخابی گیرنده آلدوسترون (SARA) است. اپلرنون نسبت به گیرنده‌های آندروژن، پروژسترون، گلوکوکورتیکوئید یا استروژن انتخابی‌تر از اسپیرونولاکتون در گیرنده مینرالوکورتیکوئید است.

کاربرد در پزشکی

نارسایی قلبی

اپلرنون خطر مرگ را در بیماران مبتلا به نارسایی قلبی کاهش می‌دهد، به ویژه در بیماران مبتلا به انفارکتوس میوکارد (سکته قلبی).

فشار خون

اپلرنون فشار خون را در بیماران مبتلا به فشار خون اولیه کاهش می‌دهد. اپلرنون همچنین سفتی شریانی و اختلال عملکرد اندوتلیال عروقی را کاهش می‌دهد.

برای افراد مبتلا به فشار خون مقاوم، اپلرنون برای کاهش فشار خون بی‌خطر و مؤثر است، به‌ویژه در افراد مبتلا به فشار خون مقاوم به دلیل هیپرآلدوسترونیسم.

منابع

↑ Lemke TL, Williams DA (24 January 2012). Foye's Principles of Medicinal Chemistry. Lippincott Williams & Wilkins. pp. 743–. ISBN 978-1-60913-345-0.
↑ Sica DA (January 2005). "Pharmacokinetics and pharmacodynamics of mineralocorticoid blocking agents and their effects on potassium homeostasis". Heart Failure Reviews. 10 (1): 23–9. doi:10.1007/s10741-005-2345-1. PMID 15947888. S2CID 21437788.
↑ Struthers A, Krum H, Williams GH (April 2008). "A comparison of the aldosterone-blocking agents eplerenone and spironolactone". Clinical Cardiology. 31 (4): 153–8. doi:10.1002/clc.20324. PMC 6652937. PMID 18404673.
↑ Frishman WH, Cheng-Lai A, Nawarskas J (4 January 2005). Current Cardiovascular Drugs. Springer Science & Business Media. pp. 246–. ISBN 978-1-57340-221-7.
↑ Delyani JA, Rocha R, Cook CS, Tobert DS, Levin S, Roniker B, et al. (2001). "Eplerenone: a selective aldosterone receptor antagonist (SARA)". Cardiovascular Drug Reviews. 19 (3): 185–200. doi:10.1111/j.1527-3466.2001.tb00064.x. PMID 11607037.
↑ Frankenstein L, Seide S, Täger T, Jensen K, Fröhlich H, Clark AL, Seiz M, Katus HA, Nee P, Uhlmann L, Naci H, Atar D (March 2020). "Relative Efficacy of Spironolactone, Eplerenone, and cAnRenone in patients with Chronic Heart failure (RESEARCH): a systematic review and network meta-analysis of randomized controlled trials". Heart Fail Rev. 25 (2): 161–171. doi:10.1007/s10741-019-09832-y. PMID 31364027.
↑ De Luca L (October 2020). "Established and Emerging Pharmacological Therapies for Post-Myocardial Infarction Patients with Heart Failure: a Review of the Evidence". Cardiovasc Drugs Ther. 34 (5): 723–735. doi:10.1007/s10557-020-07027-4. PMID 32564304.
↑ Tam TS, Wu MH, Masson SC, Tsang MP, Stabler SN, Kinkade A, et al. (February 2017). "Eplerenone for hypertension". The Cochrane Database of Systematic Reviews. 2: CD008996. doi:10.1002/14651858.CD008996.pub2. PMC 6464701. PMID 28245343.
↑ Sakima A, Arima H, Matayoshi T, Ishida A, Ohya Y (March 2021). "Effect of Mineralocorticoid Receptor Blockade on Arterial Stiffness and Endothelial Function: A Meta-Analysis of Randomized Trials". Hypertension. 77 (3): 929–937. doi:10.1161/HYPERTENSIONAHA.120.16397. PMID 33461316.
↑ Dahal K, Kunwar S, Rijal J, Alqatahni F, Panta R, Ishak N, Russell RP (November 2015). "The Effects of Aldosterone Antagonists in Patients With Resistant Hypertension: A Meta-Analysis of Randomized and Nonrandomized Studies". American Journal of Hypertension. 28 (11): 1376–85. doi:10.1093/ajh/hpv031. PMID 25801902.
↑ Morimoto S, Ichihara A (August 2020). "Management of primary aldosteronism and mineralocorticoid receptor-associated hypertension". Hypertens Res. 43 (8): 744–753. doi:10.1038/s41440-020-0468-3. PMID 32424201.
↑ Spence JD (May 2017). "Rational Medical Therapy Is the Key to Effective Cardiovascular Disease Prevention". The Canadian Journal of Cardiology. 33 (5): 626–634. doi:10.1016/j.cjca.2017.01.003. PMID 28449833.

[LemkeWilliams2012-1] Lemke TL, Williams DA (24 January 2012). Foye's Principles of Medicinal Chemistry. Lippincott Williams & Wilkins. pp. 743–. ISBN 978-1-60913-345-0.

[Sica2005-2] Sica DA (January 2005). "Pharmacokinetics and pharmacodynamics of mineralocorticoid blocking agents and their effects on potassium homeostasis". Heart Failure Reviews. 10 (1): 23–9. doi:10.1007/s10741-005-2345-1. PMID 15947888. S2CID 21437788.

[StruthersKrum2008-3] Struthers A, Krum H, Williams GH (April 2008). "A comparison of the aldosterone-blocking agents eplerenone and spironolactone". Clinical Cardiology. 31 (4): 153–8. doi:10.1002/clc.20324. PMC 6652937. PMID 18404673.

[FrishmanCheng-Lai2005-4] Frishman WH, Cheng-Lai A, Nawarskas J (4 January 2005). Current Cardiovascular Drugs. Springer Science & Business Media. pp. 246–. ISBN 978-1-57340-221-7.

[DelyaniRocha2006-5] Delyani JA, Rocha R, Cook CS, Tobert DS, Levin S, Roniker B, et al. (2001). "Eplerenone: a selective aldosterone receptor antagonist (SARA)". Cardiovascular Drug Reviews. 19 (3): 185–200. doi:10.1111/j.1527-3466.2001.tb00064.x. PMID 11607037.

[6] Frankenstein L, Seide S, Täger T, Jensen K, Fröhlich H, Clark AL, Seiz M, Katus HA, Nee P, Uhlmann L, Naci H, Atar D (March 2020). "Relative Efficacy of Spironolactone, Eplerenone, and cAnRenone in patients with Chronic Heart failure (RESEARCH): a systematic review and network meta-analysis of randomized controlled trials". Heart Fail Rev. 25 (2): 161–171. doi:10.1007/s10741-019-09832-y. PMID 31364027.

[7] De Luca L (October 2020). "Established and Emerging Pharmacological Therapies for Post-Myocardial Infarction Patients with Heart Failure: a Review of the Evidence". Cardiovasc Drugs Ther. 34 (5): 723–735. doi:10.1007/s10557-020-07027-4. PMID 32564304.

[8] Tam TS, Wu MH, Masson SC, Tsang MP, Stabler SN, Kinkade A, et al. (February 2017). "Eplerenone for hypertension". The Cochrane Database of Systematic Reviews. 2: CD008996. doi:10.1002/14651858.CD008996.pub2. PMC 6464701. PMID 28245343.

[9] Sakima A, Arima H, Matayoshi T, Ishida A, Ohya Y (March 2021). "Effect of Mineralocorticoid Receptor Blockade on Arterial Stiffness and Endothelial Function: A Meta-Analysis of Randomized Trials". Hypertension. 77 (3): 929–937. doi:10.1161/HYPERTENSIONAHA.120.16397. PMID 33461316.

[10] Dahal K, Kunwar S, Rijal J, Alqatahni F, Panta R, Ishak N, Russell RP (November 2015). "The Effects of Aldosterone Antagonists in Patients With Resistant Hypertension: A Meta-Analysis of Randomized and Nonrandomized Studies". American Journal of Hypertension. 28 (11): 1376–85. doi:10.1093/ajh/hpv031. PMID 25801902.

[11] Morimoto S, Ichihara A (August 2020). "Management of primary aldosteronism and mineralocorticoid receptor-associated hypertension". Hypertens Res. 43 (8): 744–753. doi:10.1038/s41440-020-0468-3. PMID 32424201.

[12] Spence JD (May 2017). "Rational Medical Therapy Is the Key to Effective Cardiovascular Disease Prevention". The Canadian Journal of Cardiology. 33 (5): 626–634. doi:10.1016/j.cjca.2017.01.003. PMID 28449833.