تروگلیتازون

تروگلیتازون
داده‌های بالینی
نام‌های تجاری	Rezulin, Resulin, Romozin, Noscal
روش مصرف دارو	خوراکی (قرص)
کد ATC	A10BG01 ;
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی	Production and promotion ceased;
داده‌های فارماکوکینتیک
نیمه‌عمر حذف	۱۶–۳۴ ساعت
شناسه‌ها
	نام آیوپاک (RS)-5-(4-[(6-hydroxy-2,5,7,8-tetramethylchroman-2-yl)methoxy]benzyl)thiazolidine-2,4-dione;
شمارهٔ CAS	۹۷۳۲۲-۸۷-۷;
پاب‌کم CID	۵۵۹۱;
IUPHAR/BPS	۲۶۹۳;
دراگ‌بنک	DB00197;
کم‌اسپایدر	۵۳۸۹;
UNII	I66ZZ0ZN0E;
KEGG	D00395;
ChEBI	CHEBI:۹۷۵۳;
ChEMBL	ChEMBL۴۰۸;
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID8023719 ;
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی	C24H27NO5S۱
جرم مولی	۴۴۱٫۵۴ g·mol
مدل سه بعدی (جی‌مول)	Interactive image;
نقطه ذوب	۱۸۴ تا
	SMILES O=C1NC(=O)SC1Cc4ccc(OCC3(Oc2c(c(c(O)c(c2CC3)C)C)C)C)cc4;
	InChI InChI=1S/C24H27NO5S/c1-13-14(2)21-18(15(3)20(13)26)9-10-24(4,30-21)12-29-17-7-5-16(6-8-17)11-19-22(27)25-23(28)31-19/h5-8,19,26H,9-12H2,1-4H3,(H,۲۵٬۲۷٬۲۸); Key:GXPHKUHSUJUWKP-UHFFFAOYSA-N;
	(what is this?) (verify)

تروگلیتازون (انگلیسی: Troglitazone) یک دارو ضد دیابت و ضدالتهاب و از دسته دارویی تیازولیدیندیون‌ها است. این دارو برای افراد مبتلا به دیابت نوع ۲ تجویز می‌شد.

این دارو در سال ۱۹۸۳ میلادی ثبت اختراع شد و در سال ۱۹۹۷ برای استفاده پزشکی تأیید شد. متعاقباً لغو شد.

مکانیسم عمل

تروگلیتازون، مانند سایر تیازولیدیندیون‌ها (پیوگلیتازون و روسیگلیتازون)، با فعال کردن گیرنده‌های فعال‌کننده پراکسی زوم (PPARs) عمل می‌کند.

تروگلیتازون یک لیگاند برای PPARα و - قوی تر - PPARγ است. تروگلیتازون همچنین حاوی بخش آلفا توکوفرویل است که به طور بالقوه علاوه بر فعال سازی PPAR، فعالیتی شبیه ویتامین E به آن می‌دهد. نشان داده شده است که این دارو التهاب را کاهش می‌دهد: استفاده از تروگلیتازون با کاهش فاکتور هسته‌ای کاپا-B (NF-κB) و افزایش همزمان در مهارکننده آن (IκB) همراه بود. NFκB یک تنظیم کننده مهم رونویسی سلولی برای پاسخ ایمنی است.

منابع

↑ Fisher, Lawrence (4 November 1997). "Adverse Diabetes Drug News Sends Warner-Lambert Down". The New York Times. Retrieved 12 December 2012.
↑ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (به انگلیسی). John Wiley & Sons. p. 450. ISBN 9783527607495.
↑ Aljada A, Garg R, Ghanim H, et al. (2001). "Nuclear factor-kappaB suppressive and inhibitor-kappaB stimulatory effects of troglitazone in obese patients with type 2 diabetes: evidence of an antiinflammatory action?". J. Clin. Endocrinol. Metab. 86 (7): 3250–6. doi:10.1210/jc.86.7.3250. PMID 11443197.

پیوند به بیرون

Diabetes Monitor article on troglitazone
RxList article on troglitazone

[NYT-1] Fisher, Lawrence (4 November 1997). "Adverse Diabetes Drug News Sends Warner-Lambert Down". The New York Times. Retrieved 12 December 2012.

[2] Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (به انگلیسی). John Wiley & Sons. p. 450. ISBN 9783527607495.

[3] Aljada A, Garg R, Ghanim H, et al. (2001). "Nuclear factor-kappaB suppressive and inhibitor-kappaB stimulatory effects of troglitazone in obese patients with type 2 diabetes: evidence of an antiinflammatory action?". J. Clin. Endocrinol. Metab. 86 (7): 3250–6. doi:10.1210/jc.86.7.3250. PMID 11443197.