حساب کاربری
​
زمان تقریبی مطالعه: 2 دقیقه
لینک کوتاه

آلیسکیرن

آلیسکیرن (Aliskiren) که با نام‌های تکتورنا (Tekturna) و راسیلز (Rasilez) در بازار موجود است، نخستین دارو از گروه موسوم به داروهای «مهارکننده مستقیم رنین» است که کشف شد. در حال حاضر برای کاربرد در فشارخون بالای اولیه تأیید شده‌است. عموماً به دلیل نگرانی از بروز بالاتر عوارض جانبی و وجود شواهد کمتر در رابطه با اثربخشی دارو، استفاده از سایر داروهای شناخته شده تر توصیه می‌شود.

آلیسکیرن
داده‌های بالینی
AHFS/Drugs.commonograph
مدلاین پلاسa607039
داده‌ها
  • EU EMA: by INN
  • US سازمان غذا و دارو (آمریکا): Tekturna
رده‌بندی داروهایبارداری
  • C in first trimester
    D in second and third trimesters
روش مصرف داروPO (oral)
کد ATC
  • C09XA02
    C09XA52 (WHO)‎ (with HCT)
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی
  • UK: فقط ℞ (POM)
  • US: فقط ℞
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمیLow (approximately 2.5%)
متابولیسمHepatic, CYP3A4-mediated
نیمه‌عمر حذف24 hours
دفعRenal
شناسه‌ها
نام آیوپاک
  • (2S,4S,5S,7S)-5-amino-N-(2-carbamoyl-2,2-dimethylethyl)-4-hydroxy-7-{[4-methoxy-3-(3-methoxypropoxy)phenyl]methyl}-8-methyl-2-(propan-2-yl)nonanamide
شمارهٔ CAS
  • ۱۷۳۳۳۴-۵۷-۱
پاب‌کم CID
  • ۵۴۹۳۴۴۴
دراگ‌بنک
  • DB01258
کم‌اسپایدر
  • ۴۵۹۱۴۵۲
UNII
  • 502FWN4Q32
KEGG
  • D03208
ChEBI
  • CHEBI:۶۰۱۰۲۷
ChEMBL
  • ChEMBL۱۶۳۹
CompTox Dashboard (EPA)
  • DTXSID40891494
ECHA InfoCard100.127.451
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیاییC30H53N3O۶
جرم مولی551.758 g/mol g·mol
مدل سه بعدی (جی‌مول)
  • Interactive image
SMILES
  • O=C(N)C(C)(C)CNC(=O)[C@H](C(C)C)C[C@H](O)[C@@H](N)C[C@@H](C(C)C)Cc1cc(OCCCOC)c(OC)cc1
InChI
  • InChI=1S/C30H53N3O6/c1-19(2)22(14-21-10-11-26(38-8)27(15-21)39-13-9-12-37-7)16-24(31)25(34)17-23(20(3)4)28(35)33-18-30(5,6)29(32)36/h10-11,15,19-20,22-25,34H,9,12-14,16-18,31H2,1-8H3,(H2,32,36)(H,33,35)/t22-,23-,24-,25-/m0/s1
  • Key:UXOWGYHJODZGMF-QORCZRPOSA-N
  (what is this?)  (verify)

فهرست

  • ۱ کاربرد بالینی
  • ۲ عوارض جانبی
  • ۳ موارد منع کاربرد
  • ۴ مکانیسم عمل
  • ۵ منابع

کاربرد بالینی

هرچند این دارو برای درمان فشارخون بالا تأیید شده‌است، اما به دلیل نگرانی از بروز بالاتر عوارض جانبی و وجود شواهد کمتر در رابطه با اثربخشی دارو، استفاده از سایر داروهای شناخته شده تر توصیه می‌شود. طبق اظهارنظر مجله پرسکریر (Prescrire), این دارو جزءداروهایی است که باید از کاربرد آن‌ها پرهیز کرد.

عوارض جانبی

  • آنژیوادم
  • هیپرکالمی
  • افت فشارخون
  • اسهال و دیگر علائم دستگاه گوارش
  • سردرد
  • سبکی سر
  • سرفه
  • راش‌های جلدی
  • نقرس، افزایش اسید اوریک و سنگ کلیه

موارد منع کاربرد

  • بارداری
    • شیردهی
  • بررسی‌ها نشان داده‌اند که آلیسکیرن احتمال عوارض نامطلوب قلبی-عروقی را بویژه در بیماران دچار دیابت و بیماری‌های قلبی یا کلیوی افزایش می‌دهند.

مکانیسم عمل

این دارو به جایگاهS3 رنین متصل می‌شود و به این شکل آن را مهار می‌کند.

منابع

  1. ↑ "First Hypertension Drug to Inhibit Kidney Enzyme Approved". CBC. 2007-03-06. Retrieved 2007-03-14.
  2. ↑ Towards better patient care: drugs to avoid in 2014". PRESCRIRE INTERNATIONAL 23 (150): 161–165. June 2014.
  3. ↑ Parving, Hans-Henrik; Barry M. Brenner, M.D. , Ph.D. , John J.V. McMurray, M.D. , Dick de Zeeuw, M.D. , Ph.D. , Steven M. Haffner, M.D. , Scott D. Solomon, M.D. , Nish Chaturvedi, M.D. , Frederik Persson, M.D. , Akshay S. Desai, M.D. , M.P.H. , Maria Nicolaides, M.D. , Alexia Richard, M.Sc. , Zhihua Xiang, Ph.D. , Patrick Brunel, M.D. , and Marc A. Pfeffer, M.D. , Ph.D. for the ALTITUDE Investigators (2012). "Cardiorenal End Points in a Trial of Aliskiren for Type 2
  4. ↑ Gradman A, Schmieder R, Lins R, Nussberger J, Chiang Y, Bedigian M (2005). "Aliskiren, a novel orally effective renin inhibitor, provides dose-dependent antihypertensive efficacy and placebo-like tolerability in hypertensive
آخرین نظرات
کلیه حقوق این تارنما متعلق به فرا دانشنامه ویکی بین است.