حساب کاربری
​
زمان تقریبی مطالعه: 1 دقیقه
لینک کوتاه

کوبیسیستات

کوبیسیستات (انگلیسی: Cobicistat) (با نام تجاری Tybost) دارویی برای استفاده در درمان عفونت ویروس نقص ایمنی انسانی (HIV/ایدز) است. مکانیسم اصلی اثر آن مهار پروتئین CYP3A انسانی است.

کوبیسیستات
داده‌های بالینی
نام‌های تجاریTybost
نام‌های دیگرGS-9350
AHFS/Drugs.commonograph
مدلاین پلاسa616029
داده‌ها
  • EU EMA: by INN
  • US DailyMed: Cobicistat
کد ATC
  • V03AX03
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی
  • US: فقط ℞
شناسه‌ها
نام آیوپاک
  • 1,3-thiazol-5-ylmethyl [(2R,5R)-5-{[(2S)-2-[(methyl{[2-(propan-2-yl)-1,3-thiazol-4-yl]methyl}carbamoyl)amino]-4-(morpholin-4-yl)butanoyl]amino}-1,6-diphenylhexan-2-yl]carbamate
شمارهٔ CAS
  • ۱۰۰۴۳۱۶-۸۸-۴
پاب‌کم CID
  • ۲۵۱۵۱۵۰۴
IUPHAR/BPS
  • ۷۵۳۵
دراگ‌بنک
  • DB09065
کم‌اسپایدر
  • ۲۵۰۸۴۹۱۲
UNII
  • LW2E03M5PG
KEGG
  • D09881
ChEBI
  • CHEBI:۷۲۲۹۱
ChEMBL
  • ChEMBL۲۰۹۵۲۰۸
CompTox Dashboard (EPA)
  • DTXSID00143269
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیاییC40H53N7O5S۲
جرم مولی۷۰۰۲۷۷۶۰۳۰۰۰۰۰۰۰۰۰۰♠۷۷۶٫۰۳ g·mol
مدل سه بعدی (جی‌مول)
  • Interactive image
SMILES
  • CC(C)c1nc(cs1)CN(C)C(=O)NC(CCN2CCOCC2)C(=O)NC(CCC(Cc3ccccc3)NC(=O)OCc4cncs4)Cc5ccccc5
InChI
  • InChI=1S/C40H53N7O5S2/c1-29(2)38-43-34(27-53-38)25-46(3)39(49)45-36(16-17-47-18-20-51-21-19-47)37(48)42-32(22-30-10-6-4-7-11-30)14-15-33(23-31-12-8-5-9-13-31)44-40(50)52-26-35-24-41-28-54-35/h4-13,24,27-29,32-33,36H,14-23,25-26H2,1-3H3,(H,42,48)(H,44,50)(H,45,49)/t32-,33-,36+/m1/s1
  • Key:ZCIGNRJZKPOIKD-CQXVEOKZSA-N
  (what is this?)  (verify)

مانند ریتوناویر (Norvir)، کوبیسیستات به دلیل توانایی آن در مهار آنزیم‌های کبدی که سایر داروهای مورد استفاده برای درمان HIV، به ویژه الویتگراویر، یک مهارکننده اینتگراز HIV را متابولیزه می‌کنند، مورد توجه است. با ترکیب کوبیسیستات با الویتگراویر، غلظت‌های بالاتری از دومی در بدن با دوز کمتر به دست می‌آید، که از نظر تئوری سرکوب ویروسی الویتگراویر را افزایش می‌دهد و در عین حال عوارض جانبی نامطلوب آن را کاهش می‌دهد. برخلاف ریتوناویر، تنها تقویت کننده دیگری که برای استفاده به عنوان بخشی از HAART تأیید شده‌است، کوبیسیستات به خودی خود فعالیت ضد HIV ندارد.

منابع

  1. ↑ Mathias AA, German P, Murray BP, Wei L, Jain A, West S, et al. (March 2010). "Pharmacokinetics and pharmacodynamics of GS-9350: a novel pharmacokinetic enhancer without anti-HIV activity". Clinical Pharmacology and Therapeutics. 87 (3): 322–9. doi:10.1038/clpt.2009.228. PMID 20043009. S2CID 29197109.
  2. ↑ Highleyman, L. Elvitegravir "Quad" Single-tablet Regimen Shows Continued HIV Suppression at 48 Weeks بایگانی‌شده در ۳ مارس ۲۰۱۶ توسط Wayback Machine. HIV and Hepatitis.com

    پیوند به بیرون

    آخرین نظرات
    کلیه حقوق این تارنما متعلق به فرا دانشنامه ویکی بین است.