حساب کاربری
​
زمان تقریبی مطالعه: 2 دقیقه
لینک کوتاه

تیپراناویر

تیپراناویر (انگلیسی: Tipranavir, TPV یا Tipranavir disodium)، یک مهار کننده پروتئاز غیر پپتیدی (PI) است که توسط شرکت دارویی بوهرینگر اینگلهایم با نام تجاری Aptivus تولید می‌شود. این دارو با ریتوناویر در درمان ترکیبی برای درمان عفونت ایدز تجویز می‌شود.

تیپراناویر
داده‌های بالینی
تلفظ‎/tɪpˈrænəvɪər/‎ tip-RAN-ə-veer
نام‌های تجاریAptivus
AHFS/Drugs.commonograph
مدلاین پلاسa606009
داده‌ها
  • EU EMA: by INN
  • US DailyMed: Tipranavir
  • US سازمان غذا و دارو (آمریکا): Tipranavir
رده‌بندی داروهایبارداری
  • AU: B3
روش مصرف داروخوراکی (soft capsules)
کد ATC
  • J05AE09
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی
  • UK: فقط ℞ (POM)
  • US: فقط ℞
  • EU: Rx-only
داده‌های فارماکوکینتیک
پیوند پروتئینی۹۹٫۹٪
متابولیسمکبد
نیمه‌عمر حذف۴٫۸–۶ ساعت
دفعمدفوع (۸۲٫۳٪)، ادرار (۴٫۴٪)
شناسه‌ها
نام آیوپاک
  • N-{3-[(1R)-1-[(2R)-6-hydroxy-4-oxo-2-(2-phenylethyl)-2-propyl-3,4-dihydro-2H-pyran-5-yl]propyl]phenyl}-5-(trifluoromethyl)pyridine-2-sulfonamide
شمارهٔ CAS
  • 174484-41-4
پاب‌کم CID
  • 54682461
دراگ‌بنک
  • DB00932
کم‌اسپایدر
  • 10482313
UNII
  • ZZT404XD09
ChEMBL
  • ChEMBL183041
NIAID ChemDB
  • 032941
لیگاند بانک داده پروتئین
  • TPV (PDBe, RCSB PDB)
CompTox Dashboard (EPA)
  • DTXSID6048622
ECHA InfoCard100.158.066
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیاییC31H33F3N2O5S
جرم مولی۷۰۰۲۶۰۲۶۷۰۰۰۰۰۰۰۰۰۰♠۶۰۲٫۶۷ g·mol
مدل سه بعدی (جی‌مول)
  • Interactive image
SMILES
  • CCC[C@]1(CC(/O)=C(\C(=O)O1)[C@H](CC)c3cccc(NS(=O)(=O)c2ccc(cn2)C(F)(F)F)c3)CCc4ccccc4
InChI
  • InChI=1S/C31H33F3N2O5S/c1-3-16-30(17-15-21-9-6-5-7-10-21)19-26(37)28(29(38)41-30)25(4-2)22-11-8-12-24(18-22)36-42(39,40)27-14-13-23(20-35-27)31(32,33)34/h5-14,18,20,25,36-37H,3-4,15-17,19H2,1-2H3/t25-,30-/m1/s1
  • Key:SUJUHGSWHZTSEU-FYBSXPHGSA-N
  (what is this?)  (verify)

تیپراناویر توانایی مهار تکثیر ویروس‌هایی را دارد که نسبت به سایر مهارکننده‌های پروتئاز مقاوم هستند و برای بیمارانی که به درمان‌های دیگر مقاوم هستند توصیه می‌شود. به نظر می‌رسد مقاومت به تیپراناویر به جهش‌های متعددی نیاز دارد. تیپراناویر در ۲۲ ژوئن ۲۰۰۵ توسط سازمان غذا و داروی آمریکا (FDA) تأیید شد و در ۲۴ ژوئن ۲۰۰۸ برای استفاده کودکان تأیید شد.

تیپراناویر تنها باید همراه با ریتوناویر و سایر داروهای ضد رتروویروسی مصرف شود و برای بیماران مبتدی درمان پذیرفته نیست. این دارو مانند لوپیناویر و آتازاناویر، بسیار قوی است و در درمان نجات بیماران مبتلا به مقاومت دارویی مؤثر است. با این حال، عوارض جانبی تیپراناویر ممکن است شدیدتر از سایر داروهای ضد رتروویروسی باشد. برخی از عوارض جانبی شامل خونریزی مغزی، هپاتیت، نارسایی کبدی، هیپرگلیسمی و دیابت شیرین است. همچنین ثابت شده‌است که این دارو باعث افزایش کلسترول تام و تری‌گلیسیرید می‌شود.

برچسب گذاری Aptivus دارای هشدار جعبه سیاه در مورد سمیت کبدی و خونریزی مغزی است.

منابع

  1. ↑
  2. ↑ Doyon L, Tremblay S, Bourgon L, Wardrop E, Cordingley MG (October 2005). "Selection and characterization of HIV-1 showing reduced susceptibility to the non-peptidic protease inhibitor tipranavir". Antiviral Research. 68 (1): 27–35. doi:10.1016/j.antiviral.2005.07.003. PMID 16122817.
  3. ↑ "New Aptivus (tipranavir) Oral Solution Approved for Treatment-Experienced Pediatric and Adolescent HIV Patients" (Press release). Boehringer Ingelheim. 2008-06-24. Retrieved 2008-09-02.
  • "Tipranavir". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.

پیوند به بیرون

آخرین نظرات
کلیه حقوق این تارنما متعلق به فرا دانشنامه ویکی بین است.