بورتزومیب

بورتزومیب
داده‌های بالینی
نام‌های تجاری	Velcade
نام‌های دیگر	PS-341
AHFS/Drugs.com	monograph
مدلاین پلاس	a607007
داده‌ها	EU EMA: by INN; US سازمان غذا و دارو (آمریکا): Bortezomib;
رده‌بندی داروهایبارداری	AU: C ; ;
روش مصرف دارو	زیرجلدی، داخل‌وریدی
کد ATC	L01XX32 ;
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی	℞ (Prescription only);
داده‌های فارماکوکینتیک
پیوند پروتئینی	۸۳٪
متابولیسم	کبدی، بویژه CYP
نیمه‌عمر حذف	۹ تا ۱۵ ساعت
شناسه‌ها
	نام آیوپاک [(1R)-3-methyl-1-({(2S)-3-phenyl-2-[(pyrazin-2-ylcarbonyl)amino]propanoyl}amino)butyl]boronic acid;
شمارهٔ CAS	۱۷۹۳۲۴-۶۹-۷;
پاب‌کم CID	۳۸۷۴۴۷;
IUPHAR/BPS	۶۳۹۱;
دراگ‌بنک	DB00188;
کم‌اسپایدر	۳۴۳۴۰۲;
UNII	69G8BD63PP;
ChEMBL	ChEMBL۳۲۵۰۴۱;
لیگاند بانک داده پروتئین	BO2 (PDBe, RCSB PDB);
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID3040980 ;
ECHA InfoCard	100.125.601
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی	C19H25BN4O۴
جرم مولی	384.237 g/mol g·mol
مدل سه بعدی (جی‌مول)	Interactive image;
	SMILES O=C(N[C@H](C(=O)N[C@H](B(O)O)CC(C)C)Cc1ccccc1)c2nccnc2;
	InChI InChI=1S/C19H25BN4O4/c1-13(2)10-17(20(27)28)24-18(25)15(11-14-6-4-3-5-7-14)23-19(26)16-12-21-8-9-22-16/h3-9,12-13,15,17,27-28H,10-11H2,1-2H3,(H,23,26)(H,24,25)/t15-,17-/m0/s1; Key:GXJABQQUPOEUTA-RDJZCZTQSA-N;
	(verify)

بورتِـزومیب (انگلیسی: Bortezomib) با نام‌های تجاری «وِلکِـید»، «نئومیب» و «بورته‌کَد» یک داروی ضدسرطان است.

بورتزومیب نخستین دارو از دستهٔ بازدارنده‌های پروتئازوم محسوب می‌شود. پروتئازومها مجموعه‌های پروتئینی هستند که کارشان حذف پروتئین‌های غیرضروری یا آسیب‌دیده در سلول است. در برخی سرطان‌ها، پروتئین‌هایی که سلول‌های سرطانی را می‌کشند، به سرعت غیرفعال و حذف می‌شوند. بورتزومیب جلوی این عمل را می‌گیرد و بدین ترتیب آن پروتئین‌ها به فعالیت‌شان ادامه داده و سلول‌های سرطانی را می‌کشند.

بورتزومیب در ایالات متحده آمریکا و اروپا جهت درمان مولتیپل میلوما و لنفوم مَنتل‌سِل (نوعی از لنفوم غیرهوچکینی) پذیرفته شده‌است.

شایع‌ترین عوارض این دارو «اختلالات گوارشی» و «ضعف عضلانی» است. همچنین در مصرف‌کنندگان این دارو، احتمال بروز زونا بیشتر از سایرین است که البته با تجویز پیشگیرانهٔ اسیکلوویر می‌توان احتمال بروزش را کاهش داد.

برخی دیگر از عوارض ناشایع بورتزومیب شامل نوروپاتی محیطی (۳۰٪) و نارسایی مغز استخوان (نوتروپنی، ترومبوسیتوپنی) است. همچنین «نفریت بینابینی حاد» هم گزارش شده‌است.

مصرفِ همزمان چای سبز، به دلیل مادهٔ مؤثرهٔ‌اش «اپی‌گالوکتشین گالات» (EGCG)، اثر دارویی بورتزومیب را کاهش می‌دهد.

منابع

↑ Takimoto CH, Calvo E. "Principles of Oncologic Pharmacotherapy" بایگانی‌شده در ۱۵ مه ۲۰۰۹ توسط Wayback Machine in Pazdur R, Wagman LD, Camphausen KA, Hoskins WJ (Eds) Cancer Management: A Multidisciplinary Approach بایگانی‌شده در ۲۰۱۳-۱۰-۰۴ توسط Wayback Machine. 11 ed. 2008.
↑ House, Douglas W. (2014-10-09). "FDA clears Velcade label expansion". Seeking Alpha.
↑ Haberfeld, H, ed. (2016). Austria-Codex (به آلمانی). Vienna: Österreichischer Apothekerverlag.
↑ Highlights Of Prescribing Information بایگانی‌شده در فوریه ۱۹, ۲۰۰۹ توسط Wayback Machine
↑ Oakervee HE, Popat R, Curry N, et al. (2005). "PAD combination therapy (PS-341/bortezomib, doxorubicin and dexamethasone) for previously untreated patients with multiple myeloma". Br J Haematol. 129 (6): 755–62. doi:10.1111/j.1365-2141.2005.05519.x. PMID 15953001.
↑ Pour L.; Adam Z.; Buresova L.; et al. (2009). "Varicella-zoster virus prophylaxis with low-dose acyclovir in patients with multiple myeloma treated with bortezomib". Clinical Lymphoma & Myeloma. 9 (2): 151–3. doi:10.3816/CLM.2009.n.036. PMID 19406726.
↑ "Bortezomib-induced acute interstitial nephritis". Nephrol. Dial. Transplant. 30 (7): 1225–1229. 2015. doi:10.1093/ndt/gfv222.
↑ Golden, EB; Lam, PY; Kardosh, A; Gaffney, KJ; Cadenas, E; Louie, SG; Petasis, NA; Chen, TC; Schönthal, AH (4 June 2009). "Green tea polyphenols block the anticancer effects of bortezomib and other boronic acid-based proteasome inhibitors". Blood. 113 (23): 5927–37. doi:10.1182/blood-2008-07-171389. PMID 19190249. Archived from the original on 26 September 2017. Retrieved 28 October 2017.

[1] Takimoto CH, Calvo E. "Principles of Oncologic Pharmacotherapy" بایگانی‌شده در ۱۵ مه ۲۰۰۹ توسط Wayback Machine in Pazdur R, Wagman LD, Camphausen KA, Hoskins WJ (Eds) Cancer Management: A Multidisciplinary Approach بایگانی‌شده در ۲۰۱۳-۱۰-۰۴ توسط Wayback Machine. 11 ed. 2008.

[house2014-2] House, Douglas W. (2014-10-09). "FDA clears Velcade label expansion". Seeking Alpha.

[AC-3] Haberfeld, H, ed. (2016). Austria-Codex (به آلمانی). Vienna: Österreichischer Apothekerverlag.

[4] Highlights Of Prescribing Information بایگانی‌شده در فوریه ۱۹, ۲۰۰۹ توسط Wayback Machine

[pmid_15953001-5] Oakervee HE, Popat R, Curry N, et al. (2005). "PAD combination therapy (PS-341/bortezomib, doxorubicin and dexamethasone) for previously untreated patients with multiple myeloma". Br J Haematol. 129 (6): 755–62. doi:10.1111/j.1365-2141.2005.05519.x. PMID 15953001.

[pmid_19406726-6] Pour L.; Adam Z.; Buresova L.; et al. (2009). "Varicella-zoster virus prophylaxis with low-dose acyclovir in patients with multiple myeloma treated with bortezomib". Clinical Lymphoma & Myeloma. 9 (2): 151–3. doi:10.3816/CLM.2009.n.036. PMID 19406726.

[7] "Bortezomib-induced acute interstitial nephritis". Nephrol. Dial. Transplant. 30 (7): 1225–1229. 2015. doi:10.1093/ndt/gfv222.

[8] Golden, EB; Lam, PY; Kardosh, A; Gaffney, KJ; Cadenas, E; Louie, SG; Petasis, NA; Chen, TC; Schönthal, AH (4 June 2009). "Green tea polyphenols block the anticancer effects of bortezomib and other boronic acid-based proteasome inhibitors". Blood. 113 (23): 5927–37. doi:10.1182/blood-2008-07-171389. PMID 19190249. Archived from the original on 26 September 2017. Retrieved 28 October 2017.