اپرمیلاست

اپرمیلاست
داده‌های بالینی
تلفظ	‎/əˈprɛmɪlæst/‎ ə-PREM-i-last
نام‌های تجاری	Otezla
نام‌های دیگر	CC-10004
AHFS/Drugs.com	entry
مدلاین پلاس	a614022
داده‌ها	EU EMA: by INN; US سازمان غذا و دارو (آمریکا): Apremilast;
رده‌بندی داروهایبارداری	AU: B3 ; ;
روش مصرف دارو	by mouth (قرص)
کد ATC	L04AA32 ;
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی	AU: فقط با نسخه (اس۴) ; US: فقط ℞ ;
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی	73%; Tmax = ~2.5 hours
پیوند پروتئینی	~68%
متابولیسم	کبد (CYP3A4, with minor contributions from CYP2A6, CYP1A2)
متابولیت‌ها	O-desmethylapremilast گلوکورونید (and others)
نیمه‌عمر حذف	6–9 hours
دفع	Urine (58%), faeces (39%)
شناسه‌ها
	نام آیوپاک N-{2-[(1S)-1-(3-Ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-(methylsulfonyl)ethyl]-1,3-dioxo-2,3-dihydro-1H-isoindol-4-yl}acetamide;
شمارهٔ CAS	608141-41-9;
پاب‌کم CID	11561674;
دراگ‌بنک	DB05676;
کم‌اسپایدر	9736448;
UNII	UP7QBP99PN;
KEGG	D08860;
ChEBI	CHEBI:78540;
ChEMBL	ChEMBL514800;
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID30976289 ;
ECHA InfoCard	100.234.786
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی	C22H24N2O7S
جرم مولی	460.500 g/mol g·mol
مدل سه بعدی (جی‌مول)	Interactive image;
	SMILES O=S(=O)(C)C[C@H](c1ccc(OC)c(OCC)c1)N3C(=O)c2cccc(c2C3=O)NC(=O)C;
	InChI InChI=1S/C22H24N2O7S/c1-5-31-19-11-14(9-10-18(19)30-3)17(12-32(4,28)29)24-21(26)15-7-6-8-16(23-13(2)25)20(15)22(24)27/h6-11,17H,5,12H2,1-4H3,(H,23,25)/t17-/m1/s1; Key:IMOZEMNVLZVGJZ-QGZVFWFLSA-N;

اپرمیلاست (به انگلیسی: Apremilast) (با نام تجاری Otezla) یک مهارکنندهٔ خوراکی مولکول‌های کوچک فسفودی‌استراز ۴ (PDE4) می‌باشد. اپرمیلاست به طور خاص PDE4 را مهار و با تولید خود به خود از TNF-آلفا از سلول‌های سینوویال روماتوئید انسانی جلوگیری می‌کند. این فعالیت ضد التهابی است.

استفادهٔ پزشکی

اپرمیلاست توسط USFDA در مارس ۲۰۱۴ برای درمان بزرگسالان مبتلا به ورم مفاصل پسوریاتیک فعال تصویب شد. اپرمیلاست اولین داروی خوراکی است که مورد تایید FDA برای درمان ورم مفاصل پسوریاتیک ارائه می‌شود و یک درمان خوراکی راحت در مقایسه با داروهای بیولوژیک تزریقی می‌باشد. در سپتامبر ۲۰۱۴، Otezla (apremilast) ،USFDA را برای درمان پسوریازیس پلاکی متوسط تا وخیم تایید کرده است. همچنین برای اثر بخشی آن در درمان دیگر بیماری‌های مزمن التهابی مانند اسپوندیلیت انکیلوزان، بیماری بهجت و آرتریت روماتوئید تست شده است.

پانویس

↑ "Otezla (aprelimast) dosing, indications, interactions, adverse effects, and more". Medscape Reference. WebMD. Retrieved 28 March 2014.
↑
↑ "Celgene Corporation Announces 2014 Financial Outlook and Preliminary 2013 Results" (Press release). Celgene Corporation. 13 January 2014. Retrieved 2014-01-21.
↑ Apremilast
↑ FDA approves Otezla to treat psoriatic arthritis
↑ Apremilast for the Treatment of Psoriatic Arthritis American College of Rheumatology (14 June 2014). Retrieved 29 October 2014.
↑ "Oral Otezla (apremilast) Approved by the U.S. Food and Drug Administration for the Treatment of Patients with Moderate to Severe Plaque Psoriasis" (Press release). Celgene Corporation. 23 September 2014. Retrieved 29 October 2014.

منابع

مقالهٔ "اپرمیلاست" در ویکی‌پدیای انگلیسی

[MSR-1] "Otezla (aprelimast) dosing, indications, interactions, adverse effects, and more". Medscape Reference. WebMD. Retrieved 28 March 2014.

[AC-2] ↑

[3] "Celgene Corporation Announces 2014 Financial Outlook and Preliminary 2013 Results" (Press release). Celgene Corporation. 13 January 2014. Retrieved 2014-01-21.

[4] Apremilast

[5] FDA approves Otezla to treat psoriatic arthritis

[oral-6] Apremilast for the Treatment of Psoriatic Arthritis American College of Rheumatology (14 June 2014). Retrieved 29 October 2014.

[fda-7] "Oral Otezla (apremilast) Approved by the U.S. Food and Drug Administration for the Treatment of Patients with Moderate to Severe Plaque Psoriasis" (Press release). Celgene Corporation. 23 September 2014. Retrieved 29 October 2014.