آزلاستین

آزلاستین
داده‌های بالینی
نام‌های تجاری	Astelin, Optivar, Allergodil , Astepro وغیره.
AHFS/Drugs.com	monograph
مدلاین پلاس	a603009
روش مصرف دارو	داخل بینی، چشمی
کد ATC	R01AC03 R06AX19 (WHO)‎, S01GX07 (WHO)‎;
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی	AU: فقط داروخانه (اس۲) ; UK: فقط ℞ (POM) ; US: فقط ℞ ;
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی	۴۰٪ (داخل بینی)
نیمه‌عمر حذف	۲۲ ساعت
شناسه‌ها
	نام آیوپاک (RS)-4-[(4-chlorophenyl)methyl]-2- (1-methylazepan-4-yl)-phthalazin-1-one;
شمارهٔ CAS	۵۸۵۸۱-۸۹-۸;
پاب‌کم CID	۲۲۶۷;
IUPHAR/BPS	۷۱۲۱;
دراگ‌بنک	DB00972;
کم‌اسپایدر	۲۱۸۰;
UNII	ZQI909440X;
KEGG	D07483;
ChEBI	CHEBI:۲۹۵۰;
ChEMBL	ChEMBL۶۳۹;
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID6022638 ;
ECHA InfoCard	100.133.278
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی	C22H۲۴ClN۳O۱
جرم مولی	381.898 g/mol g·mol
مدل سه بعدی (جی‌مول)	Interactive image;
	SMILES Clc1ccc(cc1)CC\3=N\N(C(=O)c2ccccc2/3)C4CCCN(C)CC4;
	InChI InChI=1S/C22H24ClN3O/c1-25-13-4-5-18(12-14-25)26-22(27)20-7-3-2-6-19(20)21(24-26)15-16-8-10-17(23)11-9-16/h2-3,6-11,18H,4-5,12-15H2,1H3; Key:MBUVEWMHONZEQD-UHFFFAOYSA-N;
	(verify)

آزلاستین، نوعی آنتاگونیست هیستامین است که برای درمان رینیتهای خفیف گهگیر، شدید گهگیر و رینیت دائم بکار می‌رود. این دارو نسل دوم آنتی‌هیستامینی محسوب می‌شود و آنتاگونیست انتخابی گیرنده اچ یک هیستامینی است. آزلاستین با هیستامین برای نشستن روی رسپتور H1 رقابت می‌کند و جلوی آزاد شدن هیستامین و سایر مدیاتورهای مربوط به واکنش آلرژیک را می‌گیرد. آزلاستین دارای شروع اثر بسیار سریعی است.

آزلاستین هم به شکل اسپری بینی و هم به صورت قطره چشم در بازار دنیا دسترس است و نام‌های تجاری زیادی برای آن وجود دارد. در ایران و اروپا با نام‌های تجاری اسپری بینی آلرگودیل و زلکس؛ و در آمریکا با نام آستلین عرضه شده‌است.

موارد مصرف

اسپری بینی آزلاستین برای درمان موضعی علائم رینیت آلرژیک فصلی و رینیت همیشگی مانند رینوره، خارش بینی و عطسه در بزرگسالان و کودکان پنج سال به بالا استفاده می‌شود. در بعضی کشورها، برای درمان رینیت وازوموتور افراد بالای ۱۲ سال استفاده می‌شود.قطره چشمی آزلاستین برای درمان موضعی کونژونکتیویت آلرژیک فصلی و کونژونکتیویت آلرژیک دائمی استفاده می‌شود.

عوارض

آزلاستین داروی امنی است و هم در کودکان و هم در بزرگسالان مبتلا به رینیت آلرژیک به خوبی تحمل می‌شود.مزه تلخ، سردرد، سوزش بینی و بی‌خوابی بیشترین عوارضی بوده‌اند که گزارش شده‌است. بعضی بررسی‌ها، میزان بی‌خوابی را در حد مصرف دارونما (حدود ۲٪) نشان داده‌است. مشکل مزه تلخ را می‌توان از راه استعمال صحیح دارو کاهش داد (یعنی مثلاً هنگام افشاندن دارو به داخل بینی، کمی سر را به جلو خم نماییم و خیلی هم عمیق دارو را به داخل نکشیم) یا اصلاً از ترکیب سوکرالوز دارو استفاده کنیم (فرمولاسیون Astepro ).

فارماکوکینتیک و متابولیسم

فراهمی زیستی سیستمیک دارو حدود ۴۰٪ از دوز مصرف شده به طریق داخل بینی است (یعنی ۴۰٪ به گردش خون سیستمیک می‌رسد). بیشترین غلظت دارویی (Cmax) طی ۲ تا ۳ ساعت دیده می‌شود. نیمه عمر حذف، حجم توزیع پایدار و کلیرانس پلاسمایی به ترتیب ۲۲ ساعت، چهارده و نیم لیتر بر کیلوگرم و نیم لیتر بر ساعت بر کیلوگرم هستند (البته بنا به داده‌هایی که از داروی تزریقی و خوارکی بدست آمده‌اند). حذف دارو از طریق متابولیسم کبدی صورت می‌پذیرد و دفع آن عمدتاً (۷۵٪) از طریق مدفوع می‌باشد (البته از دوز خوراکی). آنزیم‌های گروه سیتوکروم P450، این دارو را تحت متابولیسم اکسیداتیو قرار داده و متابولیت فعال آن را - دس متیل آزلاستین - به همراه دو متابولیت غیرفعال تولید می‌کنند که از خانواده اسید کربوکسیلیک هستند. فارماکوکینتیک داروی خوراکی تحت تأثیر سن، جنس یا اختلالات کبدی قرار نمی‌گیرد.

مکانیسم اثر

آزلاستین از سه راه عمل می‌کند: اثر آنتی‌هیستامینی، ثابت‌سازی غشا ماست‌سل، و اثر ضدالتهابی. آزلاستین با داشتن خاصیت ضدالتهابی دارای اثری سریع و طولانی است. این محصول به‌عنوان آنتاگونیست گیرنده هیستامین H1 با گرایش زیاد، حدود 10 برابر کلرفنیرامین است ضمن اینکه گرایش اندکی نیز به گیرنده‌های H2 دارد. آزلاستین در میان داروهای رایج مورد استفاده در رینیت یکی از سریع الاثرترین داروهاست و اثر آن تا 12 ساعت باقی می‌ماند. آزلاستین مهاجرت سلول‌های التهابی در بیماران مبتلابه رینیت را کاهش می‌دهد که این فرایند عمدتاً ناشی از کاهش ICAM-1 مهار کینین (برادی‌کینین و ماده P)، PAF و کاهش آزادسازی لوکوترین در شرایط آزمایشگاهی و زیستی صورت می‌گیرد. لوکوترین ها در ارتباط با اتساع عروق آزاد می‌شوند و منجر به افزایش تراوایی عروق و ادم منجر به گرفتگی بینی، تولید مخاط و فعالیت مجدد سلول‌های التهابی می‌شود. از نظر بالینی ماده P و برادی کینین در ارتباط با علائم خارش و عطسه رینیت آلرژیک هستند اما ممکن است در بروز علائم رینیت وازوموتور نیز نقش داشته باشند.

جستارهای وابسته

آستمیزول

منابع

↑ Drugs.com Drugs.com international listings for azelastine Page accessed June 28, 2015
↑ "«اسپری بینی آزلاستین در درمان رینیت آلرژیک و غیر آلرژیک»". سایت تفریحی سرگرمی خبری خودرو دانلود خبر پرداز. 2015-07-08. Retrieved 2018-10-15.
↑ AHRQ Allergic Rhinitis and its Impact on Asthma (ARIA) treatment guidelines بایگانی‌شده در ۲۰۱۳-۰۲-۱۸ توسط Wayback Machine
↑ "Rhinolast Nasal Spray Summary of Product Characteristics". Oct 2009. Retrieved 2010-04-27.
↑ "Astelin FDA Prescribing Information". Retrieved 2010-04-27.
↑ "Optilast Eye Drops Summary of Product Characteristics". Jan 2010. Retrieved 2010-04-27.
↑ "Optivar Eye Drops FDA Prescribing Information". Jan 2010. Retrieved 2010-04-27.
↑ McNeely, W; Wiseman, LR (July 1998). "Intranasal azelastine. A review of its efficacy in the management of allergic rhinitis". Drugs. 56 (1): 91–114. doi:10.2165/00003495-199856010-00011. PMID 9664202.
↑ Ratner PH, Findlay SR, Hampel F, van Bavel J, Widlitz MD, Freitag JJ (November 1994). "A double-blind, controlled trial to assess the safety and efficacy of azelastine nasal spray in seasonal allergic rhinitis". The Journal of Allergy and Clinical Immunology. 94 (5): 818–25. doi:10.1016/0091-6749(94)90148-1. PMID 7963150.
↑ LaForce C, Dockhorn RJ, Prenner BM, et al. (February 1996). "Safety and efficacy of azelastine nasal spray (Astelin NS) for seasonal allergic rhinitis: a 4-week comparative multicenter trial". Annals of Allergy, Asthma & Immunology. 76 (2): 181–8. doi:10.1016/S1081-1206(10)63420-5. PMID 8595539.
↑ Corren J, Storms W, Bernstein J, Berger W, Nayak A, Sacks H (May 2005). "Effectiveness of azelastine nasal spray compared with oral cetirizine in patients with seasonal allergic rhinitis". Clinical Therapeutics. 27 (5): 543–53. doi:10.1016/j.clinthera.2005.04.012. PMID 15978303.
↑ Berger W, Hampel F, Bernstein J, Shah S, Sacks H, Meltzer EO (September 2006). "Impact of azelastine nasal spray on symptoms and quality of life compared with cetirizine oral tablets in patients with seasonal allergic rhinitis". Annals of Allergy, Asthma & Immunology. 97 (3): 375–81. doi:10.1016/S1081-1206(10)60804-6. PMID 17042145.
↑ Horak, Friedrich; Zieglmayer, Ursula Petra (2009). "Azelastine nasal spray for the treatment of allergic and nonallergic rhinitis". Expert Review of Clinical Immunology. 5 (6): 659–69. doi:10.1586/eci.09.38. PMID 20477689.

[Names-1] Drugs.com Drugs.com international listings for azelastine Page accessed June 28, 2015

[سایت_تفریحی_سرگرمی_خبری_خودرو_دانلود_خبر_پرداز_2015-2] "«اسپری بینی آزلاستین در درمان رینیت آلرژیک و غیر آلرژیک»". سایت تفریحی سرگرمی خبری خودرو دانلود خبر پرداز. 2015-07-08. Retrieved 2018-10-15.

[AHRQ-3] AHRQ Allergic Rhinitis and its Impact on Asthma (ARIA) treatment guidelines بایگانی‌شده در ۲۰۱۳-۰۲-۱۸ توسط Wayback Machine

[Rhinolast_Nasal_Spray-4] "Rhinolast Nasal Spray Summary of Product Characteristics". Oct 2009. Retrieved 2010-04-27.

[Astelin_FDA_Prescribing_Information-5] "Astelin FDA Prescribing Information". Retrieved 2010-04-27.

[Optilast_Eye_Drops_Summary_of_Product_Characteristics-6] "Optilast Eye Drops Summary of Product Characteristics". Jan 2010. Retrieved 2010-04-27.

[Optivar_Eye_Drops_FDA_Prescribing_Information-7] "Optivar Eye Drops FDA Prescribing Information". Jan 2010. Retrieved 2010-04-27.

[8] McNeely, W; Wiseman, LR (July 1998). "Intranasal azelastine. A review of its efficacy in the management of allergic rhinitis". Drugs. 56 (1): 91–114. doi:10.2165/00003495-199856010-00011. PMID 9664202.

[Ratner_et_al,_1994-9] Ratner PH, Findlay SR, Hampel F, van Bavel J, Widlitz MD, Freitag JJ (November 1994). "A double-blind, controlled trial to assess the safety and efficacy of azelastine nasal spray in seasonal allergic rhinitis". The Journal of Allergy and Clinical Immunology. 94 (5): 818–25. doi:10.1016/0091-6749(94)90148-1. PMID 7963150.

[LaForce_et_al,_1996-10] LaForce C, Dockhorn RJ, Prenner BM, et al. (February 1996). "Safety and efficacy of azelastine nasal spray (Astelin NS) for seasonal allergic rhinitis: a 4-week comparative multicenter trial". Annals of Allergy, Asthma & Immunology. 76 (2): 181–8. doi:10.1016/S1081-1206(10)63420-5. PMID 8595539.

[Corren_et_al,_2005-11] Corren J, Storms W, Bernstein J, Berger W, Nayak A, Sacks H (May 2005). "Effectiveness of azelastine nasal spray compared with oral cetirizine in patients with seasonal allergic rhinitis". Clinical Therapeutics. 27 (5): 543–53. doi:10.1016/j.clinthera.2005.04.012. PMID 15978303.

[Berger_et_al,_2006-12] Berger W, Hampel F, Bernstein J, Shah S, Sacks H, Meltzer EO (September 2006). "Impact of azelastine nasal spray on symptoms and quality of life compared with cetirizine oral tablets in patients with seasonal allergic rhinitis". Annals of Allergy, Asthma & Immunology. 97 (3): 375–81. doi:10.1016/S1081-1206(10)60804-6. PMID 17042145.

[Horak_&_Zieglmayer,_2009-13] Horak, Friedrich; Zieglmayer, Ursula Petra (2009). "Azelastine nasal spray for the treatment of allergic and nonallergic rhinitis". Expert Review of Clinical Immunology. 5 (6): 659–69. doi:10.1586/eci.09.38. PMID 20477689.