حساب کاربری
​
زمان تقریبی مطالعه: 1 دقیقه
لینک کوتاه

گلکاپرویر

گلکاپرویر (انگلیسی: Glecaprevir) یک داروی مهارکننده پروتئاز پروتئین غیرساختاری (NS) ویروس هپاتیت ث (HCV) 3/4A است که به‌طور مشترک توسط شرکت اب‌وی و Enanta Pharmaceuticals شناسایی شده‌است. این دارو به عنوان درمان عفونت مزمن هپاتیت ث در فرمول مشترک با یک مهارکننده HCV NS5A پیبرن‌تاسویر ساخته شده‌است. آنها با هم فعالیت ضد ویروسی قوی را در برابر ژنوتیپ‌های اصلی HCV و موانع بالای مقاومت در شرایط آزمایشگاهی نشان دادند.

گلکاپرویر
داده‌های بالینی
نام‌های تجاریMavyret (به صورت ترکیب با پیبرن‌تاسویر)
نام‌های دیگرABT-493
روش مصرف داروخوراکی
کد ATC
  • None
داده‌های فارماکوکینتیک
پیوند پروتئینی۹۷٫۵٪
متابولیسمCYP3A
نیمه‌عمر حذف۶ ساعت
دفعمدفوع (۹۲٫۱٪)، ادرار (۰٫۷٪)
شناسه‌ها
نام آیوپاک
  • (3aR,7S,10S,12R,21E,24aR)-7-tert-Butyl-N-{(1R,2R)-2-(difluoromethyl)-1-[(1-methylcyclopropane-1-sulfonyl)carbamoyl]cyclopropyl}-20,20-difluoro-5,8-dioxo-2,3,3a,5,6,7,8,11,12,20,23,24a-dodecahydro-1H,10H-9,12-methanocyclopenta[18,19][1,10,17,3,6]trioxadiazacyclonon adecino[11,12-b]quinoxaline-10-carboxamide
شمارهٔ CAS
  • ۱۳۶۵۹۷۰-۰۳-۱
پاب‌کم CID
  • ۶۶۸۲۸۸۳۹
دراگ‌بنک
  • DB13879
کم‌اسپایدر
  • ۳۵۰۱۳۰۱۵
UNII
  • K6BUU8J72P
KEGG
  • D10814
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیاییC38H46F4N6O9S۱
جرم مولی۷۰۰۲۸۳۸۸۷۰۰۰۰۰۰۰۰۰۰♠۸۳۸٫۸۷ g·mol
مدل سه بعدی (جی‌مول)
  • Interactive image
SMILES
  • CC1(CC1)S(=O)(=O)NC(=O)[C@]2(C[C@H]2C(F)F)NC(=O)[C@@H]3C[C@@H]4CN3C(=O)[C@@H](NC(=O)O[C@@H]5CCC[C@H]5OC/C=C/C(C6=NC7=CC=CC=C7N=C6O4)(F)F)C(C)(C)C
InChI
  • InChI=1S/C38H46F4N6O9S/c1-35(2,3)28-32(50)48-19-20(17-24(48)30(49)46-37(18-21(37)29(39)40)33(51)47-58(53,54)36(4)14-15-36)56-31-27(43-22-9-5-6-10-23(22)44-31)38(41,42)13-8-16-55-25-11-7-12-26(25)57-34(52)45-28/h5-6,8-10,13,20-21,24-26,28-29H,7,11-12,14-19H2,1-4H3,(H,45,52)(H,46,49)(H,47,51)/b13-8+/t20-,21+,24+,25-,26-,28-,37-/m1/s1
  • Key:MLSQGNCUYAMAHD-ITNVBOSISA-N

در ۱۹ دسامبر ۲۰۱۶ میلادی، اب‌وی یک درخواست دارویی جدید برای رژیم گلکاپرویر/پیبرن‌تاسویر (نام تجاری Mavyret) برای درمان همه ژنوتیپ‌های اصلی (۱ تا ۶) هپاتیت ث مزمن به سازمان غذا و داروی ایالات متحده ارائه کرد. در ۳ اوت ۲۰۱۷ FDA این ترکیب را برای درمان هپاتیت ث تأیید کرد. در اروپا، در ۱۷ اوت ۲۰۱۷ برای همان نشانه، با نام تجاری Maviret تأیید شد.

جستارهای وابسته

  • بازدارنده‌های پروتئاز

منابع

  1. ↑ "International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances (INN). Recommended International Nonproprietary Names: List 76" (PDF). World Health Organization. p. 503. Retrieved 25 February 2017.
  2. ↑ Lawitz EJ, O'Riordan WD, Asatryan A, Freilich BL, Box TD, Overcash JS, et al. (December 2015). "Potent Antiviral Activities of the Direct-Acting Antivirals ABT-493 and ABT-530 with Three-Day Monotherapy for Hepatitis C Virus Genotype 1 Infection". Antimicrobial Agents and Chemotherapy. 60 (3): 1546–55. doi:10.1128/AAC.02264-15. PMC 4775945. PMID 26711747.
  3. ↑ "AbbVie Submits New Drug Application to U.S. FDA for its Investigational Regimen of Glecaprevir/Pibrentasvir (G/P) for the Treatment of All Major Genotypes of Chronic Hepatitis C." (به انگلیسی). AbbVie Inc. North Chicago, Illinois, U.S.A. December 19, 2016. Retrieved 25 February 2017.
  4. ↑ "Maviret: EPAR – Summary for the public" (PDF). آژانس دارویی اروپا. 2017-08-17.

    گلکاپرویر

    آخرین نظرات
    کلیه حقوق این تارنما متعلق به فرا دانشنامه ویکی بین است.