لتروزول
لتروزول (به انگلیسی: Letrozole) که با نام تجاری فمارا نیز شناخته میشود یک مهار کننده آنزیم آروماتاز است که در القا تخمک گذاری و درمان سرطان پستان استفاده می شود و در شکل دارویی قرص در بازار موجود است. این ماده با اتصال رقابتی و برگشت پذیر به واحد سیتوکروم P450 مانع تبدیل آندروژن به استروژن شده و کاهش سطح استروژن در بدن منجر به کاهش رشد سلول های سرطانی وابسته به هورمون می شود.
دادههای بالینی | |
---|---|
روش مصرف دارو | خوراکی |
دادههای فارماکوکینتیک | |
زیست فراهمی | 99.9% |
پیوند پروتئینی | 60% عمدتاً با آلبومین |
متابولیسم | کبدی(چرخه اِنتروهپاتیک) |
نیمهعمر حذف | 2 روز |
دفع | کلیوی |
شناسهها | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.200.357 |
دادههای فیزیکی و شیمیایی | |
فرمول شیمیایی | C17H11N5 |
جرم مولی | g·mol−1 285.310 |
موارد مصرف
قرص لتروزول برای تحریک تخمک گذاری در زنان نابارور مبتلا به سندرم تخمدان پلی کیستیک مقاوم به کلومیفن و درد درمان و کنترل انواع سرطان پستان (وابسته به هورمون گیرنده مثبت) و تخمدان در زنان پس از یائسگی تجویز میشود. برخی از سرطان های پستان توسط هورمون طبیعی به نام استروژن سریع تر رشد می کنند. لتروزول میزان استروژن بدن را کاهش داده و باعث کند شدن یا معکوس شدن رشد سلول های سرطان های پستان می شود.
عوارض جانبی
شایع ترین عوارض جانبی این دارو تعریق، گرگرفتگی، ورم و درد مفاصل،خستگی و التهابات پوستی است. مصرف طولانی مدت آن نیز می تواند منجر به پوکی استخوان شود. بنابراین در برخی زنان بخصوص افرادی که در دوران یائسگی هستند و بیشتر مستعد پوکی استخوان می باشند فسفونات نیز تجویز می شود.
تداخلات دارویی
در محیط آزمایشگاهی، لتروزول آنزیم کبدی CYP 2A6 و به میزان کمتر آنزیم CYP2C19 را مهار می کند، اما تا کنون هیچ گونه تداخل خاصی با داروهایی مانند سایمتیدین و وارفارین در زمان مصرف لتروزول گزارش نشده است.
موارد منع مصرف واحتیاط
در صورت حساسیت نسبت به ترکیبات آن به پزشک یا داروساز اطلاع دهید. قبل از استفاده از دارو، پزشک معالج را در مورد بیماری های زمینه ای خود مانند چربی خون بالا ، پوکی استخوان، سکته مغزی یا لخته شدن خون، بیماری قلبی (مانند درد قفسه سینه ، حمله قلبی ، نارسایی قلبی)، فشار خون بالا ، مشکلات کلیوی، مشکلات کبدی مطلع سازید.
این دارو ممکن است باعث سرگیجه و خستگی و یا بندرت دچار تاری دید شود. مصرف همزمان مشروبات الکل یا ماری جوانا (حشیش) این عوارض را شدید تر می کند.
این دارو نباید در دوران بارداری استفاده شود. و جزو گروه D میباشد زیرا ممکن است به جنین آسیب برساند. لتروزول عمدتاً در زنان بعد از یائسگی استفاده می شود. هنوز مشخص نیست که آیا این دارو به شیر مادر منتقل می شود یا خیر اما جهت اطمینان، نباید در شیردهی استفاده شود.
جستارهای وابسته
ناباروری
منابع
- ↑ Bhatnagar, Ajay S. (2007-10). "The discovery and mechanism of action of letrozole". Breast Cancer Research and Treatment. 105 (Suppl 1): 7–17. doi:10.1007/s10549-007-9696-3. ISSN 0167-6806. PMC 2001216. PMID 17912633.
- ↑ ایران، انجمن متخصصین زنان و مامایی. «کاربرد لتروزول برای تحریک تخمکگذاری». انجمن متخصصین زنان و مامایی ایران. دریافتشده در ۲۰۲۰-۰۸-۳۱.
- ↑ He, Dong-xu; Ma, Xin (2016-03-01). "Clinical utility of letrozole in the treatment of breast cancer: a Chinese perspective". OncoTargets and therapy. 9: 1077–1084. doi:10.2147/OTT.S81087. ISSN 1178-6930. PMC 4780194. PMID 27042100.
- ↑ «قرص لتروزول و بارداری». سلامت بانوان اوما. دریافتشده در ۲۰۲۰-۰۸-۳۱.
- ↑ Jeong, Seongwook; Woo, Margaret M.; Flockhart, David A.; Desta, Zeruesenay (2009-10). "Inhibition of drug metabolizing cytochrome P450s by the aromatase inhibitor drug letrozole and its major oxidative metabolite 4,4′-methanol-bisbenzonitrile in vitro". Cancer chemotherapy and pharmacology. 64 (5): 867–875. doi:10.1007/s00280-009-0935-7. ISSN 0344-5704. PMC 2774495. PMID 19198839.
- ↑ Monnier, Alain (2009). "Long-term efficacy and safety of letrozole for the adjuvant treatment of early breast cancer in postmenopausal women: a review". Therapeutics and Clinical Risk Management. 5: 725–738. ISSN 1176-6336. PMC 2747391. PMID 19774214.