جنتامایسین

جنتامایسین
داده‌های بالینی
AHFS/Drugs.com	monograph
مدلاین پلاس	a682275
رده‌بندی داروهایبارداری	D;
روش مصرف دارو	تزریق وریدی, تزریق عضلانی, موضعی، قطره گوش، قطره چشم
کد ATC	D06AX07 J01GB03 (WHO)‎ S01AA11 (WHO)‎ S02AA14 (WHO)‎ S03AA06 (WHO)‎ QA07AA91 QG01AA91 QG51AA04 QJ51GB03;
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی	UK: فقط ℞ (POM) ;
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی	limited oral bioavailability
پیوند پروتئینی	۰–۱۰٪
نیمه‌عمر حذف	2 ساعت
دفع	کلیوی
شناسه‌ها
	نام آیوپاک (3R,4R,5R)-2-{[(1S,2S,3R,4S,6R)-۴٬۶-; diamino-3-{[(2R,3R,6S)-; 3-amino-6-[(1R)-; 1-(methylamino)ethyl]oxan-2-yl]oxy}-; 2-hydroxycyclohexyl]oxy}-5-methyl-; 4-(methylamino)oxane-3,5-diol;
شمارهٔ CAS	۱۴۰۳-۶۶-۳;
پاب‌کم CID	۳۴۶۷;
IUPHAR/BPS	۲۴۲۷;
دراگ‌بنک	DB00798;
کم‌اسپایدر	۳۹۰۰۶۷;
UNII	T6Z9V48IKG;
KEGG	D08013;
ChEBI	CHEBI:۲۷۴۱۲;
ChEMBL	ChEMBL۱۹۵۸۹۲;
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID5034642 ;
ECHA InfoCard	100.014.332
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی	C21H43N5O۷
جرم مولی	477.596 گرم بر مول g·mol
مدل سه بعدی (جی‌مول)	Interactive image;
	SMILES O[C@]3(C)[C@H](NC)[C@@H](O)[C@@H](O[C@H]2[C@H](N)C[C@H](N)[C@@H](O[C@H]1O[C@H](C(NC)C)CC[C@H]1N)[C@@H]2O)OC3;
	InChI InChI=1S/C21H43N5O7/c1-9(25-3)13-6-5-10(22)19(31-13)32-16-11(23)7-12(24)17(14(16)27)33-20-15(28)18(26-4)21(2,29)8-30-20/h9-20,25-29H,5-8,22-24H2,1-4H3/t9?,10-,11+,12-,13+,14+,15-,16-,17+,18-,19-,20-,21+/m1/s1; Key:CEAZRRDELHUEMR-URQXQFDESA-N;
	(what is this?) (verify)

جنتامایسین (به انگلیسی: Gentamicin) یک آنتی‌بیوتیک است که برای درمان انواع مختلفی از عفونت‌های باکتریایی استفاده می شود. این عفونت‌ها شامل عفونت‌های استخوان ، التهاب درون‌شامه قلب ، بیماری التهابی لگن ، مننژیت ، سینه‌پهلو ، عفونت‌های دستگاه ادراری و سپتیسمی است. این دارو برای سوزاک یا عفونت‌های کلامیدیا موثر نیست. جنتامایسین را می توان به‌صورت داخل وریدی ، با تزریق عضلانی یا به‌صورت موضعی تجویز کرد. استفاده ی موضعی، ممکن است در سوختگی ها یا برای عفونت های بیرونی چشم تجویز شود. جنتامایسین اغلب فقط برای دو روز و تا زمانی که کشت باکتریایی مشخص کند که عفونت به کدام آنتی‌بیوتیک خاص حساس است، مصرف می‌شود. دوز مورد نیاز این دارو، باید با آزمایش خون کنترل شود.

جنتامایسین می تواند باعث مشکلات گوش درونی و مشکلات کلیوی شود . مشکلات گوش درونی می تواند شامل مشکلات در تعادل و کاهش شنوایی باشد و این مشکلات ممکن است دائمی باشند. این آنتی‌بیوتیک، اگر در دوران بارداری استفاده شود، می تواند به جنین در حال رشد، آسیب برساند. با این‌حال، به‌نظر می رسد که برای استفاده در دوران شیردهی بی‌خطر باشد. جنتامایسین نوعی آمینوگلیکوزید است و با اختلال در توانایی باکتری برای ساخت پروتئین عمل می کند، که این ویژگی به‌طور معمول، باکتری ها را از بین می برد.

جنتامایسین که به‌طور طبیعی توسط باکتری Micromonospora purpurea تولید می‌شود، در سال 1962 ثبت اختراع شد و در سال 1964 برای استفاده ی پزشکی تأیید شد. این آنتی‌بیوتیک از کشت میکرومونوسپورا با سوراخ کردن دیواره سلولی باکتری جمع‌آوری می شود. جنتامایسین، در فهرست داروهای ضروری سازمان جهانی بهداشت قرار دارد و به‌عنوان یک داروی بسیار مهم در پزشکی و یک داروی ژنریک در دسترس است.

موارد مصرف

جنتامایسین یک آنتی‌بیوتیک بیمارستانی است. به‌دلیل عوارض شدید (آسیب به کلیه، شنوایی و سیستم تعادل بدن) برای عفونت‌های خفیف تجویز نمی‌شود. بیشتر در عفونت‌های حاد میکروب‌های گرم منفی مانند پیلونفریت حاد، عفونت خون یا سپتیسمی، مننژیت، عفونت مجاری صفراوی و برخی دیگر از عفونت‌های پیچیده به کار می‌رود. البته به دلیل عوارض جدّی و گستردهٔ این دارو امروزه کاربردش بسیار محدود شده‌است.

مکانیسم اثر

همه ی آمینوگلیکوزیدها با اتصال به ریبوزوم مانع سنتز پروتئین در باکتری می‌شوند در نتیجه اثر باکتری‌کش دارند. نفوذ این داروها به درون پوشش سلول‌های باکتریایی وابسته به اکسیژن است و به همین دلیل بر روی بی‌هوازی‌های اجباری اثر ناچیزی دارند. مهارکننده‌های سنتز دیواره سلولی مانند پنی‌سیلین‌ها انتقال آمینوگلیکوزیدها را افزایش می‌دهند.

موارد منع مصرف

حساسیت مفرط به دارو و سایر آمینوگلیکوزیدها.
آمپول جنتامایسین (به‌دلیل عوارض بالا) در خارج از بیمارستان نباید تزریق شود.
در بیماران کلیوی مطلقاً نباید استفاده شود.
برای زنان باردار منع مصرف دارد، چون مصرف آن می‌تواند به جنین آسیب وارد کند.
دورهٔ درمان طولانی‌مدت با این دارو (بیش از دو روز) پرخطر است و ریسک عوارض جانبیِ آن را بسیار بالا می‌برد.
در مصرف همزمان این دارو با سایر آنتی‌بیوتیک‌ها به خصوص داروهای سمّی برای کلیه مانند فلوروکینولون‌ها، خطر آسیب،دیدگی و مسمومیت کلیه بسیار بالاست.

عوارض جانبی

آسیب شنوایی (اتوتوکسیسیتی)، مسمومیت کلیه، (نفروتوکسیسیتی)، نفروز (آسیب به غشای پایه گلومرول‌های کلیه)، نارسایی حاد کلیه، نفریت بینابینی (التهاب کلیه)، پروتئینوری، هماچوری (خونریزی کلیه)، کاهش تحرک اسپرم در جنس مذکر، دهلیز شنوایی، عصبی: سردرد، دپرسیون تنفسی.

جنتامایسین در زمانی کوتاه می‌تواند باعث مسمومیت و اختلال کارکرد کلیه، التهاب و نکروز رگ‌های گلومرولی شود که باعث نارسایی حاد یا مزمن کلیه می‌شود.
مصرف همزمان جنتامایسین با سایر آنتی‌بیوتیک‌ها، خطرِ مسمومیت و آسیب کلیه را بسیار بیشتر می‌کند. هنگامِ مصرف این دارو، باید مقدار زیادی آب به بدن برسد تا کلیه‌ها بتوانند سریع جنتامایسین را دفع کنند، زیرا عدم دفع به موقعِ این دارو و جذب آن در سلول‌های کلیه، احتمال مسمومیت و آسیب کلیه را بسیار بالا می برَد.
با توجه به آزمایش‌های متعدد و یافته‌های بالینی در کشورهای مختلف و در طی چندین دهه، عوارض شدید کلیوی و شنوایی جنتامایسین حتی در دوزهای پایین قابل پیش‌بینی است.

جستارهای وابسته

آمینوگلیکوزید

منابع

↑ "Gentamicin sulfate". The American Society of Health-System Pharmacists. Archived from the original on 2015-08-16. Retrieved Aug 15, 2015.
↑
↑ Moulds, Robert; Jeyasingham, Melanie (October 2010). "Gentamicin: a great way to start". Australian Prescriber. 33 (5): 134–135. doi:10.18773/austprescr.2010.062.
↑ "Gentamicin sulfate". The American Society of Health-System Pharmacists. Archived from the original on 2015-08-16. Retrieved Aug 15, 2015.
↑ "Gentamicin sulfate". The American Society of Health-System Pharmacists. Archived from the original on 2015-08-16. Retrieved Aug 15, 2015.
↑ "Gentamicin use while breastfeeding". Archived from the original on 6 September 2015. Retrieved 15 August 2015.
↑ "Gentamicin sulfate". The American Society of Health-System Pharmacists. Archived from the original on 2015-08-16. Retrieved Aug 15, 2015.
↑ Weinstein MJ, Luedemann GM, Oden EM, Wagman GH, Rosselet JP, Marquez JA, et al. (July 1963). "Gentamicin, a new antibiotic complex from Micromonospora". Journal of Medicinal Chemistry. 6 (4): 463–4. doi:10.1021/jm00340a034. PMID 14184912.
↑ "Gentamicin sulfate". The American Society of Health-System Pharmacists. Archived from the original on 2015-08-16. Retrieved Aug 15, 2015.
↑ Burchum, Jacqueline (2014). Lehne's pharmacology for nursing care. Elsevier Health Sciences. p. 1051. ISBN 9780323340267. Archived from the original on 2016-03-11.
↑ World Health Organization (2019). Critically important antimicrobials for human medicine (6th revision ed.). Geneva: World Health Organization. hdl:10665/312266. ISBN 9789241515528. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
↑ Garrett R, Douthwaite S, Liljas A, Matheson A, Moore P, Harry N (2000). The Ribosome. ASM Press. pp. 419–429. ISBN 978-1-55581-184-6.
↑ Isoherranen N, Lavy E, Soback S (June 2000). "Pharmacokinetics of gentamicin C(1), C(1a), and C(2) in beagles after a single intravenous dose". Antimicrobial Agents and Chemotherapy. 44 (6): 1443–7. doi:10.1128/aac.44.6.1443-1447.2000. PMC 89894. PMID 10817690.
↑ Isoherranen N, Lavy E, Soback S (June 2000). "Pharmacokinetics of gentamicin C(1), C(1a), and C(2) in beagles after a single intravenous dose". Antimicrobial Agents and Chemotherapy. 44 (6): 1443–7. doi:10.1128/aac.44.6.1443-1447.2000. PMC 89894. PMID 10817690.
↑ Black, FO; Pesznecker, S; Stallings, V (July 2004). "Permanent gentamicin vestibuloxicity". Otology and Neurotology. 25 (4): 559–69. doi:10.1097/00129492-200407000-00025. PMID 15241236.

پانویس

فرهنگ جیبی داروهای ژنریک ایران، دکتر حجت‌الله اکبرزاده پاشا، چاپ اول، صفحه :۱۹۱

[AHFS2015-1] "Gentamicin sulfate". The American Society of Health-System Pharmacists. Archived from the original on 2015-08-16. Retrieved Aug 15, 2015.

[2] ↑

[ap01-3] Moulds, Robert; Jeyasingham, Melanie (October 2010). "Gentamicin: a great way to start". Australian Prescriber. 33 (5): 134–135. doi:10.18773/austprescr.2010.062.

[AHFS20154-4] "Gentamicin sulfate". The American Society of Health-System Pharmacists. Archived from the original on 2015-08-16. Retrieved Aug 15, 2015.

[AHFS20152-5] "Gentamicin sulfate". The American Society of Health-System Pharmacists. Archived from the original on 2015-08-16. Retrieved Aug 15, 2015.

[GenB-6] "Gentamicin use while breastfeeding". Archived from the original on 6 September 2015. Retrieved 15 August 2015.

[AHFS201522-7] "Gentamicin sulfate". The American Society of Health-System Pharmacists. Archived from the original on 2015-08-16. Retrieved Aug 15, 2015.

[pmid141849122-8] Weinstein MJ, Luedemann GM, Oden EM, Wagman GH, Rosselet JP, Marquez JA, et al. (July 1963). "Gentamicin, a new antibiotic complex from Micromonospora". Journal of Medicinal Chemistry. 6 (4): 463–4. doi:10.1021/jm00340a034. PMID 14184912.

[AHFS201532-9] "Gentamicin sulfate". The American Society of Health-System Pharmacists. Archived from the original on 2015-08-16. Retrieved Aug 15, 2015.

[10] Burchum, Jacqueline (2014). Lehne's pharmacology for nursing care. Elsevier Health Sciences. p. 1051. ISBN 9780323340267. Archived from the original on 2016-03-11.

[11] World Health Organization (2019). Critically important antimicrobials for human medicine (6th revision ed.). Geneva: World Health Organization. hdl:10665/312266. ISBN 9789241515528. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.

[12] Garrett R, Douthwaite S, Liljas A, Matheson A, Moore P, Harry N (2000). The Ribosome. ASM Press. pp. 419–429. ISBN 978-1-55581-184-6.

[13] Isoherranen N, Lavy E, Soback S (June 2000). "Pharmacokinetics of gentamicin C(1), C(1a), and C(2) in beagles after a single intravenous dose". Antimicrobial Agents and Chemotherapy. 44 (6): 1443–7. doi:10.1128/aac.44.6.1443-1447.2000. PMC 89894. PMID 10817690.

[14] Isoherranen N, Lavy E, Soback S (June 2000). "Pharmacokinetics of gentamicin C(1), C(1a), and C(2) in beagles after a single intravenous dose". Antimicrobial Agents and Chemotherapy. 44 (6): 1443–7. doi:10.1128/aac.44.6.1443-1447.2000. PMC 89894. PMID 10817690.

[15] Black, FO; Pesznecker, S; Stallings, V (July 2004). "Permanent gentamicin vestibuloxicity". Otology and Neurotology. 25 (4): 559–69. doi:10.1097/00129492-200407000-00025. PMID 15241236.