حساب کاربری
​
زمان تقریبی مطالعه: 8 دقیقه
لینک کوتاه

اتوموکستین

آتوموکستین (به انگلیسی: Atomoxetine) (نام تجاری:استراترا) یک داروی مهارکننده بازجذب نوراپی نفرین است که برای درمان کودکان و بزرگسالان مبتلا به اختلال کم‌توجهی - بیش‌فعالی (ADHD) تجویز می‌شود. نوع ایرانی آن اخیراً با نام تجاری استراموکس در بازار دارویی ایران یافت می‌شود. با توجه به اثر غیر محرک این دارو برخلاف ریتالین، توزیع آن در داروخانه‌های ایران تابع قوانین داروهای عمومی است. برخلاف دیگر داروهای مورد استفاده در کنترل بیش‌فعالی این دارو نیاز به مدت زمان بیشتری دارد تا اثر درمانی خود را نشان دهد و این مدت زمان حداقل ۲ هفته تعریف شده‌است. استفاده از این داروها در فهرست ممنوعه WADA قرار دارد و مشکلات آشکاری را از لحاظ عملکرد افزایش یافته، ایجاد می‌کنند. آتوموکستین (استراترا) یک غیر محرک CNS برای ADHD تأیید شده‌است. یک مهارکننده بازجذب نور اپی‌نفرین است و مؤثر بودن آن در ADHD ثابت شده‌است. (Garnock-Jones & Keating)

اتوموکستین
داده‌های بالینی
نام‌های تجاریStrattera
AHFS/Drugs.commonograph
مدلاین پلاسa603013
رده‌بندی داروهایبارداری
  • AU: B3
روش مصرف داروOral
کد ATC
  • N06BA09
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی
  • AU: فقط با نسخه (اس۴)
  • CA: فقط ℞
  • UK: فقط ℞ (POM)
  • US: فقط ℞
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی63 to 94%
پیوند پروتئینی98%
متابولیسمLiver, via CYP2D6
نیمه‌عمر حذف5.2 hours
دفعKidney (80%) and faecal (17%)
شناسه‌ها
نام آیوپاک
  • (3R)-N-methyl-3-(2-methylphenoxy)-3-phenylpropan-1-amine; (R)-N-methyl-3-phenyl-3-(o-tolyloxy)propan-1-amine
شمارهٔ CAS
  • 83015-26-3
پاب‌کم CID
  • 54841
IUPHAR/BPS
  • 7118
دراگ‌بنک
  • DB00289
کم‌اسپایدر
  • 49516
UNII
  • ASW034S0B8
KEGG
  • D07473
ChEBI
  • CHEBI:127342
ChEMBL
  • ChEMBL641
CompTox Dashboard (EPA)
  • DTXSID9044297
ECHA InfoCard100.120.306
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیاییC17H21NO
جرم مولی255.36 g/mol
291.81 g/mol (hydrochloride) g·mol
مدل سه بعدی (جی‌مول)
  • Interactive image
SMILES
  • CC1=C(C=CC=C1)O[C@H](CCNC)C2=CC=CC=C2
InChI
  • InChI=1S/C17H21NO/c1-14-8-6-7-11-16(14)19-17(12-13-18-2)15-9-4-3-5-10-15/h3-11,17-18H,12-13H2,1-2H3/t17-/m1/s1
  • Key:VHGCDTVCOLNTBX-QGZVFWFLSA-N
  (what is this?)  (verify)

فهرست

  • ۱ مکانیسم اثر و داروشناسی
  • ۲ عوارض دارویی
  • ۳ کاربردهای پزشکی
    • ۳.۱ اختلال کمبود توجه بیش فعالی
  • ۴ سایر کاربردها
  • ۵ موارد منع مصرف
  • ۶ عوارض جانبی
  • ۷ مصرف بیش از حد
    • ۷.۱ علایم مصرف بیش از حد شامل
    • ۷.۲ علایم با شیوع کمتر
  • ۸ تداخل های دارویی
    • ۸.۱ سایر تداخل های دارویی
  • ۹ نام های تجاری
  • ۱۰ پژوهش
  • ۱۱ تفاوت با قرص های محرک
  • ۱۲ جستارهای وابسته
  • ۱۳ منابع

مکانیسم اثر و داروشناسی

آتوموکستین مهارکننده بازجذب نوراپی‌نفرین است و تا حدود بسیار کمی بازجذب سروتونین را نیز مهار می‌کند، این دارو دارای ساختمانی شبیه به فلوکستین و سرترالین است.

مکانیسم درمانی این دارو بر نشانگان کمبود توجه-بیش‌فعالی مربوط به افزایش غلظت نوراپی‌نفرین در سیناپس‌ها و در نتیجه تحریک بیش‌تر گیرنده‌های ۲ آدرنرژیکی است.ممکن است به تنهایی یا همراه با سایر محرک ها استفاده شود. مصرف آن در سن بالای شش سال توصیه می شود. از طریق دهان جذب می شود.

عوارض دارویی

عوارض جانبی شایع شامل درد شکم ، کم شدن اشتها ، حالت تهوع ، احساس خستگی و سرگیجه است. عوارض جانبی جدی آن شامل آنژیوادم ، مشکلات کبدی ، سکته مغزی ، روان پریشی ، مشکلات قلبی ، خودکشی و پرخاشگری باشد. ایمنی در دوران بارداری و شیردهی مشخص نیست.

کاربردهای پزشکی

اختلال کمبود توجه بیش فعالی

این دارو برای استفاده در کودکان ، نوجوانان و بزرگسالان مورد تایید است. اثر آن در کودکان زیر شش سال مورد مطالعه قرار نگرفته است. ممکن است هفته ها زمان ببرد که شما اثر این داروها رو حس کنید. برتری اصلی آن نسبت به درمان های محرک استاندارد برای درمان ADHD این است که پتانسیل سوءاستفاده کمی دارد. به طور قابل توجهی علائم بی توجه و بیش فعالی را کاهش می دهد ، اما پاسخ ها کمتر از پاسخ به محرک ها بود. علاوه بر این ، 40٪ از شرکت کنندگان که تحت درمان با اتموکسین قرار داشتند علائم ADHD باقیمانده را تجربه کردند. اگرچه اثربخشی آن ممکن است کمتر از داروهای محرک باشد ، شواهدی وجود دارد که نشان می دهد ممکن است در ترکیب با مواد محرک استفاده شود. پزشک ممکن است در صورت داشتن عوارض جانبی آزار دهنده از طرف محرک ها ، داروهای غیر محرک از جمله اتوکسستین را تجویز کند. وقتی محرک مؤثر نبود؛ یا در ترکیب با یک محرک برای افزایش اثربخشی. اگرچه اثربخشی آن ممکن است کمتر از داروهای محرک باشد ، شواهدی وجود دارد که نشان می دهد ممکن است در ترکیب با مواد محرک استفاده شود. پزشک ممکن است در صورت داشتن عوارض جانبی آزار دهنده از طرف محرک ها ، داروهای غیر محرک از جمله اتوکسستین را تجویز کند. وقتی محرک مؤثر نبود؛ یا در ترکیب با یک محرک برای افزایش اثربخشی. بر خلاف α 2 آگونیست آدرنرژیک مانند guanfacine و کلونیدین ، اتوموکستین را می توان به طور ناگهانی و بدون عوارض قطع قابل توجهی متوقف کرد. تأثیرات درمانی اولیه اتموکسین معمولاً 2 تا 4 هفته طول می کشد تا آشکار شود. 2-4 هفته دیگر ممکن است لازم باشد تا اثرات درمانی کامل دیده شود. حداکثر مقدار توصیه شده روزانه کل در کودکان و نوجوانان بالای 70  کیلوگرم و بزرگسالان 100   میلی گرم است

سایر کاربردها

اتموکستین ممکن است در افراد مبتلا به ADHD و اختلال دو قطبی مورد استفاده قرار گیرد اگرچه چنین استفاده ای به خوبی مطالعه نشده است. برخی از مزایای آن نیز در مبتلایان به ADHD و اوتیسم مشاهده شده است .

موارد منع مصرف

  • هر نوع حساسیت به اتوموکستین و سایر مواد غیرفعال در آن
  • بیماری قلبی عروقی علامت‌دار شامل:

فیبریلاسیون دهلیزی فلوتر دهلیزی تاکی کاردی بطنی فیبریلاسیون بطنی آرتریواسکلروز پیشرفته

  • بیماری قلبی عروقی پیشرفته
  • فئوکروموسیتوم
  • مصرف همزمان داروهای مهار کننده مونوآمین اکسیداز
  • گلوکوم زاویه بسته
  • افراد با متابولیسم ضعیف(به علت متابولیسم دارو توسط CYP2D6

عوارض جانبی

عوارض جانبی شایع شامل درد شکم ، کاهش اشتها ، حالت تهوع ، احساس خستگی و سرگیجه است. عوارض جانبی جدی ممکن است شامل آنژیوادم ، مشکلات کبدی ، سکته مغزی ، روان پریشی ، مشکلات قلبی ، خودکشی و پرخاشگری باشد. ایمنی در دوران بارداری و شیردهی مشخص نیست. سازمان غذا و داروی ایالات متحده (FDA) یک هشدار جعبه سیاه برای رفتار / ایده خودکشی صادر کرده است. هشدارهای مشابهی در استرالیا صادر شده است. بر خلاف داروهای محرک ، اتموکستین احتمال سو استفاده یابروز عوارض انصراف در قطع ناگهانی را ندارد.

مصرف بیش از حد

اتموکستین در مصرف بیش از حد نسبتاً غیر سمی است. مصرف بیش از 1500 میلی گرم اتموکستین منجر به مرگ نشده است. شایع ترین علائم مصرف بیش از حد مصرف عبارتند از:

علایم مصرف بیش از حد شامل

  • علایم گوارشی
  • خواب آلودگی
  • لرزش
  • سرگیجه
  • پرفعالیتی
  • رفتارهای غیرعادی
  • بی قراری
  • خشکی دهان
  • تاکی کاردی
  • افزایش فشارخون
  • میدریاز

علایم با شیوع کمتر

  • تشنج
  • افزایش فاصله QT

درمان بیش مصرفی اتوموکستین با استفاده از شارکول فعال جهت جلوگیری از جذب بیشتر است.

تداخل های دارویی

Atomoxetine یک بستر برای CYP2D6 است . درمان همزمان با یک مهار کننده CYP2D6 مانند بوپروپیون ، فلوکستین یا پاروکستین نشان داده شده که اتموکستین پلاسما را 100٪ یا بیشتر افزایش می دهد ، همچنین سطح N -desmethylatomoxetine را افزایش داده و سطح 4-هیدروکسی اتوموکسیتین پلاسما را نیز با همین میزان کاهش می دهد. ه نظر می رسد که اتموکستین مستقیماً جریان های پتاسیم HERG را با IC 50 از 6.3 میکرومولار مهار می کند ، که این پتانسیل ایجاد آریتمی را دارد . طولانی شدن QT با دوزهای درمانی و مصرف بیش از حد با اتموکستین گزارش شده است. پیشنهاد می شود که از اتموکستین با داروهای دیگری استفاده نشود که ممکن است فاصله QT را طولانی کند ، همزمان با مهار کننده های CYP2D6 ، و در مصرف کننده های ضعیف احتیاط لازم به کار رود.

سایر تداخل های دارویی

  • داروهای ضد فشار خون ، به علت اینکه اتموکستین به عنوان سمپاتومیمیک غیرمستقیم عمل می کند
  • سمپاتومیماتیک های با عملکرد غیر مستقیم ، مانند pseudoephedrine ، مهارکننده های برگشت مجدد نوراپی نفرین یا MAOI ها
  • سمپاتومیمتیکهای با اثر مستقیم، مانند فنیل افرین یا دیگر α 1 آگونیست آدرنرژیک ، از جمله pressors مانند دوبوتامین یا ایزوپروترنول و β آدرنرژیک آگونیست 2

داروهای با اتصال پروتئینی بالا پلاسما: اتموکستین این پتانسیل را دارد که این داروها را از پروتئین های پلاسما جابجا کند که ممکن است اثرات منفی یا سمی آنها را تقویت کند. در شرایط in vitro اتوموکستین بر اتصال پروتئین پلاسمایی آسپرین ، دزیپرامین ، دیازپام ، پاروکستین ، فنیتوئین یا وارفارین تأثیر نمی‌گذارد.

قرص اتوموکستین ، با قرص های لیست زیر تداخل دارد و استفاده ی همزمان با آنها پیشنهاد نمیشود:

  • آریپیپرازول
  • بوپروپیون
  • سیتالوپرام
  • فلوکستین
  • پاروکستین
  • سرترالین

نام های تجاری

ر هند ، اتموکسین با نامهای تجاری شامل Axetra ، Axepta ، Attera ، Tomoxetin و Attentin به فروش می رسد. در استرالیا ، پرتغال و رومانی اتموکسین با نام تجاری Strattera فروخته می شود. در ایران ، اتموکسین با نامهای تجاری از جمله Stramox به فروش می رسد. در سال 2017 ، یک نسخه عمومی در ایالات متحده به تصویب رسید.

پژوهش

برخی از پیشنهادها وجود دارد که نشان می دهد که اتموکستین می تواند یک کمک مفید در افراد مبتلا به افسردگی اساسی باشد ، به ویژه در مواردی که دارای ADHD همزمان هستند. این دارو ممکن است حافظه کار و توجه را هنگام استفاده در دوزهای خاص بهبود بخشد.

تفاوت با قرص های محرک

  • در یک بررسی بالینی، فقط 15 درصد بیش فعال ها ترجیح میدهند به جای قرص های محرک (مثل متیل‌فنیدات) از این قرص استفاده کنند.
  • برای بیش فعال هایی که سابقه سو مصرف دارو یا مواد دارند، این دارو به جای محرک هایی مثل ریتالین پیشنهاد میشود.

جستارهای وابسته

  • دارو

منابع

  1. ↑ "atomoxetine (Rx) - Strattera". Medscape Reference. WebMD. Retrieved 10 November 2013.
  2. ↑ "STRATTERA® (atomoxetine hydrochloride)". TGA eBusiness Services. Eli Lilly Australia Pty. Limited. 21 August 2013. Retrieved 10 November 2013.
  3. ↑ "ATOMOXETINE HYDROCHLORIDE capsule [Mylan Pharmaceuticals Inc.]". DailyMed. Mylan Pharmaceuticals Inc. October 2011. Retrieved 10 November 2013.
  4. ↑ Treuer T, Gau SS, Méndez L, Montgomery W, Monk JA, Altin M, Wu S, Lin CC, Dueñas HJ (April 2013). "A systematic review of combination therapy with stimulants and atomoxetine for attention-deficit/hyperactivity disorder, including patient characteristics, treatment strategies, effectiveness, and tolerability". Journal of Child and Adolescent Psychopharmacology. 23 (3): 179–93. doi:10.1089/cap.2012.0093. PMC 3696926. PMID 23560600.
  5. ↑ "Parent's Medication Guide: ADHD". American Psychiatric Association (Guidelines (Tertiary source)). American Psychiatric Association & American Academy of Child and Adolescent Psychiatry (AACAP). June 2013. Archived from the original on 2017-02-02. Retrieved 2017-01-01. Though not FDA-approved for combined treatment, atomoxetine (Strattera) is sometimes used in conjunction with stimulants as an off-label combination therapy.
  6. ↑ "Atomoxetine Hydrochloride Monograph for Professionals". Drugs.com (به انگلیسی). American Society of Health-System Pharmacists. Archived from the original on 4 April 2019. Retrieved 22 March 2019.
  7. ↑ British national formulary : BNF 76 (76 ed.). Pharmaceutical Press. 2018. pp. 344–345. ISBN 9780857113382.
  8. ↑ "Atomoxetine Pregnancy and Breastfeeding Warnings". Drugs.com (به انگلیسی). Archived from the original on 22 March 2019. Retrieved 3 March 2019.
  9. ↑ "Strattera (atomoxetine) Capsules for Oral Use". DailyMed.gov. Eli Lilly and Company. 29 January 2020. Archived from the original on 7 June 2018. Retrieved 26 February 2020.
  10. ↑ «مجله بیش فعالی ایران». بایگانی‌شده از اصلی در ۱۲ ژانویه ۲۰۲۱. دریافت‌شده در ۴ ژانویه ۲۰۲۱.
  11. ↑ Ghuman JK, Hutchison SL (November 2014). "Atomoxetine is a second-line medication treatment option for ADHD". Evidence-Based Mental Health. 17 (4): 108. doi:10.1136/eb-2014-101805. PMID 25165169. Archived from the original on 8 March 2016. Retrieved 8 March 2016.
  12. ↑ Kooij, JJS (2013). Adult ADHD Diagnostic Assessment and Treatment. Springer London. doi:10.1007/978-1-4471-4138-9. ISBN 978-1-4471-4137-2.
  13. ↑ "NIMH » Attention Deficit Hyperactivity Disorder". NIMH » Home. . Archived from the original on 2016-12-25. Retrieved 2018-07-21.
  14. ↑ "NIMH » Mental Health Medications". NIMH » Home. Archived from the original on 6 April 2019. Retrieved 2019-05-17.
  15. ↑ Kooij, JJS (2013). Adult ADHD Diagnostic Assessment and Treatment. Springer London. doi:10.1007/978-1-4471-4138-9. ISBN 978-1-4471-4137-2.
  16. ↑ The Maudsley prescribing guidelines in psychiatry. West Sussex: Wiley-Blackwell. 2012. ISBN 978-0-470-97948-8.
  17. ↑ Perugi G, Vannucchi G (2015). "The use of stimulants and atomoxetine in adults with comorbid ADHD and bipolar disorder". Expert Opinion on Pharmacotherapy. 16 (14): 2193–204. doi:10.1517/14656566.2015.1079620. PMID 26364896.
  18. ↑ Matthew Siegel, MD., Craig Erickson, MD., MS, Jean A. Frazier, MD., Toni Ferguson, Autism Society of America., Eric Goepfert, MD., Gagan Joshi, MD., Quentin Humberd, MD., Bryan H. King, MD., Amy Lutz, EASI Foundation: Ending Aggression and Self-Injury in the Developmentally Disabled., Louis Kraus, MD., Alice Mao, MD., Adelaide Robb, MD., Jeremy Veenstra-VanderWeele, MD, PhD., Paul Wang, MD, Autism SpeaksCarmen J. Head, MPH, CHES, Director, Research, Development, & WorkforceEve, Bender, Scientific Editor. (2016). Autism_Spectrum_Disorder_Parents_Medication_Guide (PDF) (به انگلیسی). Washington, DC: American Academy of Child and Adolescent Psychiatry. p. 13. Archived from the original (PDF) on 2017-04-11. Atomoxetine (Strattera) has also been researched in controlled studies for treatment of ADHD in children with autism, and showed some improvements, particularly for hyperactivity and impulsivity
  19. ↑ "Atomoxetine and suicidality in children and adolescents". Australian Prescriber. Vol. 36, no. 5. October 2013. p. 166. Archived from the original on 10 November 2013. Retrieved 10 November 2013.
  20. ↑ Kaplan, Harold I.; Sadock, Benjamin J. (1989-04). "Synopsis of Psychiatry". International Clinical Psychopharmacology. 4 (2): 161. doi:10.1097/00004850-198904000-00007. ISSN 0268-1315.
  21. ↑ Kaplan, Harold I.; Sadock, Benjamin J. (1989-04). "Synopsis of Psychiatry". International Clinical Psychopharmacology. 4 (2): 161. doi:10.1097/00004850-198904000-00007. ISSN 0268-1315.
  22. ↑ Todor I, Popa A, Neag M, Muntean D, Bocsan C, Buzoianu A, Vlase L, Gheldiu AM, Briciu C (April–June 2016). "Evaluation of a Potential Metabolism-Mediated Drug-Drug Interaction Between Atomoxetine and Bupropion in Healthy Volunteers". Journal of Pharmacy & Pharmaceutical Sciences. 19 (2): 198–207. doi:10.18433/j3h03r. PMID 27518170.
  23. ↑ Kasi PM, Mounzer R, Gleeson GH (2011). "Cardiovascular side effects of atomoxetine and its interactions with inhibitors of the cytochrome p450 system". Case Reports in Medicine. 2011: 952584. doi:10.1155/2011/952584. PMC 3135225. PMID 21765848.
  24. ↑ Belle DJ, Ernest CS, Sauer JM, Smith BP, Thomasson HR, Witcher JW (November 2002). "Effect of potent CYP2D6 inhibition by paroxetine on atomoxetine pharmacokinetics". Journal of Clinical Pharmacology. 42 (11): 1219–27. doi:10.1177/009127002762491307. PMID 12412820.
  25. ↑ Scherer D, Hassel D, Bloehs R, Zitron E, von Löwenstern K, Seyler C, Thomas D, Konrad F, Bürgers HF, Seemann G, Rottbauer W, Katus HA, Karle CA, Scholz EP (January 2009). "Selective noradrenaline reuptake inhibitor atomoxetine directly blocks hERG currents". British Journal of Pharmacology. 156 (2): 226–36. doi:10.1111/j.1476-5381.2008.00018.x. PMC 2697834. PMID 19154426.
  26. ↑ Sauer JM, Ring BJ, Witcher JW (2005). "Clinical pharmacokinetics of atomoxetine". Clinical Pharmacokinetics. 44 (6): 571–90. doi:10.2165/00003088-200544060-00002. PMID 15910008.
  27. ↑ "21-411 Strattera Clinical Pharmacology Biopharmaceutics Review Part 2" (PDF). U.S. Food and Drug Administration (FDA). Archived from the original (PDF) on 1 March 2017. Retrieved 6 August 2017.
  28. ↑ «قرص اتوموکستین». بایگانی‌شده از اصلی در ۳۰ ژانویه ۲۰۲۱. دریافت‌شده در ۲۸ دسامبر ۲۰۲۰.
  29. ↑ "FDA approves first generic Strattera for the treatment of ADHD" (Press release). May 30, 2017. Archived from the original on 4 June 2017. Retrieved January 1, 2018.
  30. ↑ Molecular Neuropharmacology: A Foundation for Clinical Neuroscience (3rd ed.). New York: McGraw-Hill Medical. 2015. ISBN 9780071827706.
  31. ↑ «قرص اتوموکستین - مجله بیش فعالی ایران». بایگانی‌شده از اصلی در ۳۰ ژانویه ۲۰۲۱. دریافت‌شده در ۲۸ دسامبر ۲۰۲۰.

"STRATTERA® (atomoxetine hydrochloride) CAPSULES for Oral Use. Full Prescribing Information" (PDF). Indianapolis, USA: Eli Lilly and Company. 20 February 2014. Retrieved 23 May 2014

آخرین نظرات
کلیه حقوق این تارنما متعلق به فرا دانشنامه ویکی بین است.