ارلیستات

ارلیستات
	Packaging of orlistat (Xenical) 120 mg capsules, as sold in Canada.
داده‌های بالینی
نام‌های تجاری	Xenical, Alli
AHFS/Drugs.com	monograph
مدلاین پلاس	a601244
داده‌ها	EU EMA: by INN; US سازمان غذا و دارو (آمریکا): Orlistat;
رده‌بندی داروهایبارداری	AU: B1 ; ;
روش مصرف دارو	Oral
کد ATC	A08AB01 ;
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی	AU: فقط داروساز (اس۳) ; UK: داروی دواخانه ; US: داروی بدون نسخه ;
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی	Negligible
پیوند پروتئینی	>99%
متابولیسم	In the GI tract
نیمه‌عمر حذف	1 to 2 hours
دفع	Fecal
شناسه‌ها
	نام آیوپاک (S)-((S)-1-((2S,3S)-3-hexyl-4-oxooxetan-2-yl)tridecan-2-yl) 2-formamido-4-methylpentanoate;
شمارهٔ CAS	96829-58-2;
پاب‌کم CID	3034010;
دراگ‌بنک	DB01083;
کم‌اسپایدر	2298564;
UNII	95M8R751W8;
KEGG	D04028;
ChEMBL	ChEMBL175247;
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID8023395 ;
ECHA InfoCard	100.167.400
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی	C29H53NO5
جرم مولی	495.735 g/mol g·mol
مدل سه بعدی (جی‌مول)	Interactive image;
	SMILES O=C(O[C@H](C[C@@H]1OC(=O)[C@H]1CCCCCC)CCCCCCCCCCC)[C@@H](NC=O)CC(C)C;
	InChI InChI=1S/C29H53NO5/c1-5-7-9-11-12-13-14-15-16-18-24(34-29(33)26(30-22-31)20-23(3)4)21-27-25(28(32)35-27)19-17-10-8-6-2/h22-27H,5-21H2,1-4H3,(H,30,31)/t24-,25-,26-,27-/m0/s1; Key:AHLBNYSZXLDEJQ-FWEHEUNISA-N;
	(what is this?) (verify)

ارلیستات (به انگلیسی: Orlistat)

رده درمانی: مهارکننده لیپاز

اشکال دارویی: کپسول

موارد مصرف

برای کاهش جذب چربی و درمان چاقی از آن استفاده می‌شود .

این دارو در ایران عمدتاً با نام تجاری ونوستات (Venustat) و در بسیاری از کشورها با نام تجاری Xenical عرضه می‌شود

مکانیسم عمل

این دارو مهارکننده قوی آنزیم چربی ها(لیپاز ( اصلی‌ترین آنزیم هضم و گوارش چربیها ) است. لذا مصرف ارلیستات سبب عدم هضم چربی می‌شود . نتیجه چنین امری دفع چربی گوارش نیافته ( هضم نشده ) است. با این روش ارلیستات سبب کاهش کالری دریافتی و بنابراین لاغری می‌شود.

اثربخشی

اصلی‌ترین کاربرد استفاده از ارلیستات کاهش چاقی است، اما استغاده از ارلیستات فواید دیگری نیز دارد :

ارلیستات سبب کاهش بروز دیابت نوع ۲ به میزان ۴۰٪ در افراد چاق می‌گردد .

مصرف طولانی مدت ارلیستات سبب کاهش متوسط فشار خون نیز می‌شود

عوارض جانبی

عوارض اولیه مصرف ارلیستات شامل :

۱ ) مدفوع روغنی شکل ( چرب )

۲ ) بی اختیاری مدفوع

۳ ) تکرر اجابت مزاج

۴ ) نفخ شکم

هشدارها

۱ ) چون به همراه چربی‌های غذایی، ویتامینهای محلول در چربی ( k ، a ، d ، e و بتا کاروتن‌ها ) نیز جذب نمی‌شوند، لذا بدن با کاهش این ویتامینها مواجه خواهد شد . بنابراین توصیه می‌شود که ضمن مصرف ارلیستات قبل از خواب قرص مولتی ویتامین مصرف گردد

۲ )در تاریخ ۴ ژوئن ۲۰۰۴، سازمان غذا و داروی امریکا، ارلیستات را در فهرست داروهای ایجادکننده مسمومیت کبدی قرار داد . در این فهرست، ارلیستات دارویی با داشتن "سیگنال بالقوه در ایجاد سمیت کبدی " معرفی شده‌است. بررسی‌های بعدی ایجاد نارسایی کبدی را در مصرف کنندگان ارلیستات نشان دادند . که در مطالعات دیگر این نتایج تایید نشده. در نارسایی کبد با دوز کم و احتیاط مصرف شود. مابین سال 1999 تا 2009 در همه کشورهای دنیا مجموعا سیزده مورد آسیب شدید کبدی گزارش شده که این افراد از دیگر داروهای لاغری نیز همزمان استفاده میکردند. مرجع : سازمان غذا و داروی امریکا https://www.fda.gov/drugs/postmarket-drug-safety-information-patients-and-providers/fda-drug-safety-communication-completed-safety-review-xenicalalli-orlistat-and-severe-liver-injury

Orlistat

موارد منع مصرف

۱ ) سوء تغذیه

۲ ) حساسیت شدید به ارلیستات

۳ ) کاهش عملکرد کیسه صفرا( برای مثال پس از کوله سیستکتومی )

۴ ) بارداری و شیردهی

۵ ) در انسداد مجاری صفراوی، اختلال عملکرد کبد و بیماری‌های لوزالمعده با احتیاط مصرف شود

پانویس

↑ Zhi J, Melia AT, Eggers H, Joly R, Patel IH (1995). "Review of limited systemic absorption of orlistat, a lipase inhibitor, in healthy human volunteers". J Clin Pharmacol. 35 (11): 1103–8. PMID 8626884.

[1] Zhi J, Melia AT, Eggers H, Joly R, Patel IH (1995). "Review of limited systemic absorption of orlistat, a lipase inhibitor, in healthy human volunteers". J Clin Pharmacol. 35 (11): 1103–8. PMID 8626884.