جایگاه اتصال

جایگاه اتصال در بیوشیمی و زیست‌شناسی مولکولی، ناحیه ای بر روی درشت‌مولکول مانند پروتئینی است که با ویژگی خاص به مولکول دیگری متصل می‌شود. شریک اتصال ماکرومولکول اغلب به عنوان لیگاند شناخته می‌شود. لیگاندها ممکن است شامل سایر پروتئین‌ها (در نتیجه تعامل پروتئین و پروتئین)، بسترهای آنزیمی، پیام رسان‌های دوم، هورمون‌ها یا تعدیل کننده‌های آلوستریک باشند. رویداد اتصال غالباً، اما نه همیشه، با یک تغییر شکل ساختاری همراه است که عملکرد پروتئین را تغییر می‌دهد. اتصال به محل‌های اتصال پروتئین اغلب برگشت‌پذیر (گذرا و غیر کووالانسی) است، اما همچنین می‌تواند برگشت‌پذیر کووالانسی باشد یا غیرقابل برگشت است.

گلوکز در ابتدای گلیکولیز در محل فعال به هگزوکیناز متصل می‌شود.

انواع

جایگاه فعال

جایگاه آلوستریک

جایگاه‌های اتصال تک و چند زنجیره ای

کاربردها

اختلافات بیوشیمیایی موجودات مختلف با انسان برای ایجاد دارو مفید است. به عنوان مثال، پنی سیلین با مهار DD-transpeptidase، تخریب توسعه دیواره سلول باکتریایی و ایجاد مرگ سلولی، آنزیم‌های باکتریایی را از بین می‌برد؛ بنابراین، مطالعه مکان‌های اتصال به بسیاری از زمینه‌های پژوهشی از جمله مکانیسم‌های سرطان، فرمولاسیون دارو، و تنظیم فیزیولوژیکی مربوط است. فرمولاسیون یک بازدارنده برای متوقف کردن کارکرد یک پروتئین، یک شکل رایج از درمان دارویی است.

منابع

↑ "Binding site". Medical Subject Headings (MeSH). U.S. National Library of Medicine. The parts of a macromolecule that directly participate in its specific combination with another molecule.
↑ "Ligands". Medical Subject Headings (MeSH). U.S. National Library of Medicine. A molecule that binds to another molecule, used especially to refer to a small molecule that binds specifically to a larger molecule.
↑ Amos-Binks A, Patulea C, Pitre S, Schoenrock A, Gui Y, Green JR, Golshani A, Dehne F (June 2011). "Binding site prediction for protein-protein interactions and novel motif discovery using re-occurring polypeptide sequences". BMC Bioinformatics. 12: 225. doi:10.1186/1471-2105-12-225. PMC 3120708. PMID 21635751.
↑ Spitzer R, Cleves AE, Varela R, Jain AN (April 2014). "Protein function annotation by local binding site surface similarity". Proteins. 82 (4): 679–94. doi:10.1002/prot.24450. PMC 3949165. PMID 24166661.
↑ Bandyopadhyay A, Gao J (October 2016). "Targeting biomolecules with reversible covalent chemistry". Current Opinion in Chemical Biology. 34: 110–116. doi:10.1016/j.cbpa.2016.08.011. PMC 5107367. PMID 27599186.
↑ Spitzer R, Cleves AE, Varela R, Jain AN (April 2014). "Protein function annotation by local binding site surface similarity". Proteins. 82 (4): 679–94. doi:10.1002/prot.24450. PMC 3949165. PMID 24166661.
↑ Peng J, Li XP (November 2018). "Apolipoprotein A-IV: A potential therapeutic target for atherosclerosis". Prostaglandins & Other Lipid Mediators. 139: 87–92. doi:10.1016/j.prostaglandins.2018.10.004. PMID 30352313.
↑ McNamara JW, Sadayappan S (December 2018). "Skeletal myosin binding protein-C: An increasingly important regulator of striated muscle physiology". Archives of Biochemistry and Biophysics. 660: 121–128. doi:10.1016/j.abb.2018.10.007. PMC 6289839. PMID 30339776.
↑ Widemann BC, Adamson PC (June 2006). "Understanding and managing methotrexate nephrotoxicity". The Oncologist. 11 (6): 694–703. doi:10.1634/theoncologist.11-6-694. PMID 16794248.

پیوند به بیرون

Binding Sites در سرعنوان‌های موضوعی پزشکی (MeSH) در کتابخانهٔ ملی پزشکی ایالات متحدهٔ آمریکا
ترسیم محل فعال آنزیم

[MeSH_Bind_Site-1] "Binding site". Medical Subject Headings (MeSH). U.S. National Library of Medicine. The parts of a macromolecule that directly participate in its specific combination with another molecule.

[MeSH_Ligand-2] "Ligands". Medical Subject Headings (MeSH). U.S. National Library of Medicine. A molecule that binds to another molecule, used especially to refer to a small molecule that binds specifically to a larger molecule.

[Amos-Binks_2011-3] Amos-Binks A, Patulea C, Pitre S, Schoenrock A, Gui Y, Green JR, Golshani A, Dehne F (June 2011). "Binding site prediction for protein-protein interactions and novel motif discovery using re-occurring polypeptide sequences". BMC Bioinformatics. 12: 225. doi:10.1186/1471-2105-12-225. PMC 3120708. PMID 21635751.

[:12-4] Spitzer R, Cleves AE, Varela R, Jain AN (April 2014). "Protein function annotation by local binding site surface similarity". Proteins. 82 (4): 679–94. doi:10.1002/prot.24450. PMC 3949165. PMID 24166661.

[pmid_27599186-5] Bandyopadhyay A, Gao J (October 2016). "Targeting biomolecules with reversible covalent chemistry". Current Opinion in Chemical Biology. 34: 110–116. doi:10.1016/j.cbpa.2016.08.011. PMC 5107367. PMID 27599186.

[6] Spitzer R, Cleves AE, Varela R, Jain AN (April 2014). "Protein function annotation by local binding site surface similarity". Proteins. 82 (4): 679–94. doi:10.1002/prot.24450. PMC 3949165. PMID 24166661.

[7] Peng J, Li XP (November 2018). "Apolipoprotein A-IV: A potential therapeutic target for atherosclerosis". Prostaglandins & Other Lipid Mediators. 139: 87–92. doi:10.1016/j.prostaglandins.2018.10.004. PMID 30352313.

[8] McNamara JW, Sadayappan S (December 2018). "Skeletal myosin binding protein-C: An increasingly important regulator of striated muscle physiology". Archives of Biochemistry and Biophysics. 660: 121–128. doi:10.1016/j.abb.2018.10.007. PMC 6289839. PMID 30339776.

[:2-9] Widemann BC, Adamson PC (June 2006). "Understanding and managing methotrexate nephrotoxicity". The Oncologist. 11 (6): 694–703. doi:10.1634/theoncologist.11-6-694. PMID 16794248.