فلورازپام

فلورازپام
داده‌های بالینی
نام‌های تجاری	Dalmane
AHFS/Drugs.com	monograph
مدلاین پلاس	a682051
رده‌بندی داروهایبارداری	X (Contraindicated in pregnancy);
روش مصرف دارو	Oral
کد ATC	N05CD01 ;
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی	US: رده چهار ;
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی	۸۳٪
متابولیسم	Hepatic
نیمه‌عمر حذف	40–250 hours
دفع	Renal
شناسه‌ها
	نام آیوپاک 7-chloro-1-[2-(diethylamino)ethyl]-5-(2-fluorophenyl)-1,3-dihydro-2H-1,4-benzodiazepin-2-one;
شمارهٔ CAS	۱۷۶۱۷-۲۳-۱;
پاب‌کم CID	۳۳۹۳;
دراگ‌بنک	DB00690;
کم‌اسپایدر	۳۲۷۶;
UNII	IHP475989U;
KEGG	D00329;
ChEMBL	ChEMBL۹۶۸;
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID1023071 ;
ECHA InfoCard	100.037.795
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی	C21H23ClFN3O۱
جرم مولی	387.88 g/mol g·mol
مدل سه بعدی (جی‌مول)	Interactive image;
نقطه ذوب	۷۹٫۵ درجه سلسیوس (۱۷۵٫۱ درجه فارنهایت)
	SMILES Fc3ccccc3C/2=N/CC(=O)N(c1c\2cc(Cl)cc1)CCN(CC)CC;
	InChI InChI=1S/C21H23ClFN3O/c1-3-25(4-2)11-12-26-19-10-9-15(22)13-17(19)21(24-14-20(26)27)16-7-5-6-8-18(16)23/h5-10,13H,3-4,11-12,14H2,1-2H3; Key:SAADBVWGJQAEFS-UHFFFAOYSA-N;
	(verify)

فلورازپام (به انگلیسی: FLURAZEPAM)

رده درمانی: بنزودیازپین‌ها

اشکال دارویی: کپسول فلورازپام (با نام تجاری Dalmane و Dalmadorm به بازار عرضه می‌شود) دارویی مشتقات بنزودیازپین است. این ماده دارای خاصیت ضد اضطراب، ضد تشنج، خواب‌آور، آرام بخش و شل کننده عضلات اسکلتی است و یک متابولیت با نیمه عمر طولانی ایجاد می‌کند که ممکن است روزها در جریان خون باقی بماند. فلورازپام در سال ۱۹۶۸ ثبت اختراع شد و در همان سال مورد استفاده پزشکی قرار گرفت.

موارد مصرف

رفع اضطراب شدید و آرامبخش عضلات اسکلتی استفاده می‌شود. فلورازپام برای بی خوابی خفیف تا متوسط و درمان کوتاه مدت بیماران با مشکل خوابیدن، بیدار شدن مکرر، بیدار شدن زودرس یا ترکیبی از هر یک استفاده می‌شود. فلورازپام یک بنزودیازپین با اثر طولانی مدت است و گاهی اوقات در بیمارانی که در حفظ خواب مشکل دارند استفاده می‌شود.

مکانیسم اثر

مانند سایر بنزودیازپین‌ها آگونیست گیرنده‌های بنزودیازپینی بوده که با اثر بر روی گیرنده‌های گاما آمینوبوتیریک اسید و در نهایت ورود یون کلر به نورونها اثرات خود را اعمال می‌کند. این دارو برخلاف دیگر بنزودیازپین‌ها یک آگونیست نسبی است.

عوارض جانبی

گیجی و خواب آلودگی، کاهش قوای فکری، سردرد و کماشایعترین عوارض جانبی سرگیجه، خواب آلودگی، سبکی سر و آتاکسی است. فلورازپام پتانسیل سو مصرف دارد و هرگز نباید از آن با نوشیدنی‌های الکلی یا هر ماده دیگری که باعث خواب آلودگی می‌شود استفاده شود. ممکن است نتایج اعتیاد آور و احتمالاً کشنده ای ایجاد کند. مصرف‌کنندگان فلورازپام فقط باید طبق دستورالعمل این دارو را مصرف کنند و فقط باید شب‌هایی که فرد تصمیم دارد شب را کامل بخوابد مصرف شود. روز بعد خواب آلودگی شایع است و ممکن است در مرحله اولیه درمان افزایش یابد زیرا اثر تجمعی دارو تا زمان رسیدن به سطح پلاسمایی پایدار اتفاق می‌افتد.

تحمل، وابستگی و علایم قطع مصرف

فلورازپام برای جلوگیری از عوارض مرتبط با مصرف طولانی‌مدت بهتر است برای مدت‌زمان کوتاه و در کمترین دوز ممکن استفاده شود. فلورازپام دارای تحمل متقابل با باربیتورات‌ها است و باربیتورات‌ها به راحتی می‌توانند در افرادی که عادت به خوابیدن با باربیتورات دارند با فلورازپام جایگزین شوند.پس از قطع فلورازپام، ممکن است حدود چهار روز بعد، اثر برگشت یا سندرم ترک بنزودیازپین ایجاد شود.

جستارهای وابسته

بنزودیازپین‌ها

منابع

↑ [۱]
↑ "FLURAZEPAM HCl CAPSULES, USP". dailymed.nlm.nih.gov.
↑
↑ Kaplan, Harold I.; Sadock, Benjamin J. (1989-07). "Synopsis of Psychiatry". International Clinical Psychopharmacology. 4 (3): 255. doi:10.1097/00004850-198907000-00008. ISSN 0268-1315.
↑ Rooke KC. (1976). "The use of flurazepam (dalmane) as a substitute for barbiturates and methaqualone/diphenhydramine (mandrax) in general practice". J Int Med Res. 4 (5): 355–9. doi:10.1177/030006057600400510. PMID 18375.
↑ Hindmarch I. (November 1977). "A repeated dose comparison of three benzodiazepine derivative (nitrazepam, flurazepam and flunitrazepam) on subjective appraisals of sleep and measures of psychomotor performance the morning following night-time medication". Acta Psychiatrica Scandinavica. 56 (5): 373–81. doi:10.1111/j.1600-0447.1977.tb06678.x. PMID 22990.

فرهنگ داروهای ژنریک ایران، دکتر حشمتی، ۱۳۸۷

[1] [۱]

[dailymed.nlm.nih.gov-2] "FLURAZEPAM HCl CAPSULES, USP". dailymed.nlm.nih.gov.

[Fis2006-3] ↑

[4] Kaplan, Harold I.; Sadock, Benjamin J. (1989-07). "Synopsis of Psychiatry". International Clinical Psychopharmacology. 4 (3): 255. doi:10.1097/00004850-198907000-00008. ISSN 0268-1315.

[5] Rooke KC. (1976). "The use of flurazepam (dalmane) as a substitute for barbiturates and methaqualone/diphenhydramine (mandrax) in general practice". J Int Med Res. 4 (5): 355–9. doi:10.1177/030006057600400510. PMID 18375.

[6] Hindmarch I. (November 1977). "A repeated dose comparison of three benzodiazepine derivative (nitrazepam, flurazepam and flunitrazepam) on subjective appraisals of sleep and measures of psychomotor performance the morning following night-time medication". Acta Psychiatrica Scandinavica. 56 (5): 373–81. doi:10.1111/j.1600-0447.1977.tb06678.x. PMID 22990.