دانوپرویر

دانوپرویر
داده‌های بالینی
نام‌های دیگر	ITMN-191, RG-7227
کد ATC	None;
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی	Investigational;
شناسه‌ها
	نام آیوپاک (2R,6S,12Z,13aS,14aR,16aS)-6-[(tert-Butoxycarbonyl)amino]-14a-[N-(cyclopropanesulfonyl)carbamoyl]-5,16-dioxo- 1,2,3,5,6,7,8,9,10,11,13a,14,14a,15,16,16a-hexadecahydrocyclopropa[e]pyrrolo[1,2-a] [1,4]diazacyclopentadecin-2-yl 4-fluoro-1,3-dihydro-2H-isoindole-2-carboxylate;
شمارهٔ CAS	850876-88-9;
پاب‌کم CID	56841889;
کم‌اسپایدر	9460579;
UNII	911Z9PCQ5F;
KEGG	D09884;
ChEMBL	ChEMBL2311191;
NIAID ChemDB	488730;
لیگاند بانک داده پروتئین	TSV (PDBe, RCSB PDB);
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی	C35H46FN5O9S
جرم مولی	۷۳۱٫۸۴ g·mol
مدل سه بعدی (جی‌مول)	;
	SMILES CC(C)(C)OC(=O)N[C@@H]1CCCCC\C=C/[C@@H]2C[C@]2(NC(=O)[C@@H]3C[C@H](CN3C1=O)OC(=O)N4Cc5cccc(F)c5C4)C(=O)NS(=O)(=O)C6CC6;
	InChI InChI=1S/C35H46FN5O9S/c1-34(2,3)50-32(45)37-27-13-8-6-4-5-7-11-22-17-35(22,31(44)39-51(47,48)24-14-15-24)38-29(42)28-16-23(19-41(28)30(27)43)49-33(46)40-18-21-10-9-12-26(36)25(21)20-40/h7,9-12,22-24,27-28H,4-6,8,13-20H2,1-3H3,(H,37,45)(H,38,42)(H,39,44)/b11-7-/t22-,23-,27-,28+,35-/m1/s1; Key:ZVTDLPBHTSMEJZ-UPZRXNBOSA-N;

دانوپرویر (انگلیسی: Danoprevir) (INN) یک مهارکننده پپتیدومیمتیک ماکروسیکلیک ۱۵ عضوی پروتئاز NS3/4A HCV است. حاوی آسیل سولفونامید، فلوروایزویندول و ترت بوتیل کاربامات است. دانوپرویر یک کاندیدای بالینی است که بر اساس نمایه قدرت مطلوبش در برابر چندین ژنوتیپ HCV 1-6 و جهش یافته های کلیدی (GT1b، IC50 = 0.2-0.4 نانومتر؛ replicon GT1b، EC50 = 1.6 نانومتر) است. دانوپرویر در یک کارآزمایی بالینی برچسب باز و تک بازویی در ترکیب با ریتوناویر برای درمان COVID-19 ارزیابی شده است و در کارآزمایی دوم با لوپیناویر/ریتوناویر به طور مطلوب مقایسه شده است.

منابع

↑ "International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances (INN). Recommended International Nonproprietary Names: List 64" (PDF). World Health Organization. p. 265. Retrieved 25 February 2017.
↑ Deutsch M, Papatheodoridis GV (August 2010). "Danoprevir, a small-molecule NS3/4A protease inhibitor for the potential oral treatment of HCV infection". Current Opinion in Investigational Drugs. 11 (8): 951–63. PMID 20721837.
↑ Jiang Y, Andrews SW, Condroski KR, Buckman B, Serebryany V, Wenglowsky S, et al. (March 2014). "Discovery of danoprevir (ITMN-191/R7227), a highly selective and potent inhibitor of hepatitis C virus (HCV) NS3/4A protease". Journal of Medicinal Chemistry. 57 (5): 1753–69. doi:10.1021/jm400164c. PMID 23672640.
↑ Zhang Z, Wang S, Tu X, Peng X, Huang Y, Wang L; et al. (2020). "A comparative study on the time to achieve negative nucleic acid testing and hospital stays between danoprevir and lopinavir/ritonavir in the treatment of patients with COVID-19". J Med Virol. 92 (11): 2631–2636. doi:10.1002/jmv.26141. PMC 7300667. PMID 32501538.
↑ Levin, Jeremy, ed. (2015). "7.4.1 Danoprevir (ITMN-191)". Macrocycles in Drug Discovery. Drug Discovery. The Royal Society of Chemistry. doi:10.1039/9781782623113. ISBN 978-1-84973-701-2.

[INN-1] "International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances (INN). Recommended International Nonproprietary Names: List 64" (PDF). World Health Organization. p. 265. Retrieved 25 February 2017.

[Deutsch-2] Deutsch M, Papatheodoridis GV (August 2010). "Danoprevir, a small-molecule NS3/4A protease inhibitor for the potential oral treatment of HCV infection". Current Opinion in Investigational Drugs. 11 (8): 951–63. PMID 20721837.

[Jiang-3] Jiang Y, Andrews SW, Condroski KR, Buckman B, Serebryany V, Wenglowsky S, et al. (March 2014). "Discovery of danoprevir (ITMN-191/R7227), a highly selective and potent inhibitor of hepatitis C virus (HCV) NS3/4A protease". Journal of Medicinal Chemistry. 57 (5): 1753–69. doi:10.1021/jm400164c. PMID 23672640.

[pmid32501538-4] Zhang Z, Wang S, Tu X, Peng X, Huang Y, Wang L; et al. (2020). "A comparative study on the time to achieve negative nucleic acid testing and hospital stays between danoprevir and lopinavir/ritonavir in the treatment of patients with COVID-19". J Med Virol. 92 (11): 2631–2636. doi:10.1002/jmv.26141. PMC 7300667. PMID 32501538.

[5] Levin, Jeremy, ed. (2015). "7.4.1 Danoprevir (ITMN-191)". Macrocycles in Drug Discovery. Drug Discovery. The Royal Society of Chemistry. doi:10.1039/9781782623113. ISBN 978-1-84973-701-2.